基于水溶性成分的分析厚樸質(zhì)量評價

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1、基于水溶性成分分析的厚樸質(zhì)量評價摘要厚樸為木蘭科(Ma踟oliaceae)植物厚樸(蚴z印D腸Q廬c砌口凰Rehd．etwiIs．)、凹葉厚樸(坳D腸夠c加口凰Rehd．et、斬Is．v配6f，D施Rehd．etWils．)的干燥干皮、枝皮和根皮。厚樸在臨床上應(yīng)用廣泛，具有燥濕消痰、下氣除滿的功效，用于濕滯傷中、脫痞吐瀉、食積氣滯、腹脹便秘、痰飲喘咳。采用厚樸配方的中成藥多達(dá)200多種。國內(nèi)外對厚樸化學(xué)成分的研究主要集中在對脂溶性成分的研究上，中藥厚樸的質(zhì)量評價多以脂溶性成分和厚樸酚與厚樸酚的含量為指標(biāo)，對水溶性成分的研究鮮有報道。傳統(tǒng)上厚樸藥材多為水煎入藥，文

2、獻(xiàn)報道厚樸水煎劑對消化系統(tǒng)具有促進(jìn)作用，故對水溶性成分的研究不容忽視。在本論文中，我們首次對厚樸水溶性成分進(jìn)行了提取分離及活性研究，在此基礎(chǔ)上，建立了基于水溶性成分分析的厚樸質(zhì)量評價的方法，對目前以脂溶性為指標(biāo)的厚樸質(zhì)量評價是一個有益的補(bǔ)充。本論文共分為四個部分。第一章為文獻(xiàn)綜述。系統(tǒng)地查閱了有關(guān)厚樸的國內(nèi)外文獻(xiàn)資料，對厚樸植物分類、顯微研究、群體遺傳學(xué)、化學(xué)成分及藥理作用等方面進(jìn)行了分析與整理，為本課題的順利實(shí)施提供了有益的借鑒。第二章為厚樸水溶性化學(xué)成分研究?！げ捎萌軇┨崛。罂讟渲?、LH．20及反相C．18層析柱分離的方法，從厚樸干皮中分到11個水溶性成分

3、，利用質(zhì)譜、核磁共振等現(xiàn)代波譜技術(shù)對這11個化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。它們分別為：magnolosideA(1)、ma薩olosideD(2)、magn010sideE(3)、magnolosideB(4)、ma弘on謝ne(木蘭花堿，5)，力餅坫一s妒ngin(反式紫丁香苷，6)、meⅡlylca疵ate(咖啡酸甲酯，7)、symgaresinol一4，4’-O-bis毋D—glucoside(丁香脂素雙氧葡萄苷，8)、1，l7一dibenzene-67，87，9’．trihydroxy一3．a(chǎn)llyl一4一O毋D—91ucopyranoside(9)、mangli

4、esideD(10)、saikoli盟觚osideA(11)。其中化合物2、3為新化合物，化合物1、4．5、7．11為首次從厚樸中分離得到。第三章為厚樸水溶性成分藥效活性研究?？疾炝怂苄猿煞帜咎m花堿、紫丁香苷、ma弘olosideA、magnolosideB對．1．中國中醫(yī)科學(xué)院2008級碩士畢業(yè)論文乙酰膽堿所致痙攣性離體大鼠腸管平滑肌的作用，并與厚樸酚及和厚樸酚進(jìn)行了比較。結(jié)果表明，厚樸酚在3．0×10石．2．4×104mol·L一，和厚樸酚、紫丁香苷、ma皿olosideA在9．Ox10幣．2．4×104mol·L～，ma皿010sideB在2．7×10～

5、．2．4×104mol·LJ范圍內(nèi)劑量依賴性抑制乙酰膽堿所致痙攣性離體鼠腸平滑肌運(yùn)動，與模型組比較具有顯著性差異。同時，采用ORAC及DPPH法，對13個化合物抗氧化活性進(jìn)行評價，結(jié)果顯示ma弘olosideA、ma薩olosideB、ma印olosideD、ma驢olosideE4個苯乙醇苷類成分清除AAPH自由基及DPPH自由基的活性較強(qiáng)；木蘭花堿、mangliesideD、sail【olign鋤osideA、化合物9對√u心H自由基的清除能力與厚樸酚相當(dāng)，對DPPH自由基的清除能力很弱；丁香脂素雙葡萄糖苷、紫丁香苷、咖啡酸甲酯清除AAPH及DPPH自由基的

6、能力很弱?；衔锏目寡趸钚詮?qiáng)弱與其結(jié)構(gòu)中酚羥基、鄰二酚羥基的數(shù)目有關(guān)。第四章為基于水溶性成分分析的厚樸質(zhì)量評價。對中藥厚樸中的水溶性成分進(jìn)行定性定量分析，建立了水溶性化學(xué)成分的HPLC指紋圖譜及4個主要成分的含量測定方法。對采自各產(chǎn)地的92份厚樸藥材質(zhì)量進(jìn)行了評價，結(jié)果顯示，各產(chǎn)地厚樸藥材對照指紋圖譜之間相似度差別很大，樣品中magn010sideB、magllolosideA的含量遠(yuǎn)高于木蘭花堿和紫丁香苷，含量均值95％置信區(qū)間分別為1．04．1．28％、O．922．1．112％、O．102．0．121％、O．087．O．106％。同時考察了不同基源，產(chǎn)地，

7、貯藏時間及藥用部位對厚樸質(zhì)量的影響。結(jié)果表明，不同產(chǎn)地的厚樸藥材水溶性成分含量差別較大，以湖北道地產(chǎn)區(qū)厚樸藥材中水溶性成分含量為質(zhì)量評判標(biāo)準(zhǔn)，對各產(chǎn)地厚樸藥材的質(zhì)量進(jìn)行評價，結(jié)果顯示湖南產(chǎn)厚樸藥材質(zhì)量最優(yōu)；不同種源的厚樸藥材水溶性成分含量無大的差別；貯藏時間對厚樸藥材水溶性成分的含量有較大影響，貯藏時間愈久，水溶性成分含量愈低；厚樸不同藥用部位木蘭花堿、紫丁香苷、總苯乙醇苷含量也有差別，從高至低分別為：枝樸>簡樸=靴樸>根樸。對29份市售厚樸藥材水溶性成分進(jìn)行了質(zhì)量評價，ma齲olosideB、magnolosideA、木蘭花堿和紫丁香苷含量均值95％置信區(qū)間分

8、別為0．065．0．14