齊墩果酸衍生物合成和表征及其抑菌活性的研究

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1、}‘I’●■I’魚．‘‘kr¨學位論文獨創(chuàng)性聲明

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3、IlllIIlllrllrllIII＼1889853本人承諾：所呈交的學位論文是本人在導師指導下所取得的研究成果。論文中除特別加以標注和致謝的地方外，不包含他人和其他機構已經撰寫或發(fā)表過的研究成果，其他同志的研究成果對本人的肩示和所提供的幫助，均已在淪文巾做了明確的聲明并表示謝意。學位論文作者簽名．疊豎益學位論文版權的使用授權書本學位論文作者完全了解遼寧師范大學有關保留、使用學位論文的規(guī)定，及學校有權保留并向國家有關部門或機構送交復印件或磁盤，允許論文被查閱和借閱。本文授權遼寧師范大學，可以將學位

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5、：如抗炎、抗腫瘤、降血糖、抗高血脂等藥理作用。OA是治療急性黃膽型肝炎和慢性病毒性肝炎比較理想的藥物，且毒性低，不良反應少。由于其藥理活性較多，副作用和細胞毒性相對較低，近年來國內外對齊墩果酸的提取、含量測定和藥理活性等方面做了大量的研究工作。部分研究小組也對其衍生物的抗腫瘤和抗艾滋病活性進行了研究，但對其衍生物的抗菌活性研究較少。為了更加深入的研究齊墩果酸及其衍生物的生物活性與結構的關系，本文以具有多種生物活性的天然化合物齊墩果酸為先導化合物，以有機化學理論和藥物合成原理為指導，以有機合成技術為手段，結合生物活性測試，對其結構進行了修飾和改造，并

6、開發(fā)了乙醇酸、丁二酸酐和丁二醇等連接片段，并進行了抑菌活性測試，以期得到高效低毒的齊墩果酸衍生物。本論文的研究主要分為三部分：第一部分：對齊墩果酸的藥理作用進行了闡述，介紹了齊墩果酸的研究進展、臨床應用及發(fā)展前景。第二部分：齊墩果酸衍生物的合成與表征及連接片段的使用。通過探索合成、分離和純化的條件，設計并合成了35種齊墩果酸衍生物。采用瓜、1HNMR等技術對所合成的化合物進行了結構表征，其中有32種化合物未見文獻報道。第三部分：對先導化合物齊墩果酸和所合成的衍生物進行了抑菌活性測試。關鍵詞：齊墩果酸；五環(huán)三萜類；合成；表征；抑菌活性l’一^一．一1

7、●中．?一■Lr齊墩果酸衍生物的合成與表征及其抑菌活性的研究SynthesisandcharacterizationofderivativesofOleanolicacidandthestudyontheantibacterialactivityAbstractOleanolicacidisanoleanane-typecompoundofpentacyclictriterpenoids，anditisthemainfunctionalcomponentsofvariousnaturalproducts．Oleanolicaciddistribut

8、esinnaturewidely，suchasswertiamileensis，oldenlandiadiffusa，fruitofglossyprivetandotherplants，withfreeformexistenceorwithsugartocombineintotheglucosideexist．Itshowsavarietyofbiologicalactivitiessuchasanti-inflammatory，antitumor，hypoglycemic，anti-highbloodcholesterol，andmanyothe

9、rkindsofpharmacologicaleffects．Oleanolicacidisaperfectdrugtotreatacuteicterohepatitisandchronicviralhepatitis，anditisinthenamreoflowtoxicityandfewersideeffects。Duetoitssuperiorpharmacologicalactivities，fewersideeffectsandlowertoxicity，alotofresearchworkabouttheextraction，conte

10、ntdeterminationandpharmacologicalactivityofoleanolicacidhasbe