《腎上腺受體激動藥》PPT課件

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1、腎上腺素受體激動藥(adrenaceptor-activatingdrugs)藥理學(xué)教研室賈杰目標要求：1.掌握：NA、Ad、DA、ISO對傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體作用的區(qū)別；2.熟悉：NA、Ad的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)及禁忌證；DA的作用、應(yīng)用及不良反應(yīng)；3.了解：麻黃堿、ISO的作用及應(yīng)用。第十章腎上腺素受體激動藥是一類化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理作用與腎上腺素及去甲腎上腺素相似的胺類藥物，故又稱為擬交感胺。一、構(gòu)效關(guān)系基本結(jié)構(gòu)為β-苯乙胺，可分為兒茶酚胺類和非兒茶酚胺類藥,前者在苯環(huán)3、4位碳上有羥基。去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺均有兒茶酚結(jié)構(gòu)，故統(tǒng)

2、稱兒茶酚胺類，可被MAO、COMT滅活。第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類二、分類1.α受體激動藥：去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)、間羥胺（metarminol）2.α、β受體激動藥：腎上腺素(adrenaline,Ad)、多巴胺（dopamine,DA）、麻黃堿（ephedrine）3.β受體激動藥：異丙腎上腺素（isoprenaline,ISO）第二節(jié)α受體激動藥去甲腎上腺素（noradrenaline,NA)來源及化學(xué)：在酸性溶液中穩(wěn)定。禁與堿性藥物配伍。體內(nèi)過程：⑴不能口服，禁止皮下及肌肉注射。臨床采用靜脈滴注給藥。⑵不易透過血腦屏障。

3、一部分被去甲腎上腺素能神經(jīng)所攝取進入囊泡內(nèi)儲存起來。一部分被COMT、MAO所破壞。⑶代謝物從尿中排泄。作用機制：主要激動α受體（α1、α2），作用較腎上腺素略弱。亦可激動β1受體，對β2受體幾無作用。1.血管：除冠狀血管舒張外，其余血管（小A、小V）均收縮。皮膚粘膜血管收縮最明顯；其次腎血管；再其次是肝、腦、腸系膜、骨骼肌血管。2.心臟：激動β1受體使心臟興奮。但在整體情況下，血壓升高又反射性使心率減慢，心輸出量不變甚至減少；大劑量可使心肌細胞自律性增強，引起心律失常。3.血壓：治療量SBP升高，脈壓差加大（SBP與DBP之間的差值）。大劑量則S

4、BP、DBP均升高，脈壓差變小。藥理作用1.休克：在休克的治療中已不占主要地位，可與酚妥拉明（α受體阻斷藥）合用。對于已使用過血管擴張藥、補充了血容量、糾正酸中毒后癥狀無好轉(zhuǎn)；或由于交感神經(jīng)沖動減弱引起的血壓下降如神經(jīng)源性休克、過敏性休克。2.藥物性低血壓：中樞抑制藥中毒引起的低血壓等可用NA使收縮壓維持在90mmHg左右，以保證重要臟器的血液供應(yīng)。3.上消化道出血：稀釋后口服或灌胃。臨床應(yīng)用：1.局部組織缺血壞死：如滴注部位發(fā)現(xiàn)蒼白，應(yīng)更換血管、局部熱敷、用酚妥拉明或普魯卡因局部浸潤注射。2.急性腎功能衰竭：腎血管強烈收縮，腎血流減少，腎缺血。使

5、用時應(yīng)注意尿量的變化（保持25ml/h以上）。3.其他：高血壓、心律失常禁忌證：高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病、少尿或無尿病人等。不良反應(yīng)：間羥胺（metaraminol,阿拉明）作用較NA弱而持久，可產(chǎn)生快速耐受性。1.直接作用：直接激動α受體，對β1受體作用較弱。2.間接作用：通過置換作用，促進NA的釋放。優(yōu)點：作用持久；對心率影響不明顯，很少引起心律失常；對腎血管作用弱，較少引起腎衰癥狀。臨床應(yīng)用：作為NA的代用品，用于防治脊髓麻醉時低血壓及出血、外科手術(shù)、腦外傷等引起的休克早期。第三節(jié)α、β受體激動藥腎上腺素（adrenaline，Ad)

6、體內(nèi)過程：化學(xué)性質(zhì)同NA，口服無效，皮下注射可維持1h，肌注可維持30min，靜注立即生效可維持數(shù)分鐘。藥理作用：激動α、β受體。1.心臟：興奮，對竇房結(jié)、異位起博點均有激動作用，是一個強效的心臟興奮藥，又能擴張冠脈血管。不利因素：能提高心肌代謝，增加耗氧量；大量可引起心律失常。2.血管：主要作用于小動脈和毛細血管前括約肌。對皮膚粘膜血管、內(nèi)臟血管尤其是腎血管有顯著收縮作用(α受體分布占優(yōu)勢)；骨骼肌及冠狀血管則擴張(β2受體占優(yōu)勢)；對腦、肺血管作用弱。3.血壓：治療劑量（0.5～1mg)SBP升高，DBP變化不大或下降；較大劑量SBP及DBP均

7、升高。作用于腎小球旁器細胞β1受體，促進腎素分泌。后擴張腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)4.支氣管：舒張支氣管平滑?。é?）。收縮支氣管粘膜血管。抑制肥大細胞釋放過敏物質(zhì)。5.代謝：促進代謝，提高機體的耗氧量，治療量可提高20%～30%。（1）促進肝肌糖原分解、降低外周組織對葡萄糖的攝取，血糖升高（α、β2受體）（2）促進脂肪分解，使血脂升高（β3受體）臨床應(yīng)用：1.心臟驟停：心室內(nèi)注射。2.過敏性休克：首選藥。3.支氣管哮喘：心原性哮喘禁用。4.與局部麻醉藥配伍：1：2500005.局部止血：0.1%不良反應(yīng)：血壓升高、心律失常。禁忌證：高血壓、動脈硬化、器質(zhì)

8、性心臟病、糖尿病和甲亢病人。Ad的作用：1.降低毛細血管通透性：明顯地收縮小動脈和毛細血管前血管，并減輕支氣管粘膜充血水腫