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《benc-511衍生物的合成及抗腫瘤活性研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、分類號(hào)：R9密級(jí)：國(guó)f夕▲單位代碼：10422學(xué)號(hào)：2014086第辦署碩士學(xué)位論文TheSlSforMasterDegree(專業(yè)學(xué)位)論文題目：BENC-511衍生物的合成及抗腫瘤活性研究THESYNTHESISANDANTITUMORACTIVITYSTIIDIESoFBENC．511DERIVATlVES作者姓名丑蝗蝗培養(yǎng)單位藥堂陵專業(yè)名稱藥堂亟±指導(dǎo)教師割芝E鴟茲授合作導(dǎo)師2014年5月15日原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈交的學(xué)位論文，是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下，獨(dú)立進(jìn)行研究所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不包含任何其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表
2、或撰寫過的科研成果。對(duì)本文的研究作出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本聲明的法律責(zé)任由本人承擔(dān)。論文作者簽名：燃日期：關(guān)于學(xué)位論文使用授權(quán)的聲明本人完全了解山東大學(xué)有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，同意學(xué)校保留或向國(guó)家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱；本人授權(quán)山東大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或其他復(fù)制手段保存論文和匯編本學(xué)位論文。(保密論文在解密后應(yīng)遵守此規(guī)定)論文作者簽名：五幺鑫盛導(dǎo)師簽名：目錄中文摘要??????????????????????????????7A
3、BSTRACT?????????．??．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．．?．．．．．．???????????????．．9符號(hào)說明?????????????????????????????．12第一部分前言??????????????????????????．131．1P13Ks激酶?????????????????????????141．1．1P13Ks的組成??????????????????????一141．1．2P13Ks與抗腫瘤?????????????????????。．161．2Akt??????????．．．??．?．．．．．
4、．?．．．．．．．．?．．．．．．．．．．?．．??．?．．．．．．．．．?．．．．．．．．．．．?181．4P13K／Akt信號(hào)通路??????????????????????2l1．5P13K／Akt信號(hào)通路與腫瘤???????????????????221．6P13K信號(hào)通路抑制劑?????????????????????241．6．1P13K抑制劑??????????????????????????241．6．2Akt抑制劑?????????????????????????．291．6．3mTOR抑制劑??????????????????????．
5、311．6．4P13K／mTOR雙重抑制劑??????????????????34箱二部分先導(dǎo)化合物BENC一511??????????????????．372．1BENC．511的發(fā)現(xiàn)??????????????????????．372．2腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)抑制試驗(yàn)????????????????????372．3BENC．511的抗腫瘤作用機(jī)制?????????????????．382．3．1BENC一511抑制Akt磷酸化????????????????一382．3，2BENC．511抑制P13K／Akt下游信號(hào)?????????????．402．3．3B
6、ENC一51l誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞凋亡???????????．．4l2．4體內(nèi)抗腫瘤活性研究?????????????????????42第三部分目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)與合成??????????????????443．1目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)??????????????????????443．2目標(biāo)化合物的合成路線????????????????????453．2．16．叔丁氧甲酰氨基．3．硝基．8．乙氧基．2H-苯并吡喃母核的合成??．453．2．2中間體的合成??????????????????????．463．2．3目標(biāo)化合物的合成???????????????
7、?????．473．3PIK一75的合成????????????????????????48第四部分化學(xué)合成實(shí)驗(yàn)??????????????????????．494．1實(shí)驗(yàn)儀器與試劑???????????????????????494。2操作步驟與實(shí)驗(yàn)結(jié)果?????????????????????494．2．16．叔丁氧甲酰氨基．3．硝基．8．乙氧基．2H-苯并吡喃母核的制備??．494．2．2中間體的制備??????????????????????．5l4．2．3PIK-75的制備??????????????????????534．2．4目標(biāo)化合物的制備
8、????????????????????．54第五部分生物活性研究
