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《以氨肽酶n為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)、合成及初步活性研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線(xiàn)閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、分類(lèi)號(hào)：R916密級(jí)：?jiǎn)挝淮a：10422學(xué)號(hào)：200813217⑧∥蔡辦孚博士學(xué)位論文ShandongUniversityDoctoralDissertation論文題目：以氨肽酶N為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物的設(shè)計(jì)、合成及初步活性研究Design，SynthesisAndPreliminaryActivityStudyofNewAnti—tumorAgentsTargetedtoAminopeptidaseN作者姓名學(xué)院名稱(chēng)專(zhuān)業(yè)名稱(chēng)指導(dǎo)教師合作導(dǎo)師馬春華藥學(xué)院藥物化學(xué)徐文方教授2013年10月08日原創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈
2、交的學(xué)位論文，是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下，獨(dú)立進(jìn)行研究所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不包含任何其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫(xiě)過(guò)的科研成果。對(duì)本文的研究作出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本聲明的法律責(zé)任由本人承擔(dān)。論文作者簽名：盟日關(guān)于學(xué)位論文使用授權(quán)的聲明本人完全了解山東大學(xué)有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，同意學(xué)校保留或向國(guó)家有關(guān)部門(mén)或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱；本人授權(quán)山東大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或其他復(fù)制手段保存論
3、文和匯編本學(xué)位論文。(保密論文在解密后應(yīng)遵守此規(guī)定)論文作者簽名：導(dǎo)師簽名：鱉日山東大學(xué)博士學(xué)位論文目錄摘要????????????????????????????????lABSTRACTS?????????????????????????????????????．4符號(hào)說(shuō)明????????????????????????????．．7第一章前言????????????????????????????．．8弟一草日U舌????????????????????????????．．81．1氨肽酶N／CDl3的結(jié)構(gòu)?????
4、???????????????．．91．1．1一級(jí)結(jié)構(gòu)???????????????????????一91．1．2二級(jí)結(jié)構(gòu)???????????????????????一91．1．3三級(jí)結(jié)構(gòu)???????????????????????101．2氨肽酶N／CDl3的生物學(xué)功能?????????????????141．2．1APN與腫瘤血管新生??????????????????141．2。2APN與腫瘤侵襲和轉(zhuǎn)移?????????????????151．2．3APN與腫瘤干細(xì)胞???????????????????161
5、．3氨肽酶N／CDl3抑制劑????????????????????171．3．1AHPA類(lèi)???????????????????????．171．3．2異羥肟酸類(lèi)??????????????????????2l1．3．3a．氨基磷酸類(lèi)?????????????????????．241．3．4a．氨基硼酸類(lèi)?????????????????????．251．3．5a．酮酰胺類(lèi)??????????????????????．261．3．6a．氨基醛類(lèi)??????????????????????．261-3．7伊氨基硫醇類(lèi)抑制
6、劑??????????????????．271．3．8氨基萘滿(mǎn)酮類(lèi)APN抑制劑???????????????．．271．3．9姜黃素????????????????????????28第二章氨肽酶N抑制劑的合理藥物設(shè)計(jì)與化學(xué)合成???????????342．1氨肽酶N抑制劑的合理藥物設(shè)計(jì)???????????????．．342．1．1類(lèi)肽的基本概念和設(shè)計(jì)策略???????????????352．1．2基于受體的APN抑制劑的設(shè)計(jì)?????????????．．352．1．3前期工作基礎(chǔ)???????????????????
7、??362．1．4小分子類(lèi)肽APN抑制劑的設(shè)計(jì)?????????????37山東大學(xué)博士學(xué)位論文2．1．5目標(biāo)化合物的逆合成分析????????????????392．2目標(biāo)化合物的化學(xué)合成????????????????????412．2．1合成路線(xiàn)???????????????????????422．3目標(biāo)化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)???????????????????．452．4目標(biāo)化合物的合成步驟和結(jié)構(gòu)解析數(shù)據(jù)????????????．512．4．1目標(biāo)化合物的合成通法????????????????．．512．4．2目標(biāo)
8、化合物的波譜數(shù)據(jù)????????????????．．552．5實(shí)驗(yàn)討論??????????????????????????722．5．1合成方法討論?????????????????????722．6代表性化合物的波譜解析???????????????????74第三章目標(biāo)化合物的活性評(píng)價(jià)??????????????
