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1、一、立項依據哮喘是一種常見的慢性病，如果治療不及時、不規(guī)范，甚至可能致命，一代歌后鄧麗君就是因為哮喘突發(fā)而不幸逝世的。1、概況：孟魯司特鈉（商品名：順爾寧?），處方藥，由默沙東公司（在美國和加拿大被稱為默克）研發(fā)、生產。順爾寧于1999年，獲得中國國家食品藥品監(jiān)督管理局批準正式上市。（第一張）孟魯司特鈉是一種口服的白三烯受體拮抗劑，能特異性抑制氣道中的半胱氨酰白三烯(CysLT1)受體，從而達到改善氣道炎癥，有效控制哮喘癥狀。孟魯司特鈉是非激素類抗炎藥，適用于成人和1歲以上兒童哮喘的預防和長期治療及過敏性鼻炎的治療，具有三種不同的規(guī)格：孟魯司特鈉片、孟
2、魯司特鈉咀嚼片、孟魯司特鈉顆粒。（根據我國《支氣管哮喘防治指南》2008年版推薦，白三烯調節(jié)劑是除吸入激素外，惟一可單獨應用的長期控制藥，可作為輕度哮喘的替代治療藥物和中重度哮喘的聯合治療用藥。）（第二張）2、基本信息（1）通用名：孟魯司特鈉（2）商品名：順爾寧（3）英文名：Singulair（4）主要化學成分及名稱：化學名稱：[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]環(huán)丙烷乙酸鈉。分子式：C35H35CINNaO3S分子量：608.18化學結構式：（第三張）
3、第四張三個規(guī)格比較表規(guī)格性狀有效期進口注冊標準孟魯司特鈉片10mg淺黃色異形薄膜衣片36個月JX20010356孟魯司特鈉顆粒0.5g:4mg白色粗糙顆粒24個月JX20090135孟魯司特鈉咀嚼片5mg粉紅色圓形片24個月JX200103574mg粉紅色橢圓形片JX200101063、專利SingulairMontelukast，孟魯司特美國專利US5565473A美國專利到期日2012年2月3日中國專利無技術內容化合物目前藥品市場上的孟魯司特鈉片有兩種，分別是順爾寧和白三平。其中，順耳寧是進口藥物的商品名，而白三平則是國產的。兩者的主要成分都是孟魯
4、司特鈉，白三平只是國內廠家仿制的順爾寧，其療效也是差不多的。至于“哪個廠家生產的孟魯司特納片最好?”，默沙東制藥公司生產的孟魯司特納片可能評價會更高一點，當然其價格也會相應高一些。不少患者也會選擇白三平的孟魯司特納片，因為相對而言性價比更高。筆者建議患者根據自身條件選擇購買。原料藥生產廠家：山東魯南貝特有限公司，牡丹江恒遠藥業(yè)有限公司。制劑：杭州默沙東制藥有限公司，山東魯南貝特有限公司，四川大冢制藥有限公司。2006年~2009年孟魯斯特全球銷售額孟魯斯特2006年2007年2008年2009年全球銷售（億美元）35.7942.6643.3746.6圖
5、：2006~2009年孟魯司特鈉占國內全身用抗哮喘藥物的用藥比例2006~2009年抗哮喘藥物前四位銷售增長變化表山東魯南貝特制藥的平奇2009年一上市就占據了0.35%的市場份額；2011年，其市場份額上升至2.73%，增幅高達49.18%；2012年，增幅高達118.32%。?4、原料藥合成流程圖在上述方法中，最后要利用柱層析法對孟魯司特進行精制，反應步驟復雜冗長，如對羥基的保護、去保護，不適用于大規(guī)模生產。這條合成路線被研究的最多，合成工藝相對成熟一些。用此法制備的孟魯司特純度高，不需氣相純化；避免了使用昂貴和危險試劑，如正丁基鋰、二環(huán)己基胺，溶
6、劑更符合醫(yī)藥工業(yè)要求。這種方法雖有明顯優(yōu)點，但也有不足之處，如手性還原條件苛刻和總收率還不理想。4、處方分類名稱用途片芯處方微晶纖維素稀釋劑一水乳糖稀釋劑交聯羧甲基纖維素鈉崩解劑羥丙基纖維素粘合劑硬脂酸鎂潤滑劑包衣粉處方羥丙基甲纖維素粘合劑二氧化鈦著色劑、遮光劑、包衣劑氧化鐵紅著色劑氧化鐵黃著色劑巴西棕櫚蠟包衣劑、拋光劑劑型選擇咀嚼片ppt第二張六、質量檢測（一）原料藥：名稱：孟魯斯特鈉（列大綱）性狀：淺黃色至黃色粉末，無臭無味見光分解顏色加深熔點145~148℃，溶于甲苯、二甲苯、氯仿，不易溶于甲醇、乙醇，難溶于乙腈、水。旋光度+102°（二）制劑2
7、.1片劑性狀：薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色鑒別：（1）取本品的細粉適量（相當于孟魯斯特5mg），加水10mL，超聲使溶解，滴加5滴高錳酸鉀試液，紫紅色應立即消失。（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時間應與對照品主峰的保留時間一致。檢查1、有關物質檢查：采用HPLC法孟魯斯特各質量標準中有關物質檢查匯總表2、含量均勻度：避光操作。取本品1片，置乳缽中研細，加流動相適量，研磨，并用流動相分次轉移至50mL量瓶中，超聲15分鐘，用流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，濾液作為供試品溶液。另精密稱取孟魯司特鈉對照品適量，用流動相配成每1mL中含
8、0.2mg的溶液作為對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，應符合規(guī)定（中國藥典2005版二部附
