資源描述：
《應(yīng)用喹諾酮類藥需慎重》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫(kù)。
1、應(yīng)用喹諾酮類藥需慎重（1.山東省威海市文登區(qū)澤頭鎮(zhèn)衛(wèi)生院山東威海264401;2.山東省威海市文登區(qū)澤頭鎮(zhèn)衛(wèi)生院山東威海264401）【摘要】近些年來，隨著細(xì)菌耐藥性的不斷增長(zhǎng)，抗菌藥物的研究也得到飛速發(fā)展。在眾多抗菌藥中，喹喏酮類藥物越來越顯示出它的優(yōu)越性。它擁有越來越廣的抗菌譜，越來越強(qiáng)的抗菌活性，更重要的是不同病原微生物目前對(duì)該類藥物的耐藥性仍很低，醫(yī)藥界人士甚至正在發(fā)掘其在抗病毒、抗腫瘤方面的作用，因此，該類藥有著非常好的發(fā)展前景。隨著醫(yī)藥科學(xué)技術(shù)的迅速發(fā)展，喹諾酮類藥物及其各種新藥、新制劑大量涌現(xiàn)并進(jìn)入臨床應(yīng)用，由于其各
2、有優(yōu)點(diǎn)，且藥物所引起的不良反應(yīng)及禁忌證亦多，所以如何既安全又有效地合理應(yīng)用喹諾酮類藥物尤為重要?！娟P(guān)鍵詞】喹諾酮；作用特點(diǎn)1.諾酮類藥物的發(fā)展第一代藥物為萘啶酸、毗咯酸，1962?1969年上市應(yīng)用。主要作用于敏感革蘭陰性桿菌所致的尿路感染。第二代藥物為毗哌酸、丙諾沙星，1969?1979年上市應(yīng)用。此類藥物的抗菌譜有所擴(kuò)大，對(duì)革蘭陰性菌有了較好的抗菌效果，并對(duì)部分革蘭陽(yáng)性菌有效。第三代藥物為諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星。第三代藥物抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，對(duì)革蘭陰性菌的作用進(jìn)一步加氟，并對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、分支桿菌、軍團(tuán)
3、菌、支原體、衣原體有殺作用。第三代喹諾酮類藥物最成功地廣泛應(yīng)用的化合物之一是環(huán)丙沙星。它在1986年第一次投放市場(chǎng)，從那時(shí)起，氟喹諾酮類抗生素對(duì)各種感染治療的價(jià)值被承認(rèn)。在抗生素領(lǐng)域內(nèi)，氟喹諾酮類是唯一可與β-內(nèi)酰胺類抗生素相媲美的合成抗菌藥，對(duì)大多數(shù)敏感菌有快速殺菌作用。第四代藥物主要有格帕沙星、莫丙沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星，1997年開始上市，與前三代相比，第四代藥物抗菌譜更廣、既保留了前三代抗革蘭陰性菌的高活性，又保留了抗革蘭陽(yáng)性菌的活性，并對(duì)軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等均顯示出較強(qiáng)的作用。1.喹諾酮類藥物的
4、作用特點(diǎn)喹諾酮類藥物的作用機(jī)理：它們是以細(xì)菌的脫氧核糖核酸（DNA）為靶，細(xì)菌的雙股DNA扭曲成為拌狀或螺旋狀（稱為超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶。喹諾酮類妨礙此種酶，進(jìn)一步造成染色體的不可逆損害，而使細(xì)菌不再分裂。喹諾酮類藥物易于進(jìn)入人體的組織，其良好的抗菌活性極人地提高了對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性。而在抗菌范圍、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和血漿半衰期上都奮明顯的改變。第四代喹諾酮類藥物抗菌譜更寬、U服吸收快、體內(nèi)分布廣、血漿半衰期長(zhǎng)，可以1次/d給藥，因此服用更方便，更適合老年人。2.不良反應(yīng)3.1胃腸道反應(yīng)：如惡心、嘔吐、納差、腹痛、腹瀉
5、和上腹不適等，是該類藥物最常見的不良反應(yīng)，多見于培氟沙星、氟羅沙星和環(huán)丙沙星口服給藥吋，約有1%的患者因嚴(yán)重不良反應(yīng)而終止治療。胃腸道不良反應(yīng)劑量越大，發(fā)生率越高。所以使用該類藥物劑量不宜過大、療程不宜過長(zhǎng)。3.2中樞神經(jīng)反應(yīng)：如頭痛、頭暈、興奮、失眠等，與該類藥物可抑制中樞神經(jīng)介質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）與受體結(jié)合有關(guān)。這類不良反應(yīng)較為多見，僅次于消化道不良反應(yīng)。嚴(yán)重者可引起抽搐、癲癇樣發(fā)作、神志不清、復(fù)視、色覺分辨力降低、幻聽和幻視等。原冇腎功能不全或中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者中較易發(fā)生嚴(yán)重的中樞神經(jīng)反應(yīng)。中樞神經(jīng)刺激作
6、用亦呈劑量依賴性，這己通過對(duì)諾氟沙星和其他氟喹諾酮類藥物的研究所顯示。近來的研究發(fā)現(xiàn)，性別和年齡對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率冇影響，女性遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于男性。3.3心臟的毒性：氟喹諾酮類藥物的臨床使用奮引起低血壓和休克的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果顯示，喹諾酮類藥物冇直接改變心臟節(jié)律的潛力，II其發(fā)生率與劑量有一定的依賴關(guān)系。因此，臨床上在使用喹諾酮類藥物吋，應(yīng)盡量避免與有心臟毒性的藥物，如洋地黃，或其他已知可延長(zhǎng)QTC間期及引起心動(dòng)過緩的藥物如普萘洛爾聯(lián)合使用，最人可能降低對(duì)心臟的毒性作用。3.4對(duì)幼兒軟骨發(fā)育的影響：雖然B前喹諾酮類藥物尚未
7、奮引起幼兒軟骨損害的臨床報(bào)道，但是動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明己經(jīng)有明顯損害。因此0前在幼兒、孕婦及哺乳婦女中使用仍應(yīng)引起警惕，專家認(rèn)為不用或少用，對(duì)兒童嚴(yán)格掌握適應(yīng)證，劑量不應(yīng)超過10?15mg/kg，其療程不超過7d，盡可能避免對(duì)幼兒軟骨發(fā)育的影響。值得一提的是，研究者發(fā)現(xiàn)低鎂血癥幾乎可誘發(fā)上述所右的不良反砬，而H有關(guān)專門給動(dòng)物低鎂飲食的研究，進(jìn)一步證實(shí)了喹諾酮類藥物引起不良反應(yīng)與導(dǎo)致體內(nèi)鎂離子濃度下降有關(guān)。3.5皮膚反應(yīng)和光毒性：據(jù)有關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道，大多數(shù)喹諾酮類藥物能產(chǎn)生光毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為紅斑、水腫、脫屑、蛻皮和色素沉著，其至出現(xiàn)水皰，一般停
8、藥幾周后可以恢復(fù)，但個(gè)別患者長(zhǎng)期使用奮導(dǎo)致皮膚癌的報(bào)道。研究證明該反應(yīng)具有劑量依賴性，與患者年齡無關(guān)。臨床上雖然喹諾酮類藥物光毒性反應(yīng)的發(fā)生率不高，光毒性較強(qiáng)的洛美沙星和司帕沙星的平均光毒性發(fā)生率分別僅為10%和7.9%。然而囊性纖維化患者使用喹諾
