2012年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》隨堂筆記

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1、第一章麻醉藥第一節(jié)全身麻醉藥1、吸入麻醉藥氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、蘇醒快、作用弱，全麻及誘導(dǎo)麻醉性質(zhì)：1、氧瓶燃燒2、加入硫酸，沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上層。甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷強(qiáng)，誘導(dǎo)期長。恩氟烷：新型高效吸入麻醉藥，麻醉肌松作用強(qiáng)，起效快，臨床常用。異氟烷為異構(gòu)體乙醚：氧化后生成過氧化物對呼吸道有刺激作用。2、靜脈麻醉藥鹽酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)已酮鹽酸鹽2個(gè)旋光異構(gòu)體，用外消旋體作用快、短、副作用小，誘導(dǎo)期短。分離麻醉羥丁酸鈉：作用弱、慢、毒性小。--OH1、三氯化鐵紅色2、硝酸鈰銨橙紅色第二節(jié)局部麻醉藥一、對

2、氨基苯甲酸酯類構(gòu)效關(guān)系：1、苯環(huán)上增加共他取代基時(shí)，因增加空間位阻酯基水解減慢，局麻作用增強(qiáng)。2、苯環(huán)上氨基的烴以烷基取代，增強(qiáng)局麻作用。丁卡因3、改變側(cè)鏈氨基的取代基，有些作用增強(qiáng)。布他卡因4、羧酸中的氧原子若以電子等排體硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增強(qiáng)。鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽不宜表面麻醉性質(zhì)：1、加氫氧化鈉有油狀普魯卡因析出。干燥穩(wěn)定，避光PH=3-3.5最穩(wěn)定。2、酯鍵：水溶液水解失活：對氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化變色3、叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反應(yīng)：鹽酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯鹽酸

3、鹽作用：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為應(yīng)用最廣的局麻藥。二、酰胺類：鹽酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺鹽酸鹽-水合物性質(zhì)：酰胺鍵較酯鍵穩(wěn)定，酸堿中均較穩(wěn)定。作用強(qiáng)，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽長效局麻藥，用于浸潤麻醉。三、氨基酮類及氨基醚類第2章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥一、巴比妥類構(gòu)效關(guān)系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在6-10，藥物有適當(dāng)?shù)闹苄?，有利于藥效發(fā)揮。2、引入親脂基團(tuán)，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。3、氮

4、原子上引入甲基，降低解離度，增加脂溶性，屬起短效；兩個(gè)氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮檢查酸度長效催眠藥性質(zhì)：1、水液呈酸性，可溶于堿中成苯巴比妥鈉，后者易吸潮水解。故水液臨用配制。2、丙二酰脲類：銅鹽反應(yīng)：吡啶-硫酸銅----紫堇色含S巴比妥----綠色銀鹽反應(yīng)：與硝酸汞、硝酸銀生成白色膠狀沉淀溶于過量氨試液中溶于甲醛---硫酸：界面顯玫瑰紅硝酸鉀---硫酸：顯紅棕色苯環(huán)取代反應(yīng)異戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮中效催眠藥二、苯并二氮雜類：地西泮（安定）：1-甲基

5、-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮-2-酮1、水解為1,2位，主要4,5位可逆性開環(huán)，代謝途徑為去甲基（N-CH3），C-3位羥基化2、溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。奧沙西泮（舒寧）：5-苯基-3-羥基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮酸或堿中加熱水解，重氮化反應(yīng)。為安定活性代謝產(chǎn)物硝西泮：5-苯基-7-硝基-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜-2-酮艾司唑侖（舒樂安定）：6-苯基-8-氯-4H-[1,2，4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮雜1、1,2位并入三唑環(huán)，增加親和力和代謝穩(wěn)定，增強(qiáng)藥理活性。2、水

6、解后重氮化反應(yīng)。加稀硫酸，紫外下顯天藍(lán)色熒光。比地西泮強(qiáng)2-4倍阿普唑侖：1-甲基……同上比地西泮強(qiáng)10倍溶于稀酸后加硅鎢酸試液呈白色沉淀，碘化鉍鉀呈橙紅色沉淀3、氮基甲酸酯類甲丙氮酯（眠爾通）：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯弱安定藥，中樞肌松和安定作用第二節(jié)抗癲癇藥苯妥英納（大倫丁納）：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽有"飽合代謝動(dòng)力學(xué)"特點(diǎn)1、水液酸化后析出游離苯妥英，加硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀。2、吡啶-硫酸銅生成藍(lán)色鉻鹽。3、與二氯化汞生成白色沉淀，不溶于氨試液中。與苯巴比妥區(qū)別卡馬西平：5H-二苯并[b，f]氮雜-5-甲酰胺精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效第二節(jié)抗

7、精神失常藥（強(qiáng)大的多巴胺受體阻滯劑）一、吩噻嗪類：10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基之間的碳鏈以相隔三個(gè)碳原子為宜鹽酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽奮乃靜：4-[3-（2-氯吩噻嗪-10-基）-丙基]-1-哌嗪乙醇吩噻嗪環(huán)易氧化，中樞性抑制劑、安定二、硫雜蒽類三、丁酰苯類舒必利：…氨基磺?；m于精神分裂癥及焦慮性神經(jīng)官能癥，也用止吐。第三章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥作用機(jī)制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達(dá)到消炎作用。第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥1、水楊酸類：可成鹽、成酯、成