《現(xiàn)代藥物化學(xué)選論》現(xiàn)代藥化選論（更新）

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1、現(xiàn)代藥物化學(xué)選論目錄1藥物化學(xué)回顧與展望51.1藥物發(fā)展的簡要回顧51.1.1以天然產(chǎn)物為主的偶然發(fā)現(xiàn)階段51.1.2以合成藥物為主的隨機篩選階段61.1.3合理藥物設(shè)計階段61.2藥物化學(xué)與其他學(xué)科的關(guān)系82化學(xué)合成藥的發(fā)展趨勢102.1我國化學(xué)合成藥物的研究和生產(chǎn)現(xiàn)狀102.1.1我國化學(xué)合成藥物的研究現(xiàn)狀102.1.2我國化學(xué)合成藥物的生產(chǎn)現(xiàn)狀102.2世界化學(xué)合成藥物的研究現(xiàn)狀102.3未來化學(xué)合成藥物的發(fā)展趨勢102.3.1有機合成化合物仍然是以后化學(xué)合成藥物的最重要來源。102.3.2從藥用植物中發(fā)現(xiàn)新的先導(dǎo)化合物并進行結(jié)構(gòu)改造或修飾102.3.3模仿性（“me-too”）新

2、藥研究是化學(xué)合成藥物永恒的主題之一**102.3.3.1模仿（“me-too”）102.3.3.2國情決定我國首先開展“me-too藥”研究112.3.4手性藥物的開發(fā)將得到更大的重視112.3.5半合成及全合成抗生素將有較大的發(fā)展112.3.6組合化學(xué)技術(shù)將在新藥的研究中發(fā)揮應(yīng)有的作用112.3.7“點擊化學(xué)”將成為未來新藥研發(fā)最有效的技術(shù)之一**112.3.8計算機輔助藥物設(shè)計的發(fā)展前景良好122.3.9研究開發(fā)先進的合成新技術(shù)122.3.10協(xié)同藥物組合：新藥開發(fā)一個重要方向**122.3.11發(fā)展藥物新劑型122.3.12重大疑難疾病的防治仍將有賴于新型化學(xué)合成藥物的發(fā)展133基

3、于化學(xué)基因組學(xué)的藥物設(shè)計133.1化學(xué)信息學(xué)133.1.1化學(xué)信息學(xué)的基本定義133.1.2化學(xué)數(shù)據(jù)的分析和化學(xué)數(shù)據(jù)庫的創(chuàng)建133.1.3先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)與結(jié)構(gòu)優(yōu)化133.1.3.1大范圍、多品種的隨機篩選發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物133.1.3.2通過主題庫的篩選發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物133.1.3.3基于已有知識進行的定向篩選發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物133.1.3.4運用虛擬合成和虛擬篩選發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物*133.1.4類藥先導(dǎo)物的篩選與ADMET*143.1.4.1非類藥化合物剔除法1435現(xiàn)代藥物化學(xué)選論3.1.4.2Lipinski規(guī)則*143.1.4.3分子水溶性預(yù)測143.1.4.4其它預(yù)測方法143.2

4、化學(xué)基因組學(xué)143.2.1藥物作用靶標的發(fā)現(xiàn)和確證153.2.2高通量篩選153.2.2.1生物芯片153.2.2.2基于細胞的GPCR藥物篩選技術(shù)153.2.2.3高內(nèi)涵篩選技術(shù)*153.2.3組合化學(xué)153.2.4靶標庫的設(shè)計163.2.5生化信息學(xué)163.2.6化學(xué)基因組學(xué)的技術(shù)平臺簡介164新藥研究方向的選擇164.1針對新靶標的原始創(chuàng)新研究164.2專利申請量與新藥研究164.2.1利用同族專利了解新藥的技術(shù)水平和經(jīng)濟價值164.2.2統(tǒng)計專利申請量顯示新藥研發(fā)的周期174.2.3分析新藥研發(fā)周期，選擇跟蹤研究的最佳介入點**174.3疾病及其流行趨勢175藥物基因組學(xué)與新藥研

5、究175.1新藥研究175.1.1新藥研究的歷史175.1.2新藥研究面臨的挑戰(zhàn)175.1.2.1個體差異是新藥研究中面臨的首要挑戰(zhàn)175.1.2.2候選化合物難以早期確定以及命中率低185.1.2.3臨床試驗費時耗錢是新藥研發(fā)的另一瓶頸185.1.3小結(jié)185.2藥物基因組學(xué)185.2.1藥物反應(yīng)185.2.2基因組多態(tài)性195.2.3藥物基因組學(xué)（Pharmacogenomics）195.2.4藥物基因組學(xué)的研究內(nèi)容和任務(wù)195.3藥物基因組學(xué)在新藥研究中的應(yīng)用195.3.1為臨床合理的個體化用藥奠定基礎(chǔ)195.3.2提供新的藥物靶標205.3.3加速新藥的發(fā)現(xiàn)205.3.4重新評估

6、已淘汰的藥物205.3.5提高臨床試驗成功率205.3.6促進中藥的發(fā)展215.3.7小結(jié)2135現(xiàn)代藥物化學(xué)選論6新藥研究中的組合化學(xué)技術(shù)216.1組合化學(xué)的創(chuàng)立與發(fā)展216.2組合化學(xué)的研究方法226.2.1固相有機合成226.2.1.1固相合成方法的優(yōu)點226.2.1.2固相合成的局限性226.2.1.3混合裂分法226.2.1.4平行合成法236.2.2液相有機合成236.2.2.1多組分液相合成法236.2.2.2官能團轉(zhuǎn)換法236.3組合化學(xué)對相關(guān)學(xué)科的影響246.3.1化學(xué)合成思維上的突破246.3.2藥物化學(xué)研究方法的革新246.3.3生物篩選的化合物來源246.3.4自

7、動化合成技術(shù)246.3.5分離和鑒定技術(shù)的革新246.3.6計算機模擬技術(shù)和計算化學(xué)的應(yīng)用246.3.7信息系統(tǒng)化246.3.8新材料研制256.4組合化學(xué)的未來發(fā)展256.4.1微量合成技術(shù)256.4.2天然產(chǎn)物研究方面的應(yīng)用256.4.3信息系統(tǒng)化256.4.4有機合成自動化256.4.5化學(xué)合成產(chǎn)業(yè)化和篩選化合物商品化256.4.6組合化學(xué)技術(shù)的推廣257以二肽基肽酶IV為靶點的抗糖尿病藥物研究進展257.1不可逆DPP-IV