《眼用制劑》PPT課件

《《眼用制劑》PPT課件》由會員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、眼用制劑9/10/2021本節(jié)需要掌握的內(nèi)容滴眼劑的定義吸收途徑、影響藥物眼部吸收的因素滴眼劑的處方設(shè)計、賦形劑的選擇滴眼劑的制備、包裝9/10/2021眼用制劑是指治療或診斷眼部疾病，并直接施與眼部的制劑包括眼用溶液劑、眼用混懸液、眼膏劑、眼用注射劑、眼用凝膠劑、眼用膜劑等制劑和用于提高視力的接觸眼鏡及其附屬制劑等9/10/2021眼用制劑的應(yīng)用殺菌、消炎、散瞳、麻醉、青光眼、將眼壓等預(yù)防、保健眼用制劑的發(fā)展如眼用緩、控釋膜劑、親水性眼用凝膠劑等9/10/2021滴眼劑定義用于眼部的外用液體制劑，一般是指一種或多種藥物制劑制成供滴眼用的水性、油性澄明溶液、混懸液或乳劑、亦可以將

2、藥粉以粉末、顆粒、塊狀或片裝物的形式包裝，另備有溶劑，在臨床前以溶劑溶解形成澄明的溶液或混懸液9/10/2021分類按分散系統(tǒng)：溶液型、混懸型和固體劑型等按用法：滴眼劑、洗眼劑9/10/2021質(zhì)量要求滴眼劑的質(zhì)量要求與注射劑相似要求一定的pH值、滲透壓、無菌、澄明度等9/10/2021（一）pH值pH會影響穩(wěn)定性、安全性、有效性；pH不當(dāng)：刺激↑，淚液分泌↑，藥物流失↑，藥效↓正常淚液的pH值：7.4眼睛可耐受的pH值為5.0-9.09/10/2021一般選擇6-8，在此條件下無不適感眼對堿性比較敏感同時兼顧藥物的溶解性，穩(wěn)定性、對眼的刺激性、藥物的吸收與有效性等9/10/20

3、21（二）滲透壓眼球可耐受一定范圍的滲透壓相當(dāng)于0.6%-1.5%氯化鈉溶液的滲透壓大于2％氯化鈉溶液時就會產(chǎn)生不適感9/10/2021（三）無菌絕大多數(shù)滴眼劑都要求無菌術(shù)后用、眼外傷用滴眼劑（眼內(nèi)注射溶液），要求絕對無菌，不能使用抑菌劑、抗氧劑9/10/2021（四）粘度粘度太小，容易被淚液所稀釋、沖洗、流失粘度太大，則滴入困難適當(dāng)?shù)恼扯瓤裳娱L藥物的停留時間，增加接觸適當(dāng)?shù)恼扯瓤梢詼p輕對眼部的刺激性適宜的粘度范圍在4.0-5.0cPa.s之間9/10/2021（五）澄明度滴眼劑澄明度的要求低于注射劑溶液型滴眼劑應(yīng)按照《澄明度檢查細(xì)則和判斷標(biāo)準(zhǔn)》滴眼劑規(guī)定項下進(jìn)行檢查，應(yīng)符合規(guī)定

4、9/10/2021眼用藥物吸收途徑及影響吸收的因素滴眼劑的給藥途徑滴入給藥眼內(nèi)注射給藥眼外給藥9/10/2021（一）滴入給藥1、角膜→前房→虹膜2、結(jié)合膜→鞏膜9/10/2021藥物性質(zhì)、劑量不同，其吸收途徑可不同吸收途徑不同，有利于治療不同的眼病藥物對角膜的穿透性非常重要滴眼劑應(yīng)易與淚液混合、易與角膜和結(jié)膜接觸9/10/2021（二）眼內(nèi)注射給藥分結(jié)膜下，特農(nóng)囊注射、球后注射當(dāng)?shù)稳虢o藥不能透過眼前段、透入太慢時結(jié)膜下、特農(nóng)囊注射：藥物進(jìn)入眼內(nèi)，作用于睫狀體、脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜等部位球后注射：藥物進(jìn)入眼后段，作用于球后神經(jīng)及其它組織結(jié)構(gòu)9/10/2021（三）眼外給藥眼睛以外部位給

5、藥（如全身給藥），經(jīng)分布到達(dá)眼睛血液－房水屏障，阻止某些藥物在眼前段達(dá)到有效的治療濃度若全身給藥，往往需達(dá)中毒劑量時，眼部才達(dá)到有效治療濃度，局部給藥更有常用9/10/2021影響吸收的因素（一）藥物從眼瞼縫隙的溢出正常淚液的容量約為7μl不眨眼時眼部可容納30μl一滴眼藥水的體積為50－75μl淚液每分鐘約能補(bǔ)充總體的16％一般滴眼劑與角膜接觸的時間只有5－6分鐘滴眼藥水時，估計有70％－90％從眼部溢出，這也是藥效不佳的主要原因，增加滴藥次數(shù)，滴入的容量可部分改善部分從淚管進(jìn)入鼻腔、口腔中，進(jìn)入胃腸道，出現(xiàn)明顯全身作用9/10/2021（二）藥物從外周血管消除結(jié)膜上含有豐富的

6、血管和淋巴管滴眼劑滴入時，刺激結(jié)膜，血管擴(kuò)張，藥物可透過結(jié)膜進(jìn)入血液中，迅速從眼組織消除9/10/2021（三）pH與pKa1、一般原則脂溶性藥物較易滲入角膜上皮層和內(nèi)皮層水溶性物質(zhì)則比較容易透入基質(zhì)層中兩親性藥物往往較易透過角膜完全解離、完全不解離藥物難以透過完整的角膜水溶性藥物易通過、脂溶性藥物不易通過鞏膜9/10/20212、pH與吸收眼科用藥有較多是弱堿鹽的水溶液滴眼劑的pH決定了游離堿和鹽的比例偏堿性使游離堿增加，有利于藥物通過角膜弱堿類藥物在pH偏堿性時比偏酸性時吸收更好9/10/20213、藥物的pKa與吸收pKa高，藥物在堿液中游離堿較多，易于進(jìn)入角膜內(nèi)部例如：鹽

7、酸腎上腺素的pKa是8.66，在pH9.2溶液中的游離堿的量比在pH7.4溶液中大22倍氫溴酸后馬托品的pKa為9.7，則相應(yīng)地要大4.8倍9/10/2021（四）刺激性使結(jié)膜地血管、淋巴管擴(kuò)張，藥物從血管消除使淚腺分泌增多，藥物迅速稀釋，影響藥效給患者帶來痛苦，降低用藥地順應(yīng)性9/10/2021（五）表面張力影響與淚液的混合程度，影響對角膜的通透性表面張力越小，與淚液地混合越好，藥物與角膜地接觸機(jī)會增加，藥物對角膜地透入增加9/10/2021（六）粘度（七）其它分子量：分子量小