執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)

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1、執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)　　　藥物化學(xué)第六章　抗結(jié)核藥　　按結(jié)構(gòu)分類：　　1.抗生素　　2.合成類第一節(jié)　抗生素類抗結(jié)核藥　　要求：　　1.硫酸鏈霉素　　2.利福霉素　　3.利福噴丁　　1.硫酸鏈霉素　　結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：　　①三個(gè)部分；　?、谌齻€(gè)堿性中心?！　】键c(diǎn)：耳、腎毒性。　　2.利福平　　基本結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及性質(zhì)：　?、?,4萘二酚，堿性易氧化成醌型。　　　　　　第5頁(yè)執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)　　　藥物化學(xué)　?、?位取代基，在強(qiáng)酸下在C＝N處分解生成氨基哌嗪?！　、鄞x過(guò)程：　　1）21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性減弱。　　2）3位水解，失去活性?！　】键c(diǎn)：

2、（聯(lián)合用藥，藥物相互作用）　?、倮Ｆ绞敲傅恼T導(dǎo)劑（開(kāi)始用藥血藥濃度低）。　　藥物代謝需要酶的催化。　　有些藥物能增加肝藥酶活性，使其他合用的藥物的代謝加快，血藥濃度下降，半衰期縮短。這些藥物稱為酶誘導(dǎo)劑?！　、诿敢种苿　∶傅幕钚员荒承┧幬镆种疲Q為酶抑制劑。　　使其他合用的藥物的代謝減少，藥理作用增強(qiáng)或作用時(shí)間延長(zhǎng)。毒性增加?！　?.利福噴丁　　　　　　第5頁(yè)執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)　　　藥物化學(xué)　　與利福平區(qū)別：　?、俳Y(jié)構(gòu)：環(huán)戊基?！　、诳菇Y(jié)核作用強(qiáng)，抗麻風(fēng)桿菌、抗某些病毒。第二節(jié)　合成類抗結(jié)核藥　?。ㄒ唬?duì)氨基水楊酸鈉　　（二）吡嗪酰胺（新）　　

3、（三）異煙肼　　1.化學(xué)名：4-吡啶甲酰肼?！　?.理化性質(zhì)　?、僖兹苡谒?。　?、谂c醛縮合生成異煙腙。　?、垭禄鶑?qiáng)還原性，可被氧化劑氧化?！　、芘c重金屬離子絡(luò)合，形成有色的螯合物：如與銅離子生成紅色螯合物。　?、莺ｋ陆Y(jié)構(gòu)：　　　　　　第5頁(yè)執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)　　　藥物化學(xué)　　1）在酸或堿存在下易水解；　　2）生成異煙酸和肼，游離肼使毒性增大；　　3）光、重金屬、溫度、pH等均加速水解?！　?.代謝特點(diǎn)　　①代謝的個(gè)體差異：　　1）N-乙?；D(zhuǎn)移酶，有個(gè)體差異；　　2）根據(jù)人群調(diào)節(jié)藥量?！　、诖x產(chǎn)物的肝毒性。　?。ㄋ模}酸乙胺丁醇　　　　　　第5

4、頁(yè)執(zhí)業(yè)藥師資格考試輔導(dǎo)　　　藥物化學(xué)　　2.理化性質(zhì)　?、僖兹苡谒弧　、谂c金屬絡(luò)合（硫酸銅）：　　1）鑒別反應(yīng)：藍(lán)色?！　?）作用機(jī)制：二價(jià)金屬螯合，干擾細(xì)菌RNA合成?！　　　　　〉?頁(yè)