《醫(yī)學(xué)天然藥化》ppt課件

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1、思考題根據(jù)對(duì)藥品的基本要求（安全、有效、質(zhì)量可控），討論合成藥物和天然藥物的研發(fā)重點(diǎn)。第二章天然藥物化學(xué)介紹結(jié)構(gòu)鑒定提取分離與純化理化性質(zhì)結(jié)構(gòu)類別與藥學(xué)相關(guān)的學(xué)科第一節(jié)天然藥物化學(xué)的任務(wù)應(yīng)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分天然藥化在分子水平上研究天然藥物的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)天然藥物化學(xué)的主要任務(wù)藥效物質(zhì)的生源途徑創(chuàng)制新藥結(jié)構(gòu)鑒定,發(fā)現(xiàn)模型藥物研究提取分離方法探明藥效物質(zhì)基礎(chǔ)第二節(jié)天然藥物化學(xué)與中醫(yī)藥學(xué)中藥藥理構(gòu)效關(guān)系藥效物質(zhì)藥物代謝文獻(xiàn)古籍、民族、民間、臨床名方、天然產(chǎn)物、國(guó)外天然藥物、老藥活性篩選收集樣品提

2、取粗提物體外方法體內(nèi)方法有活性無(wú)活性分離結(jié)構(gòu)鑒定活性跟蹤有效部位有效成分活性先導(dǎo)化合物結(jié)構(gòu)優(yōu)化構(gòu)效關(guān)系研究活性化合物新藥研發(fā)新藥研發(fā)有效部位新藥有效成分新藥新藥研發(fā)新化學(xué)藥1、新藥的發(fā)現(xiàn)過(guò)程代謝產(chǎn)物體內(nèi)代謝研究活性篩選活性化合物中藥劑型改進(jìn)功能主治明確可控制劑質(zhì)量與原制劑療效一致中藥藥效物質(zhì)直接受到品種、產(chǎn)地、采收、貯存、品種變異或退化等自然因素及人工條件的影響。多數(shù)中藥需經(jīng)過(guò)炮制才能使用。中藥炮制的目的在于增強(qiáng)療效，減除毒副作用，便于藥物的貯藏和服用等。新的藥物資源開(kāi)辟新的藥用植物資源根據(jù)有效成分進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾

3、或改造第三節(jié)天然藥物化學(xué)的內(nèi)容一、天然藥物的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)天然藥物之所以能夠防病治病，其物質(zhì)基礎(chǔ)就是其有效成分。天然藥物往往含有結(jié)構(gòu)、性質(zhì)不盡相同的多種成分。二、天然藥物的常見(jiàn)化學(xué)類型天然藥物中常見(jiàn)化合物的類型有游離生物堿、黃酮類、香豆素類、木脂素類、醌類、鞣質(zhì)類、揮發(fā)油及萜類、三萜及其皂苷類等。1.生物堿（alkaloid)廣義地講，生物界所有含氮的有機(jī)化合物都稱為生物堿。2.單萜萜類化合物的基本結(jié)構(gòu)是由不同個(gè)數(shù)的異戊二烯首尾連接構(gòu)成。以兩個(gè)異戊二烯構(gòu)成的化合物稱為單萜。3.倍半萜倍半萜是以三個(gè)異戊二烯首尾連接

4、而成的化合物。4.二萜類化合物5.皂苷螺旋甾烷類皂苷6.黃酮類化合物7.蒽醌類8.苯丙素類香豆素(coumarin)是鄰羥基桂皮酸內(nèi)酯，具有芳香氣味。含幾個(gè)C6-C3單位木脂素(lignan)是由苯丙素氧化聚合而成的天然產(chǎn)物，通常是其二聚物。三、常用天然產(chǎn)物的提取分離方法溶解度差別在兩相溶劑中分配比不同吸附性差異分子大小差別解離程度不同分離方法依據(jù)一、溶劑法常用于天然成分提取的溶劑極性由弱到強(qiáng)順序?yàn)椋菏兔?四氯化碳<苯<二氯甲烷<氯仿<乙醚<醋酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水選擇溶劑可依據(jù)“相似相溶”原

5、理，溶劑是能充分地提取所需成分、沸點(diǎn)適中、易回收、安全低毒1.溶劑提取方法煎煮法浸漬法滲濾法回流提取2.酸堿溶劑分離法將總提取物溶于有機(jī)溶劑用酸水、堿水分別萃取，將總體取物按酸性、堿性、中性進(jìn)行分離的方法。3．溶劑分配法利用混合物中各組分在兩相溶劑中分配系數(shù)差進(jìn)行分離純化的方法。(二）水蒸汽蒸餾法水蒸汽蒸餾法用于提取能隨水蒸汽蒸餾，而不被破壞的難溶于水的成分。這類成分有揮發(fā)性，在100oC時(shí)有一定蒸汽壓，當(dāng)水沸騰時(shí)，該類成分隨水蒸汽餾出，經(jīng)分離獲得所需成分的提取方法，主要用于揮發(fā)油等成分的提取。水蒸氣蒸餾裝置(

6、三）沉淀法沉淀法是基于有些天然化學(xué)成分能與某些試劑生成沉淀；或加入某些試劑改變某些成分在溶液中的溶解度而自溶液中析出的一種分離方法。（四）層析分離法色譜法的創(chuàng)始人是俄國(guó)植物學(xué)家茨維特。1905年，他將從植物色素提取的石油醚提取液倒入一根裝有碳酸鈣的玻璃管頂端，然后用石油醚淋洗，結(jié)果使不同色素得到分離，在管內(nèi)顯示出不同的色帶，這就是最初的色譜法（chromatography）,色譜也由此得名。層析分離法是利用混合物中各成分在不同的兩相中吸附、分配及其親和力的差異進(jìn)行分離的方法。層析法按原理分，有吸附層析、化學(xué)吸附

7、層析、分配層析、分子篩層析和離子交換層析等；按層析場(chǎng)所分，有柱層析、紙層析和薄層層析等1．柱層析法常用的吸附劑有硅膠、氧化鋁等。吸附劑具有化學(xué)惰性，有一定的表面積和表面活性。洗脫劑則應(yīng)具有較高的純度、與樣品和吸附劑不起化學(xué)反應(yīng)、對(duì)被分離物質(zhì)有一定的溶解度、粘度小、沸點(diǎn)低、易揮發(fā)等。若被分離物質(zhì)親脂性強(qiáng)，選用活性高的吸附劑，極性弱的洗脫劑。反之，被分離物質(zhì)極性大時(shí)，宜選用活性低的吸附劑，極性大的洗脫劑。2．聚酰胺層析利用不同的酚類、黃酮類、羧酸類、醌類等化學(xué)成分與聚酰胺酰胺鍵形成氫健的能力不同達(dá)到分離的目的。常用

8、溶劑對(duì)聚酰胺洗脫能力的次序?yàn)椋核?甲醇或乙醇<丙酮<稀氫氧化鈉液或稀胺溶液<甲酰胺或二甲基甲酰胺<尿素水溶液。3．離子交換層析法離子交換層析法：以離子交換樹(shù)脂作為固定相，以水或含水溶劑作為流動(dòng)相，在流動(dòng)相中存在的離子性物質(zhì)與樹(shù)脂進(jìn)行離子交換反應(yīng)被吸附進(jìn)行分離的方法。影響高子交換樹(shù)脂分離效果的主要因素有：交換溶液酸堿度大小的影響；交換樹(shù)脂規(guī)格的影響；樹(shù)脂的交聯(lián)度。4.凝膠過(guò)濾層析凝膠過(guò)濾