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1、天然藥物化學(xué)緒論一、概述三、常用的提取分離方法四、結(jié)構(gòu)研究方法二、生物合成一概述什么是天然藥物化學(xué)?就是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門科學(xué)。研究內(nèi)容:各類天然藥物的化學(xué)成分結(jié)構(gòu)特征、理化性質(zhì)、提取分離方法、結(jié)構(gòu)測定以及必要的結(jié)構(gòu)改造。并根據(jù)已闡明結(jié)構(gòu)的成分,按植物親緣關(guān)系于植物界中探詢同類成分,以擴(kuò)大植物的藥用資源,發(fā)掘新的有效成分;研究有效成分在植物體中隨生長季節(jié)、時(shí)間的消長,以掌握中草藥品質(zhì)的規(guī)律?;瘜W(xué)成分在體外及生物體內(nèi)的代謝和動(dòng)力學(xué)研究,以及構(gòu)效關(guān)系、化學(xué)分類學(xué)等。一概述
2、什么是天然藥物?天然藥物是藥物的一個(gè)重要組成部分,在中國,天然藥物又稱為中草藥,與中醫(yī)一起在臨床應(yīng)用了幾千年,其療效經(jīng)過了實(shí)踐的檢驗(yàn),并成為世界文化的一朵奇葩。天然藥物來自植物、動(dòng)物、礦物、微生物和海洋生物,當(dāng)今是以植物來源為主,種類繁多。據(jù)資料記載,世界有250000種高等植物,進(jìn)行過研究和活性篩選的不足10%,因此,天然藥物研究的潛力是巨大的。物質(zhì)基礎(chǔ)是其中所含的有效成分天然藥物為什么能治?。恳环N天然藥物有多種的臨床用途,有效成分可以有一個(gè),也可以有很多個(gè)很多天然藥物的有效成分還沒有搞清楚有效成分和無效成分是相對的,不
3、是一成不變的一概述例如:中藥鴉片是罌粟科植物罌粟的未成熟果實(shí)割皮后滲出的乳汁干燥制成的,含有多種生物堿,鴉片用作中樞神經(jīng)抑制劑,有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、抑制呼吸和抑制腸蠕動(dòng)作用。其中嗎啡堿具有顯著的鎮(zhèn)痛作用;罌粟堿對平滑肌具有強(qiáng)力抑制作用,可解除胃痙攣和支氣管痙攣;可待因具有顯著的止咳作用,分別是鴉片鎮(zhèn)痛、解痙、止咳的有效成分。一概述罌粟堿嗎啡一概述例如:中藥麻黃(Ephedraspp.的地上部分)含有多種生物堿、揮發(fā)油、樹脂等成分,其中左旋麻黃素具有平喘、解痙作用是麻黃止咳平喘的有效成分,右旋麻黃素具
4、有消炎作用。l-麻黃素例如:中藥甘草(Glycyrrhizauralensis的根及根莖)含有多種皂苷類、黃酮類、淀粉等成分,其中甘草酸具有抗炎、抗過敏、治療胃潰瘍作用,是甘草的主要活性成分。一概述甘草酸學(xué)習(xí)天然藥物化學(xué)的意義:一概述我國有著豐富的天然藥物資源,在臨床應(yīng)用等許多方面更有著豐富的經(jīng)驗(yàn)積累,是一個(gè)亟待發(fā)掘整理提高的巨大寶庫。05年版中國藥典中收載的化學(xué)藥物中有一部分是來源于植物,如利血平、秋水仙堿、水楊酸、地高辛、阿片、咖啡因、羅通定、茶堿、山莨菪堿、東莨菪堿、麻黃堿、可卡因、嗎啡、毛果蕓香堿、
5、可待因、長春新堿、長春堿、阿托品、高三尖杉酯堿、罌粟堿、加蘭他敏、麥角胺、麥角新堿、洋地黃毒堿、去乙酰毛花苷、魚腥草素、筒箭毒堿、士的寧、小糪堿和青蒿素等30種。探索中藥防治疾病的原理改進(jìn)藥物劑型,提高臨床療效控制中藥及其制劑的質(zhì)量開辟藥源,開發(fā)新藥化學(xué)合成或結(jié)構(gòu)改造一概述天然藥物化學(xué)在新藥研發(fā)中的地位藥理、毒理作用一定的劑型質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)臨床前新藥天然藥物化學(xué)有效部位或有效成分藥理學(xué)藥劑學(xué)藥物分析學(xué)藥物化學(xué)天然藥物化學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀:隨著科技的進(jìn)步,一個(gè)天然化合物從天然藥物中分離、純化,到確定結(jié)構(gòu)的時(shí)間大大縮短。研究重點(diǎn)已
6、轉(zhuǎn)移到微量(超微量)成分、水溶性成分、不穩(wěn)定成分以及生物體內(nèi)源性生理活性成分。天然藥物化學(xué)本身也已不再是原先的分離提取、結(jié)構(gòu)鑒定,而是逐步發(fā)展成生測指導(dǎo)下的分離提取、結(jié)構(gòu)鑒定,及半合成修飾和全合成緊密結(jié)合的一門學(xué)科。一概述一概述嗎啡(morphine)(鴉片中成分,止痛)1804~1806年發(fā)現(xiàn),1925年提出正確結(jié)構(gòu),1952年人工合成,共花了約150年時(shí)間。利血平(reserpine)(蛇木中成分,降壓)從發(fā)現(xiàn)、結(jié)構(gòu)鑒定,到人工合成只用了幾年時(shí)間(1952~1956年)一概述二生物合
7、成一級代謝物(糖類、蛋白質(zhì)等),這類物質(zhì)是每種藥物都含有,是維持生物體正常生存的必需物質(zhì);二級代謝物(生物堿、黃酮、皂甙等)這些物質(zhì)不是每種藥物都有,是生物體通過各自特殊代謝途徑產(chǎn)生,反映科、屬、種的特性物質(zhì);二生物合成二生物合成一定條件下,每種植物都產(chǎn)生自己具有的生理生化特征性成分;相近的植物在漫長的歷史發(fā)展過程中,它們的化學(xué)成分發(fā)生變化,但母核不變,只是側(cè)鏈異構(gòu)化;一個(gè)類群的化學(xué)成分反映出這個(gè)類群在系統(tǒng)轉(zhuǎn)化中的方向和位置;親緣關(guān)系越近的植物具有相似的化學(xué)成分;親緣關(guān)系越近,化學(xué)成分越
8、相似;二生物合成一些結(jié)構(gòu)相似的化合物在生物合成上可能為同一起源,這對開展植物化學(xué)分類學(xué)研究、尋找新的天然藥物資源很有好處。如:在萜類化合物結(jié)構(gòu)中,??煽吹讲粩嘀貜?fù)出現(xiàn)的C5骨架,也意味著它們具有某種共同的生物合成途徑,即所謂異戊二烯(isoprene)規(guī)則。二生物合成基本