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《惡唑烷酮衍生物的合成及抗菌活性》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、·418·藥學(xué)學(xué)報(bào)ActaPharmaceuticaSinica2006,41(5);418一425(S)一乙酞胺甲基一【(4一取代胺甲基)苯基」一嗯哇烷酮衍生物的合成及抗菌活性李榮坡，周偉澄‘，周偉良(上海醫(yī)藥工業(yè)研究院，上海200437)摘要:目的研究德哇烷酮類衍生物的合成及抗菌活性。方法以4一甲基一3一鹵代苯胺為原料，經(jīng)氯甲酸節(jié)醋酞化、與(R)一丁酸縮水甘油醋環(huán)合、甲磺酞化、疊氮化、疊氮還原成胺、胺基乙酞化、節(jié)位澳化得到中間體取代嗅節(jié)VIIIa和VIIIbaVIIIa和VIIIb與胺類化合物包括脂肪胺、芳香胺發(fā)生取代反應(yīng)生成I
2、Xa和IXb;測(cè)定目標(biāo)化合物的體外抗菌活性。結(jié)果設(shè)計(jì)、合成了51個(gè)新化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)’HNMR、元素分析或MS確證。并測(cè)定了它們的比旋光度等理化常數(shù)?；衔颲IIb,IXal,IXa2,IXa7,IXbl,IXb3,IXb10,IXbl‘和IXb23對(duì)G'菌有一定的活性，但不如對(duì)照品嗎琳W.酮和諾氟沙星。結(jié)論在嗎琳Q1酮結(jié)構(gòu)中苯環(huán)4位和嗎琳基之間插人亞甲基，不能提高化合物的抗菌活性。關(guān)鍵詞:Ulf哇烷酮衍生物;嗎琳呼酮;抗菌活性中圖分類號(hào):R916.41文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A文章編號(hào):0513-4870(2006)05-0418-08Syn
3、thesisandantibacterialactivityof(S)-5-acetylaminomethyl-3-仁(4-substituted-aminomethyl)phenyl]一oxazolindinonederivativesLlRong-po，ZHOUWei-cheng，ZHOUWei-liang(ShanghaiInstituteofPharmaceuticalIndustry,Shanghai200237,China)Abstract:AimTosynthesizeoxazolindinonederivatives
4、andtesttheirantibacterialactivities.Methods3-Halo-4-methylanilinewasacylatedwithbenzylchloroformate，followedbycyclizationwith(R)-glycidylbutyrate，acylationwithmethanesulfonylchloride，substitutionwithNaN3，reductionwithHZ+Pd/CorP(OMe),+HCl，acylationwithAc,0，andbrominatio
5、nwithNBStoformbromidesVIIIaandVIIIb，SubstitutionofthebromideswithvariousaminesincludingaliphaticamineandaromaticamineprovidedthetargetcompoundsIXaandIXb.Theinvitroantibacterialactivityofthetargetcompoundswastested.ResultsFiftyonenewcompoundsweredesignedandsynthesized.A
6、ndtheirstructureswereconfirmedby’HNMRandelementalanalysesorMS.Somephysicalconstantssuchas[。]uwerereportedalso.CompoundsVIIb，IXal，IXa2，IXa7，IXbl，IXb3，IXb10，IXb16andIXb23hadmoderateinvitroantibacterialactivityagainstG十bacteriabuttheywerelessactivethanlinezolidornorfloxac
7、in.ConclusionInsertionofmethylenegroupbetween4-positionofphenylandmorpholinylgroupinlinezolidderivativescannotincreasetheantibacterialactivity.Keywords:oxazolindinonederivatives;linezolid;antibacterialactivity臨床耐藥菌包括耐甲氧西林的金葡菌(Methi-VRE)及多重耐藥的結(jié)核分枝桿菌已成為醫(yī)學(xué)界日cillinresistan
8、tStaphylococcusaureus,MRSA)、耐萬(wàn)古益嚴(yán)重的問(wèn)題。全合成的M}1烷酮化合物是一類新霉素的腸球菌(VancomycinresistantEnterococcus,型的抗感染藥物，其代表物嗎*G酮(linezol
