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1、博士學(xué)位論文學(xué)校代碼:10023學(xué)號:B2010008014大葉匙羹藤的化學(xué)成分研究StudiesonChemicalConstituentsofGymnematingens所院:姓名:指導(dǎo)教師:導(dǎo)師小組:學(xué)科專業(yè):研究方向:完成日期:藥物研究所田晉蘇亞倫陳若蕓、王愛國、吉騰飛藥物化學(xué)天然藥物化學(xué)201304北京協(xié)和醫(yī)掌院中國E1.掌科掌院目錄煳嬲摘要??????????????????????????????????????一???????????1ABSTRACT??????????????????????????????????????????????一2第~章匙羹藤屬植物的化學(xué)
2、成分和藥理活性的研究概述???????????????.13第一‘節(jié)概述????????????????????????????????13第二節(jié)化學(xué)成分研究????????????????????????????.13第三節(jié)生物活性??????????????????????????????.20參考文獻(xiàn)?????????????????????????????????..22第二章大葉匙羹藤化學(xué)成分研究?????????????????????????.26第一節(jié)前言???????????????????????????????一26第二節(jié)研究結(jié)果?????????????????
3、?????????????26第三節(jié)化合物的結(jié)構(gòu)鑒定??????????????????????????一37一、新化合物的結(jié)構(gòu)鑒定?????????????????????????37二、已知化合物的結(jié)構(gòu)鑒定????????????????????????45第四節(jié)藥理活性篩選結(jié)果??????????????????????????.84第五節(jié)實(shí)驗(yàn)部分??????????????????????????????.90一、樣品來源及鑒定???????????????????????????90二、儀器與材料?????????????????????????????90三、提取分離???
4、???????????????????????????92四、新化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)????????????????????97五、已知化合物的理化性質(zhì)和波譜數(shù)???????????????????.101參考文獻(xiàn)?????????????????????????????????121總結(jié)與討論??????????????????????????????????127附勇乏??????????????????????????????????????????????一129縮略語一覽表???????????????????????????????l30附圖?????????????
5、????????????????????????13l發(fā)表文章???????????????????????????????????.165致謝????????????????????????????????????????????????166獨(dú)創(chuàng)性聲明??????????????????????????????????168j匕jC慟巾醫(yī)掌院中田醫(yī)蕁蝌掌院摘要中草藥是我國醫(yī)藥學(xué)的寶庫,也是活性天然產(chǎn)物的重要來源之一。為了從中挖掘類型多樣、結(jié)構(gòu)新穎獨(dú)特的活性化合物,以及為化學(xué)合成和創(chuàng)新藥物提供先導(dǎo)化合物,本論文對采自云南勐侖縣的特有植物大葉匙羹藤莖枝采用活性指導(dǎo)分離的思想對其化學(xué)成分
6、進(jìn)行了系統(tǒng)研究;并根據(jù)其民間藥用特點(diǎn)和同屬植物成分的活性報(bào)道,在抗炎、肝保護(hù)、降血糖和抗腫瘤等藥理模型上,對分離鑒定的主要成分進(jìn)行了初步活性篩選。大葉匙羹藤(GymnematingensSpreng)為蘿蘑科(Asclepiadaceae)匙羹藤屬(Gymnema)植物,主產(chǎn)于廣東、廣西、福建、云南和臺灣等地。全株可藥用,性平,味苦,有祛風(fēng)止痛,生肌消腫之功效,在云南民間用于治療腫瘤、解虐和降血糖、小兒麻痹病、肺結(jié)核、風(fēng)濕痛。然而,其藥用物質(zhì)基礎(chǔ)至今并不明確。迄今為止,尚未見對該匙羹藤進(jìn)行系統(tǒng)化學(xué)成分研究的報(bào)道。根據(jù)大葉匙羹藤的民間藥用特點(diǎn)及相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道,首先對其粗提物進(jìn)行多藥理模型的
7、活性篩選。研究發(fā)現(xiàn)其乙酸乙酯部位有較強(qiáng)的抗炎作用,而正丁醇部分具有較顯著的肝保護(hù)活性。因而本文重點(diǎn)對這兩個(gè)活性部位進(jìn)行化學(xué)成分研究。利用現(xiàn)代多種色譜學(xué)方法、波譜學(xué)技術(shù)(如NMR,IR,MS,UVCD)和化學(xué)方法從該活性部位中分離并鑒定了800.80)個(gè)化合物,其中酚苷類成分14個(gè),苯并呋喃類2個(gè),木脂素類27個(gè),萜類和甾體類15個(gè),芳香族化合物12個(gè),其他類10個(gè)。其中8個(gè)為新化合物(1*-8+),包括6個(gè)酚苷(1*-6+),2個(gè)苯并呋喃類化合