藥理學(xué)(蟲(chóng)子手打整理)

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1、藥理學(xué)第一章緒言1、藥理學(xué)：是研究藥物與生物體（包括機(jī)體和病原體）之間相互作用規(guī)律和原理的學(xué)科。2、藥物是指具有調(diào)節(jié)機(jī)體各種生理功能和生化過(guò)程，改變機(jī)體所處病理狀態(tài)，可用以預(yù)防、治療、診斷疾病的化學(xué)物質(zhì)。3、藥理學(xué)研究的對(duì)象主要是人體、動(dòng)物，其次是病原體。4、研究的內(nèi)容包括藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制，即藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)（藥效學(xué)）和藥物在機(jī)體內(nèi)所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動(dòng)力學(xué)（藥動(dòng)學(xué)）。第二章藥物代謝動(dòng)力學(xué)1、藥物在體內(nèi)的過(guò)程：吸收、分布、代謝、排泄2、不同給藥途徑吸收速率的一般規(guī)律為：氣霧吸入>腹腔注射>舌下給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>直腸給藥>皮膚給藥3、首關(guān)效應(yīng)：又稱首關(guān)消除，

2、是指某些藥物首次通過(guò)腸壁或肝時(shí)被其中的酶代謝，是進(jìn)入體循環(huán)有效藥量減少的現(xiàn)象4、結(jié)合型藥物無(wú)藥理活性，且不能通過(guò)細(xì)胞膜。游離型藥物有藥理活性，且能通過(guò)細(xì)胞膜而分布至體內(nèi)各器官組織5、一級(jí)動(dòng)力學(xué)~半衰期恒定零級(jí)動(dòng)力學(xué)~半衰期不恒定6、半衰期通常是指血漿消除t1/2，是指血漿藥物濃度降低一半所需的時(shí)間第三章藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)1、對(duì)因治療：是指消除原發(fā)致病因子的治療。如應(yīng)用抗生素殺滅體內(nèi)致病的病原體，特異性解毒藥解救急和慢性中毒等1、對(duì)癥治療：是指改善疾病癥狀的治療。例如硝酸甘油舌下含服緩解心絞痛發(fā)作2、不良反應(yīng)（1）副作用：阿托品用于解除胃腸道平滑肌痙攣時(shí)因抑制腺體分泌引起口干的效應(yīng)，即為副作用。

3、（2）中毒反應(yīng)：地高辛適量應(yīng)用可治療慢性心功能不全和心率失常，但過(guò)量應(yīng)用還可導(dǎo)致心律失常。藥物的致癌、致畸和致突變作用屬于特殊的慢性毒性反應(yīng)（3）停藥反應(yīng)：長(zhǎng)期應(yīng)用可樂(lè)定降壓突然停藥，常出現(xiàn)血壓上升（4）后遺效應(yīng)：服用長(zhǎng)效巴比妥類藥物催眠，睡醒后仍有困倦的現(xiàn)象（5）變態(tài)反應(yīng)（6）特異質(zhì)反應(yīng)：遺傳性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者服用磺胺、伯氨喹等藥物時(shí)引起急性溶血或慢性溶血性貧血3、半數(shù)致死量（LD50）即導(dǎo)致50%實(shí)驗(yàn)動(dòng)物死亡的藥物量。LD50越大，說(shuō)明藥物越安全4、半數(shù)有效量（ED50）在量反應(yīng)是指能引起50%最大反應(yīng)強(qiáng)度的藥物劑量；在質(zhì)反應(yīng)是指能引起50%實(shí)驗(yàn)對(duì)象出現(xiàn)有效（或陽(yáng)性）反

