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1、索法酮固體分散體研究StudyonSoliddispersionsofSofalcone碩上學位論文學科專業(yè):藥劑學研究生:代孔恩指導教師:何應副教授合作教師:徐為人研究員天津大學藥物科學與技術學院二零零八年五月中文摘要索法酮為含有異戊烯基骨架的查耳酮衍生物,是從傳統(tǒng)中藥廣豆根(Sophorasubprostrat)所含的抗?jié)兂煞种泻Y選出來的活性化合物,系~種有效的胃粘膜保護劑。本課題以研制索法酮新劑型為目的,通過對索法酮相關理化性質的研究以及對處方的考查,t制得了索法酮口服固體新制劑一索法酮固體分散體膠
2、囊。論文首先通過對索法酮理化性質的研究發(fā)現(xiàn):索法酮在人體生理pH環(huán)境中幾乎不溶,而在人體胃腸道卻具有良好透膜性。研究表明:索法酮可以通過增溶技術制各成胃腸道吸收的口服固體新劑型。以此立題,研究索法酮固體分散體,對其劑型進行創(chuàng)新研究。我們首次采用聚乙二醇4000(PEG4000)和聚乙烯吡咯烷酮(PVPk30)為載體制備了索法酮固體分散體,通過體外溶出度實驗發(fā)現(xiàn)質量比為l:8索法酮的PEG4000固體分散體具有顯著的增加索法酮體外溶出度的作用,進一步以DSC方法考察了其熱力學特性。熱力學實驗結果說明索法酮已經(jīng)
3、在PEG4000中完全分散為無定形狀態(tài)。在索法酮固體分散體的研究中,我們得到的最佳處方是質量比是索法酮:PEG4000為1:8的固體分散體。隨后,本文開展了索法酮PEG4000類固體分散體中加入表面活性增溶劑的混合載體研究,減少總載體材料量。最終我們得到的分散體最優(yōu)處方的原料藥和輔料的質量比如下:索法酮:PEG4000:甘露醇:聚氧乙烯.35蓖麻油等于4:6:3:l。也就是索法酮與載體材料質量比是1:2.5的固體分散體,該處方分散同樣質量的索法酮所需要的載體材料量減小至原處方所需載體材料量的的31.25%。
4、以該處方制備索法酮固體分散體膠囊,并研究了該處方固體分散體膠囊的質量工作。論文最后在索法酮質量工作的基礎上,考察了索法酮固體分散體膠囊制劑的穩(wěn)定性,目前的實驗結果顯示索法酮固體分散體膠囊制劑穩(wěn)定,其內容物固體分散體在制劑宏觀數(shù)據(jù)上未顯現(xiàn)老化,具有進一步開發(fā)成臨床制劑的可行性。,關鍵詞:索法酮,固體分散體,溶出度,穩(wěn)定性ABSTRACTSofalconeisatypeofflavonoidandasyntheticdefiva_teofsophoradinewhichisisolatedfromtheroot
5、oftheChinesemedicinalplantsophorasubprostrat.Itisananti-ulceragentwithmucosaprotective.Thetopictakedevelopinganewdosage-formforsofalconeasagoal,throughtOitsrelatedphysicsandchemistrynatureresearchaswellastoprescriptionexamination,aneworalsolidpreparation—t
6、hecapsulewithsoliddispersionofsofalconeismade.Atfirst,itisfoundthatsofalconeisinsolubledruginphysiologicaenvironmentofhumanbutwithgoodpermeabilityofthemembraneinthegastrointestinaltractthroughthestudyontherelatednatureofphysicsandchemistryresearch.Itshowst
7、hatitcanbeprepareaneworaladministrationpreparationofgastro-intestinaltractabsorptionbysolubilizationtechnology.Settingupthetopicbythat,soliddispersionwasstudiedtoinnovateonitsdosage—form.Thepolyethyleneglycol(PEG4000)andthepolyethylenepyrrolidone(PVPk30)we
8、refirstlyusedasthecarrierofsoliddispersionsofsofalcone.Then,itwasfoundthatthedissolutioninvitroofthemassratioofSDwithPEG4000(1:8)hadincreasedobviously.Afterthat,ithadtakentheDSCmethodtoinspecteitsthermodynami