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1、第十三章脂類藥物第一節(jié)概述脂類是由脂肪酸和醇生成的酯及衍生物的統(tǒng)稱,在機(jī)體內(nèi)以游離或結(jié)合的形式存在于組織細(xì)胞中,是機(jī)體內(nèi)重要的有機(jī)大分子物質(zhì)。一、脂類藥物的分類(一)按組成不同分類1.簡單脂類:脂肪酸與醇脫水縮合形成的化合物。如甘油脂是高級脂肪酸與甘油(丙三醇)形成,種類最多。2.復(fù)合脂類:單純脂加上磷酸等基團(tuán)形成的衍生物,包括卵磷脂、腦磷脂、脂蛋白等。3.衍生脂類①脂肪酸及其衍生物,如高級脂肪酸、前列腺素等。②長鏈脂肪醇,如鯨蠟醇、鞘氨醇等。4.不皂化的脂類是一類不含脂肪酸的脂質(zhì),主要有類萜及類固醇。(二)按化學(xué)性質(zhì)分類1.不飽和脂肪酸類主要由4~24個(gè)碳原子組成的直鏈脂肪酸,
2、分子中帶有雙鍵,包括前列腺素、亞油酸、亞麻酸、花生四烯酸等。2.磷脂類①甘油磷脂:含甘油,如卵磷脂(PC)、腦磷脂(磷脂酰乙醇胺、PE)、磷脂酸(PA)、二磷脂酰甘油(心磷脂)等。②神經(jīng)磷脂:含神經(jīng)氨基醇,是一系列碳鏈長度不同的不飽和氨基醇,常以腦酰胺形式存在,如腦酰胺磷酸膽堿(神經(jīng)磷脂、鞘磷脂)等。3.膽酸類主要是由24個(gè)碳原子構(gòu)成的膽烷酸,主要用于肝膽疾病的治療。4.固醇類均為甾體化合物,包括膽固醇、麥角固醇及谷固醇等。5.膽色素包括:膽紅素、膽綠素、膽素原及膽素等。膽紅素是膽汁中的主要色素。二、脂類藥物的用途1.最佳的能量儲存方式脂肪的主要功用是氧化釋放能量,供給機(jī)體利用。
3、1g脂肪在體內(nèi)完全氧化產(chǎn)生的能量約為37.7kJ,比糖和蛋白質(zhì)多1倍以上。2.生物膜的骨架磷脂可與蛋白質(zhì)結(jié)合形成脂蛋白,用于構(gòu)成細(xì)胞的各種膜,維持細(xì)胞和細(xì)胞器的正常形態(tài)和功能。例如細(xì)胞膜、核膜、線粒體膜等。3.對神經(jīng)系統(tǒng)的作用神經(jīng)髓鞘中含有大量的膽固醇和磷脂,它們是神經(jīng)纖維間的重要絕緣體。神經(jīng)組織含有大量磷脂,以中樞神經(jīng)系統(tǒng)而言,其干重的51~54%為脂類,而其中半數(shù)以上是磷脂,與神經(jīng)興奮及信號傳遞有關(guān)。4.酶的激活劑生物膜上許多酶的活性與磷脂關(guān)系密切。若以丙酮除去磷脂或用專一性的磷脂酶破壞磷脂,均可使此類酶活性下降或完全喪失。用磷脂酶C處理而失活的葡萄糖-6-磷酸酶,只要補(bǔ)加磷
4、脂就可使酶活性恢復(fù)。5.生長因子與抗氧化劑必需脂肪酸對于X射線引起的皮膚損傷有保護(hù)作用。其作用機(jī)理可能是新生組織生長和受損組織修復(fù)時(shí)均需要有充足的必需脂肪酸。第二節(jié)各論一、不飽和脂肪酸類前列腺素E1【作用與用途】本品有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、動(dòng)脈粥樣脂質(zhì)斑塊形成及免疫復(fù)合物的作用。能擴(kuò)張外周和冠脈血管;降低外周阻力和血壓。本品適用于防治血栓性脈管炎、慢性動(dòng)脈閉塞癥、心肌梗死、心力衰竭、視網(wǎng)膜中央靜脈血栓,用于體外循環(huán)保護(hù)血小板、動(dòng)脈造影、血管重建手術(shù)等。二、磷脂類卵磷脂被譽(yù)為與蛋白質(zhì)、維生素并列的“第三營養(yǎng)素”,是生命的基礎(chǔ)物質(zhì)?!咀饔门c用途】①保護(hù)肝膽:預(yù)防膽結(jié)石,預(yù)防
5、脂肪肝,促進(jìn)肝細(xì)胞再生。②保護(hù)心臟、血管:乳化、分解油脂,調(diào)節(jié)膽固醇在人體內(nèi)的含量,增進(jìn)血液循環(huán),有效降低冠心病、動(dòng)脈硬化癥的發(fā)病率,是血管的清道夫。③促進(jìn)胰島素分泌,改善糖尿病癥。④促進(jìn)大腦發(fā)育,增強(qiáng)記憶力,消除疲勞,改善因神經(jīng)緊張而引起的急躁、易怒、失眠等癥,減緩記憶力衰退,預(yù)防老年癡呆癥。⑤可分解體內(nèi)過多的毒素,消除青春痘、雀斑并滋潤皮膚。⑥促進(jìn)胎、嬰兒大腦神經(jīng)系統(tǒng)與腦容積的增長、發(fā)育。去氫膽酸【來源】由豬膽汁提取精制而成。【作用與用途】有利膽作用,可促進(jìn)膽汁分泌,增加膽汁容量,使膽道暢通,促進(jìn)膽道小結(jié)石的排出。臨床上主要用于膽囊及膽道功能失調(diào)、慢性膽囊炎、膽石癥等。三、膽
6、酸類谷固醇【別名】β-谷固醇,谷甾醇,麥固醇,谷固醇?!緛碓础肯涤擅滋怯拖履_料提取制得?!咀饔门c用途】用于高膽固醇血癥和防治動(dòng)脈硬化癥。在腸內(nèi)與膽固醇結(jié)合成低溶解度的復(fù)合物,干擾了食物中膽固醇(外源性)從胃腸道吸收,并能干擾膽汁中膽固醇(內(nèi)源性)的重吸收,使膽固醇隨糞便排泄,降低血清膽固醇。四、固醇類五、色素類膽紅素【別名】膽紅質(zhì),膽深紅?!緛碓础坑韶i膽汁提取制得。【性狀】應(yīng)為橙色至紅棕色結(jié)晶性粉末。【作用與用途】用于與牛羊膽酸、豬膽酸、膽固醇、無機(jī)鹽及淀粉等混合制成人工牛黃,有解熱、抗驚厥和抑菌等作用。謝謝大家!