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1、1第四十一章氨基糖苷類抗生素2氨基糖苷類基本結(jié)構(gòu)苷元氨基糖分子氧橋3根據(jù)其來源不同可分為：1、天然的氨基糖苷類☆從鏈霉菌的培養(yǎng)液中獲得：鏈霉素、卡那霉素、新霉素、妥布霉素、大觀霉素等☆從小單胞菌屬獲得：慶大霉素、西索米星、小諾米星、福提米星等；2、半合成氨基糖苷類☆由某些天然氨基糖苷類經(jīng)改造結(jié)構(gòu)獲得：奈替米星、依替米星等。氨基糖苷類抗生素優(yōu)缺點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：①比青霉素和頭孢菌素抗G-桿菌活性強(qiáng)。②抗菌譜廣。缺點(diǎn)：①對(duì)厭氧菌無效。②胃腸道吸收很少，口服僅用于腸道殺菌。③不良反應(yīng)多且嚴(yán)重。一、氨基糖苷類抗生素的共性【體內(nèi)過程】吸收：極性和解離度均較大，
2、口服難吸收，適用于腸道感染和腸道消毒，全身感染需肌內(nèi)注射給藥分布：與血漿蛋白結(jié)合率低（<10%），主要分布于細(xì)胞外液，不易透過血腦屏障，但在耳淋巴液和腎皮質(zhì)中分布濃度高；消除：在體內(nèi)不被代謝，約90％以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄，尿藥濃度高，適用于泌尿道感染，在堿性尿液中抗菌作用增強(qiáng)。6【抗菌作用】☆對(duì)多數(shù)需氧G-桿菌有強(qiáng)大的抗菌作用，如大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌屬等； ☆對(duì)G-球菌效差，如淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌； ☆對(duì)耐甲氧西林金葡菌（MRSA）和耐甲氧西林表葡菌（MRSE）也有較好抗菌活性。☆部分藥物對(duì)結(jié)核桿菌有效，如鏈霉素、卡那霉
3、素、阿米卡星；7【抗菌機(jī)制】（1）抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成；影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的多個(gè)過程起始：抑制起始復(fù)合物形成肽鏈延伸：與30s亞基結(jié)合，使Ａ位扭曲，異常蛋白合成終止：抑制肽鏈釋放，阻礙核糖體解離。（2）增加細(xì)菌細(xì)胞膜通透性，使重要物質(zhì)外漏。氨基糖苷抗生素類屬于靜止期殺菌藥。與繁殖期殺菌藥β－內(nèi)酰胺類有協(xié)同作用。8【臨床應(yīng)用】主要用于敏感需氧G-桿菌所致的全身感染。如腦膜炎、呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織、胃腸道、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染等。利用該類藥物口服不吸收的特點(diǎn)，可以治療消化道感染、腸道術(shù)前準(zhǔn)備、肝昏迷用藥。制成外用軟膏或眼膏或沖洗液治療局
4、部感染。此外，鏈霉素、卡那霉素可作為結(jié)核治療藥物。9【不良反應(yīng)】1、耳毒性類型：前庭神經(jīng)損害和耳蝸神經(jīng)損害前庭神經(jīng)損害：眩暈、頭昏、惡心、嘔吐、眼球震顫和共濟(jì)失調(diào)；耳蝸神經(jīng)損害：耳鳴、聽力下降、甚至永久性耳聾；原因：藥物在內(nèi)耳淋巴液濃度過高預(yù)防：詢問病人是否有眩暈、耳鳴等先兆癥狀。定期頻繁做聽力檢查兒童、老年人慎用，孕婦禁用避免與其他有耳毒性的藥物合用102、腎毒性表現(xiàn)：蛋白尿、管型尿、血尿、無尿、腎衰原因：與腎組織親和力高，藥物在腎小管上皮細(xì)胞聚集，致細(xì)胞腫脹、壞死預(yù)防：定期查腎功能，根據(jù)腎功能情況調(diào)整給藥劑量有條件可監(jiān)測(cè)血藥濃度避免合用
5、有腎毒性的藥物，如第一代頭孢菌素、萬古霉素等113、神經(jīng)肌肉毒性表現(xiàn)：心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓、呼吸衰竭原因：藥物與突觸前膜鈣結(jié)合部位結(jié)合，抑制神經(jīng)末梢ＡＣh釋放搶救藥物：新斯的明+鈣劑注意：對(duì)進(jìn)行手術(shù)麻醉或術(shù)后恢復(fù)期的病人以及正在服用地西泮藥物的病人，應(yīng)慎用氨基糖苷類抗生素。4、過敏反應(yīng)：表現(xiàn)為皮疹、發(fā)熱、血管神經(jīng)性水腫、口周發(fā)麻等鏈霉素可發(fā)生過敏性休克；特點(diǎn)：過敏性休克少見但死亡率高。防治：（1）皮試（2）腎上腺素+10%葡萄糖酸鈣13鏈霉素（Streptomycin）最早用于臨床的氨基糖苷類藥物，也是第一個(gè)用于臨床的抗結(jié)核藥?！究?/p>
6、菌譜】對(duì)結(jié)核分支桿菌有效；對(duì)G-桿菌和銅綠假單胞菌活性較低；【耐藥性】易產(chǎn)生耐藥性二、主要氨基糖苷類抗生素14【臨床應(yīng)用】①兔熱病與鼠疫治療的首選藥，常與四環(huán)素聯(lián)合應(yīng)用作為治療鼠疫的最有效手段； ②抗結(jié)核治療，應(yīng)與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用；③亦可與青霉素合用治療細(xì)菌性心內(nèi)膜炎，但常被慶大霉素替代； ④與四環(huán)素合用治療布魯菌病15【不良反應(yīng)】多且重，現(xiàn)已少用☆耳毒性最常見（前庭損害為主）☆神經(jīng)肌肉毒性☆過敏性休克☆腎毒性16慶大霉素（Gentamycin）為目前最常用的氨基糖苷類藥物，也是臨床治療革蘭陰性桿菌感染的常用藥物?！究咕V】G-桿菌，銅
7、綠假單胞菌作用強(qiáng)，對(duì)金葡菌有效，對(duì)結(jié)核桿菌無效；17【臨床應(yīng)用】嚴(yán)重G-桿菌感染首選藥；病因未明G-桿菌混合感染，與廣譜半合成青霉素合用；綠膿桿菌感染（羧芐青霉素合用）口服用于腸道感染，腸道術(shù)前準(zhǔn)備。18其他氨基苷類抗生素妥布霉素：綠膿桿菌，G-桿菌所致感染。阿米卡星：用于對(duì)其他氨基苷類耐藥者。新霉素/卡那霉素：局部外用。西索米星，小諾米星：與慶大相似。奈替米星：嚴(yán)重G-桿菌感染。大觀霉素：無并發(fā)癥淋病。氨基糖苷類抗生素特點(diǎn)總結(jié)①對(duì)需氧G-桿菌作用強(qiáng)大，部分品種對(duì)銅綠假單胞菌有抗菌作用，對(duì)厭氧菌無效。堿性環(huán)境抗菌作用↑。②靜止期殺菌劑，與β
8、-內(nèi)酰胺類有協(xié)同作用。③口服吸收難，注射給藥后，主要分布在細(xì)胞外液，90%以原形由腎排泄。④安全范圍窄，主要不良反應(yīng)有耳、腎毒性及神經(jīng)肌肉麻痹和過敏反應(yīng)。⑤主要用于敏感需氧G-桿
