脂類化學及脂類生物藥物

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1、生化藥學基礎姚文兵中國藥科大學第三章脂類化學及脂類生物藥物脂類的概念和類別第一節(jié)一、脂類的存在脂類就是動植物的油脂二、脂類的化學概念脂類共同的特性：不溶于水而溶于脂溶劑如乙醚、丙酮及氯仿等；為脂肪酸與醇所組成的脂類；能被生物體利用，作為構造、修補組織或供能量用。三、脂類重要的生物學功能1.構成生物膜的重要物質2.是動植物的貯能物質3.必需脂肪酸和脂溶性維生素是人體不可缺少的物質4.某些脂類物質如VA,VD,VE,VK,膽酸等具有營養(yǎng)、代謝及調節(jié)作用四、脂類的分類1.單純脂：為脂肪酸與醇（甘油醇、高級一元

2、醇）所組成的脂類，又分脂、油、蠟三小類2.復合脂：為脂酸與醇（甘油醇、神經醇）所生成的脂，同時含有其它非脂性物質，又分為磷脂和糖脂二小類3.類固醇及其衍生物：不含脂肪酸如維生素、激素、前列腺素等重要脂類的化學第二節(jié)一、脂肪由甘油的三個羥基和三個脂肪酸分子縮合失水形成（一）飽和脂肪酸脂肪酸：CH3－（CH2）n－COOH飽和脂肪酸：碳氫鏈是飽和的（不含雙鍵）如：月桂酸（十二碳酸）CH3－CH2）10－COOH12：O軟脂酸（十六碳酸）CH3－CH2）14－COOH16：O（二）不飽和脂肪酸不飽和脂肪酸：

3、碳氫鏈有不飽和鍵存在如：油酸（Δ9十八碳烯酸）CH3(CH2)7CH=CH(CH2)7-COOH簡寫：18：1Δ9亞油酸（Δ9,12十八碳二烯酸）簡寫：18：2Δ9，12（三）必需脂肪酸維持哺乳動物正常生長所需的，而體內又不能合成的脂肪酸稱為必需脂肪酸二、磷脂磷脂是指分子中含有磷酸的脂，并含有含氨堿（醇），又分為甘油磷脂和神經醇磷脂（也稱鞘氨醇磷脂）（一）甘油磷脂甘油磷脂的結構通式（X＝含氮堿）1.卵磷脂（也稱磷脂酰膽堿，膽堿磷脂）2.腦磷脂（氨基乙醇磷脂，絲氨酸磷脂，膽胺磷酸甘油酯）其它的磷脂還有

4、：（二）神經醇磷脂（鞘氨醇磷酸脂）甘油醇磷脂的結構通式神經醇磷脂的結構通式2.性質白色，粉狀物，不溶于水、乙醚、石油醚，溶于熱乙醇，熱丙酮，吡啶及苯，極穩(wěn)定三、糖脂一個或多個單糖殘基與脂類部分（單脂?；蚨８视停┮蕴擒真I相連所形成的化合物。（一）腦苷脂類1.結構特點糖苷鍵葡萄糖———————鞘氨醇（或半乳糖巖藻糖酰胺鍵N-乙酰氨基葡萄糖N-乙酰半乳糖胺）脂肪酸（二）神經節(jié)苷脂：含有唾液酸的糖鞘脂，酸性，也稱唾液酸糖鞘脂1.神經節(jié)苷脂的結構2.性質不溶于乙醚，丙酮，微溶于乙醇，易溶于氯仿和乙醇混

5、合液中，在腦灰質和胸腺中的含量豐富。它是中樞神經系統(tǒng)某些神經元膜的特征性脂組分。四、類固醇及其衍生物1.功能包括：激素、乳化劑和抗炎癥作用2.基本結構：環(huán)戊烷多氫菲3.分類固醇類和固醇衍生物（一）固醇類1.動物固醇膽固醇：易溶于乙醚、氯仿、苯和熱乙醇中。膽固醇與生物膜的通透性、神經髓鞘的絕緣物質以及動物細胞對某種毒素的保護作用有一定關系。7－脫氫膽固醇：7－脫氫膽固醇存在于動物皮下可能是由膽固醇轉化而來，在紫外線作用下形成維生素D3.2.植物固醇存在于大豆、麥芽中，為植物細胞的重要組分，但動物不能吸收利

6、用。3.酵母固醇存在于酵母菌、毒菌中。經日光和紫外光照射可以被轉化為維生素D2。（二）固醇類衍生物1.膽汁酸：包括膽酸、脫氧膽酸和鵝脫氧膽酸2.性激素五.脂類在體內的貯存、動員和運輸（一）貯存和動員1.脂肪組織實貯存脂肪的主要場所，以皮下、腎周圍、腸系膜和大網(wǎng)膜等處貯存最多，稱為脂庫2.脂庫中的貯存脂肪經常有一部分經脂肪酶的水解作用而釋放出脂肪酸與甘油，稱為脂肪的動員（二）脂類在體內的運輸和血漿脂蛋白1.血脂：血脂中所含的脂質統(tǒng)稱為血脂，包括脂肪磷脂、膽固醇和游離脂肪酸。2.脂蛋白是脂類在血液中的

7、運輸形式血漿脂蛋白包括：脂類生物藥物第三節(jié)一、脂類生物藥物的分類脂類生物藥物一般分為兩大類：（一）簡單脂類藥物：指不含脂肪酸的脂類1.甾體化合物：膽固醇腦或脊髓提取人工牛黃原料，半合成VD3麥角固醇酵母提取VD2原料，防治小兒軟骨病β－谷固醇蔗渣及米糠提取降低血漿膽固醇2.膽酸類膽紅素膽汁提取或酶轉化抗氧劑，消炎，人工牛黃原料膽酸鈉牛羊膽汁提取治療膽汁缺乏,膽囊炎,及消膽酸化不良，人工牛黃原料豬去氧膽酸豬膽汁提取降膽固醇，治支氣管炎，人工牛黃原料去氧膽酸膽酸脫氫制備治療膽囊炎鵝去氧膽酸

8、禽膽汁提取或半合成治療膽結石熊去氧膽酸由膽酸合成治療急性和慢性肝炎，溶結石牛黃熊去氧膽酸化學合成治療炎癥，退燒牛黃鵝去氧膽酸化學合成抗艾滋病,流感及副流感病毒感染牛黃去氫膽酸化學合成抗艾滋病,流感及副流感病毒感染人工牛黃由膽紅素、膽酸等配制清熱解毒，抗驚厥3.其它輔酶Q10心肌提取、發(fā)酵合成治療亞急性肝壞死及高血壓原卟啉動物血紅蛋白中分離治療急性、慢性肝炎（二）復合脂類藥物：包括脂肪酸、磷脂及與脂肪酸結合的脂類1.磷脂腦磷