4、應(yīng)的藥物劑量5、治療指數(shù)為L(zhǎng)D50/ED50，用以表示藥物的安全性6、受體是構(gòu)成細(xì)胞的物質(zhì)成分，是位于細(xì)胞膜、胞質(zhì)或細(xì)胞核內(nèi)的某些蛋白質(zhì)性質(zhì)的大分子，具有嚴(yán)格的立體專一性，能識(shí)別和結(jié)合特異分子（配體）的位點(diǎn)，此位點(diǎn)即受體分子或受點(diǎn)。7、受體的性質(zhì)：（1）靈敏度高（2）選擇性強(qiáng)（3）專一性高1、激動(dòng)藥：為既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物，它們能與受體結(jié)合并激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性的不同，激動(dòng)藥又分為完全激動(dòng)藥（有較強(qiáng)的親和力和較強(qiáng)的內(nèi)在活性）和部分激動(dòng)藥（有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)）2、拮抗藥：為只有較強(qiáng)的親和力而無(wú)內(nèi)在活性的藥物。第五章傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學(xué)概論1、釋放到突觸間

5、隙的NA（去甲腎上腺素）很快被消除，消除方式主要有兩種：（1）大部分被突觸前膜將其攝入到神經(jīng)末梢內(nèi)，這種攝取稱為攝取-1，75%~90%釋放的NA通過(guò)這一方式被消除，這是該遞質(zhì)消除的主要方式（2）尚有小部分突觸間隙里的NA從突觸間隙擴(kuò)散到血液，最后被肝和腎等器官組織中的COMT（兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶）和MAO（單胺氧化酶）破壞失活第六章擬膽堿藥1、M膽堿受體激動(dòng)藥毛果蕓香堿【藥理作用及作用機(jī)制】對(duì)眼的作用（1）縮瞳（2）降低眼內(nèi)壓（3）調(diào)節(jié)痙攣（導(dǎo)致近視）【臨床應(yīng)用】青光眼虹膜炎膽堿受體阻斷藥中毒2、抗膽堿酯酶藥易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明【臨床應(yīng)用】（1）重癥肌無(wú)力（2）腹氣脹及尿潴留（3

6、）治療陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速（2）對(duì)機(jī)械性腸梗阻、尿路梗阻、支氣管哮喘患者禁用第七章有機(jī)磷酸酯類中毒及膽堿酯酶復(fù)活藥急性中毒的解救（1）清除毒物避免繼續(xù)吸收（2）對(duì)癥治療減輕中毒癥狀M受體阻斷藥中的阿托品、山莨菪堿和東莨菪堿等都可以解救有機(jī)磷酸酯類中毒，但以阿托品較常用。阿托品為解救有機(jī)磷酸酯類急性中毒的特異性、高效能解毒藥，能迅速緩解有機(jī)磷酸酯類中毒的M樣癥狀，表現(xiàn)為松弛多種平滑肌、抑制腺體分泌、加快心率和擴(kuò)大瞳孔等。（3）恢復(fù)AChE（膽堿酯酶）的活性對(duì)中毒和重度有機(jī)磷酸酯類中毒的患者，必須將阿托品和膽堿酯酶復(fù)活藥合并應(yīng)用，以盡快恢復(fù)AChE的活性第八章抗膽堿藥膽堿受體阻斷藥阿托品對(duì)眼的

7、作用（1）擴(kuò)瞳（2）升高眼內(nèi)壓（3）調(diào)節(jié)麻痹（導(dǎo)致遠(yuǎn)視）【臨床應(yīng)用】（1）解除平滑肌痙攣（2）抑制腺體分泌（3）眼科應(yīng)用（1、虹膜睫狀體炎2、檢查眼底3、驗(yàn)光配鏡）（4）治療緩慢性心律失常（5）抗休克（6）解救有機(jī)磷酸酯類中毒N受體阻斷藥去極化型肌松藥~琥珀膽堿非去極化型肌松藥~筒箭毒堿第九章腎上腺素受體激動(dòng)藥和阻斷藥a、b受體激動(dòng)藥腎上腺素【臨床應(yīng)用】（1）心搏驟停（2）過(guò)敏性休克（3）支氣管哮喘（4）與局麻藥配伍及局