藥理必背知識點手打

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1、1.藥理學(xué):是研究藥物與機體(含病原體)相互作用規(guī)律和原理的一門學(xué)科.是醫(yī)學(xué)和藥學(xué),基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)和臨床醫(yī)學(xué)的一門橋梁學(xué)科.2.藥效學(xué):藥物對機體的作用,及作用機制,以闡明藥物防治的規(guī)律3.藥動學(xué):體內(nèi)過程(吸收,分布,代謝,排泄)血藥濃度隨時間變化過程4.從藥物與受體作用角度簡述激動劑與拮抗劑的特點(1)激動劑有很大的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合產(chǎn)生最大效應(yīng)(2)拮抗劑(競爭性拮抗劑,拮抗劑B與激動劑A競爭相同的受體,其拮抗作用是可逆的,當(dāng)B升高時,A的量效曲線平行右移,斜率和最大效應(yīng)不變)(非競爭性拮抗劑,拮抗劑B與激動劑A爭奪非同一受體,它與受體結(jié)合后妨礙

2、A與特異性受體結(jié)合.或競爭同一受體,但共價鍵結(jié)合,即使不斷提高A濃度,也不能達(dá)到單獨使用A時的最大效應(yīng),B可使A的量效曲線右移,斜率降低,最大效應(yīng)下降)(3)部分激動劑與R*及R都有一定的親和力.但內(nèi)在活性低,作用微弱.5.受體調(diào)節(jié)向下調(diào)節(jié):長期使用激動劑,可使受體數(shù)目減少,其療效逐漸下降向上調(diào)節(jié):長期使用拮抗劑,出現(xiàn)受體數(shù)目增加,受體敏感性增高同種調(diào)節(jié):配體作用于其特異性受體,使其自身的受體發(fā)生變化異種調(diào)節(jié):配體作用于其特異性受體,使另一配體的受體產(chǎn)生調(diào)節(jié)作用6.量反應(yīng)藥理效應(yīng)強度可用數(shù)字或量的分級表示,如心率,血壓等；質(zhì)反應(yīng)觀察的藥理效應(yīng)是用陽性或陰性:

3、如死亡,睡眠,麻醉,驚厥等出現(xiàn)不出現(xiàn),結(jié)果以反應(yīng)的陽性率或陰性率作為統(tǒng)計量.7.體液PH值對藥物解離的影響:弱酸性藥物在酸性環(huán)境中不易解離,容易通過生物膜,在堿性環(huán)境中易解離,不易通過生物膜；弱堿性藥物則相反8.藥物分布的影響因素(1)與血漿蛋白結(jié)合:游離型藥物與藥理作用強度密切相關(guān)；結(jié)合型藥物由于相對分子質(zhì)量大,不能跨膜和代謝排泄,暫時存儲在血液中；血漿蛋白與藥物的結(jié)合率具飽和性；藥物之間的相互作用(2)局部器官血流量:肝腎腦心等器官血流豐富流量大,藥物吸收后,在這些器官迅速達(dá)到峰值并建立動態(tài)平衡(3)組織的親和力:有些藥物分布多的組織,不一定是藥物發(fā)揮療

4、效的靶器官(4)體液pH和藥物的理化性質(zhì):酸堿性~~~(5)體內(nèi)屏障:血腦屏障和胎盤屏障9.一級與零級動力學(xué)的區(qū)別(1)一級動力學(xué):藥物的轉(zhuǎn)運或消除速率與血藥濃度成正比單位時間內(nèi)轉(zhuǎn)運或消除某恒定比例藥量,消除速率與血藥濃度有關(guān),半衰期恒定(T=0.693/k)(2)零級動力學(xué):單位時間內(nèi)吸收或消除相等量的藥物,消除速率與藥量或濃度無關(guān),半衰期不恒定(T=C/2k)可隨給藥劑量或濃度而變化10.乙酰膽堿(ACh):乙酰輔酶A+膽堿=乙酰膽堿.在膽堿能神經(jīng)末梢,乙酰輔酶A和膽堿在膽堿乙?；复呋滦纬梢阴Ｄ憠A,Ach生成后即轉(zhuǎn)運至囊泡貯存11.去甲腎上腺素(NA

5、)酪氨酸-酪氨酸由血液進(jìn)入神經(jīng)末梢膨體內(nèi),經(jīng)酪氨酸羥化酶形成多巴-多巴-經(jīng)多巴脫羧酶形成多巴胺-多巴胺-多巴胺進(jìn)入囊泡中,經(jīng)多巴胺-β-羥化酶催化為NA,合成的NA貯存于囊泡中-NA12.傳出神經(jīng)受體激動時的生理效應(yīng)(1)效應(yīng)器上M受體興奮時可產(chǎn)生M樣作用:心臟,心肌收縮率減弱,心率減慢和傳導(dǎo)減慢;骨骼肌血管擴張;支氣管,胃腸壁,膀胱平滑肌,膽囊及膽道等均收縮;胃腸和膀胱括約肌松弛;瞳孔括約肌和睫狀肌收縮;汗腺,唾液腺,胃腸和呼吸道腺體分泌增加.(2)效應(yīng)器上N受體興奮時產(chǎn)生N樣作用N1受體興奮時,自主神經(jīng)節(jié)和腎上腺髓質(zhì)分泌增加N2受體興奮時,骨骼肌收縮.(

6、3)效應(yīng)器上α受體興奮時可產(chǎn)生的作用:α1受體興奮時,引起血管收縮,胃腸道平滑肌松弛,唾液分泌及肝糖原分解等;α2受體興奮時,引起遞質(zhì)釋放抑制,血小板聚集,胰島素釋放抑制及血管平滑肌收縮等(4)效應(yīng)器上β受體興奮時產(chǎn)生的作用:β1受體興奮時,引起心肌收縮力增強,心率及傳導(dǎo)加快;β2受體興奮時,引起支氣管擴張,冠狀血管擴張,內(nèi)臟平滑肌松弛,肝糖原降解及肌肉顫動(骨胳肌收縮);β3受體興奮時,引起脂肪分解13.毛果蕓香堿的藥理作用和臨床應(yīng)用激動M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用.對眼及腺體作用強,對心血管系統(tǒng)作用弱.（1）眼:縮瞳，激動虹膜內(nèi)瞳孔括約肌的M膽堿受體，括約肌

7、收縮，瞳孔縮小；降低眼內(nèi)壓，縮瞳后使前房角擴大，眼內(nèi)壓下降；調(diào)節(jié)痙攣，睫狀肌M受體興奮，睫狀肌收縮，向眼內(nèi)方向拉緊，懸韌帶松弛晶狀體便凸，屈光度增加。（2）腺體:毛果蕓香堿激動腺體的M膽堿受體,分泌增加（3）平滑肌:激動M膽堿受體,增加消化道平滑肌收縮.臨床：青光眼，用于治療閉角型和開角型青光眼；縮瞳，與擴瞳藥(如阿托品)交替使用治療虹膜炎,防止炎癥時虹膜與晶狀體粘連.14.新斯的明的臨床應(yīng)用重癥肌無力，手術(shù)后腹氣脹及尿潴留，陣發(fā)性室上性心動過速，肌松藥的解救，青光眼和假性近視15.有機磷酸酯類的癥狀及解救：皮膚吸收,立即用肥皂水清洗以消除毒物；給予阿托品以

8、解除M樣癥狀；與膽堿酯酶復(fù)活劑合用,使膽堿酯酶恢復(fù)活