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1、第一節(jié)脂類藥物的概述第二節(jié)重要脂類藥物的制備第八章脂類藥物第一節(jié)概述脂類是脂肪、類脂及其衍生物的簡稱?；瘜W(xué)組成和結(jié)構(gòu)上有著很大的差異，但具有共同的物理性質(zhì)－脂溶性。在體內(nèi)以游離或結(jié)合形式存在于組織細(xì)胞中?？赏ㄟ^生物組織抽提、微生物發(fā)酵、酶轉(zhuǎn)化及化學(xué)合成等途徑制取。注意！脂類物質(zhì)是廣泛存在于生物體中的脂肪及類似脂肪的、能夠被有機溶劑提取出來的化合物，由于分子中的碳?xì)浔壤驾^高，能夠溶解在乙醚、氯仿、苯等有機溶劑中，不溶于水。脂類藥物往往是互溶在一起的，依據(jù)脂溶性這一共同特點歸為一大類成為脂類，而不是一個準(zhǔn)確的化學(xué)名詞。一、分類依據(jù)脂類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為：1.脂肪類，主要有亞油
2、酸，亞麻酸、花生四烯酸等；2.磷脂類，主要有卵磷脂、腦磷脂、豆磷脂等；3.糖脂類，主要有神經(jīng)節(jié)苷脂；4.萜式脂類，主要有鯊烯；5.固醇及類固醇，主要有膽固醇、谷固醇、膽酸和膽汁酸、蟾毒配基等；6.其他，主要有膽紅素，人工牛黃，人工熊膽等。DHA鯊烯膽酸生物化學(xué)上的分類：1.單純脂：脂肪酸與醇類構(gòu)成的脂。如：甘油三酯、蠟等。2.復(fù)合脂：磷脂、糖苷脂等。3.異戊二烯系脂：多萜類、固醇和類固醇。1.單純脂脂肪是脂肪酸的甘油三酯，天然脂肪大多數(shù)是混酸甘油酯，具有不對稱結(jié)構(gòu)而存在異構(gòu)體。不飽和脂肪酸組分主要為十八碳烯酸，其中有1個雙鍵的稱為油酸，有2個雙鍵的稱為亞油酸，有3個雙鍵的是亞
3、麻酸。不飽和鍵超過2個以上的，又稱為多不飽和脂肪酸。通式R-COOH，可用一條鋸齒形的碳?xì)滏渷肀硎酒錁?gòu)型。脂肪酸分子中，非極性的碳?xì)滏準(zhǔn)恰笆杷钡模瑯O性基團是“親水”的。由于疏水的碳?xì)滏溦加蟹肿芋w積的絕大部分，因此決定了分子的脂溶性，在水中不溶解的脂肪酸，由于分子中極性基團的存在，仍能被水潤濕。脂肪酸均能溶于乙醚、氯仿、苯及熱的乙醇中，分子比較小（十六碳以下）的，也能溶解于冷的乙醇中。十六烷酸/軟脂酸十八烷酸/硬脂酸飽和脂肪酸多不飽和脂肪酸w-6:亞油酸、γ-亞麻酸及花生四烯酸。它們都有降低膽固醇的作用w-3：α-亞麻酸、二十碳五烯酸(EPA)和二十二碳六烯(DHA)有提高免
4、疫力的作用有突出的降膽固醇的效果幾種植物油和魚油多不飽和脂肪酸主要分布和含量單位：%來源ω-6脂肪酸ω-3脂肪酸C18:2C20:4C18:3C18:4C20:5C22:5C22:6植物油棕櫚油8.40.3菜油23.010.0花生油29.01.6豆油52.07.4魚油鱈魚油0.53.90.10.217.21.533.4大比目魚油1.68.53.51.910.34.915.0鯡魚油1.40.61.21.87.01.16.5大馬哈魚油1.40.50.81.78.22.711.0步魚油2.01.32.14.817.22.29.02.復(fù)合脂甘油磷脂神經(jīng)鞘磷脂磷脂酰膽堿（PC）磷脂酰乙
5、醇胺（PE）磷脂酸（PA）磷脂酰肌醇（PI）磷脂狹義的卵磷脂僅指PC。各類磷脂的結(jié)構(gòu)圖如下圖:XR1，R2=脂肪酸烷基鏈X=H磷脂酸=CH2CH2N(CH3)3磷脂酰膽堿=CH2CH2NH3磷脂酰乙醇胺=C6H6(OH)5磷脂酰肌醇磷脂結(jié)構(gòu)3.異戊二烯系脂萜式脂在生物體中，存在著由若干個異戊二烯碳架構(gòu)成的酯類化合物，由“五碳”整數(shù)倍數(shù)組成的碳架，有規(guī)律的出現(xiàn)在甲基側(cè)鏈。如從鯊魚肝中分離出來的鯊烯，由六個異戊二烯構(gòu)成的不飽和脂肪烯烴，分子中的雙鍵全是反式，如圖：鯊烯結(jié)構(gòu)式萜式脂多萜類固醇/甾醇：膽烷（甾）醇類固醇二、脂類藥物的臨床應(yīng)用1、磷脂類藥物的臨床應(yīng)用該類藥物主要有卵磷脂
6、及腦磷脂，二者都有增強神經(jīng)組織及調(diào)節(jié)高級神經(jīng)活動作用，又是血漿脂肪良好的乳化劑，有促進膽固醇及脂肪運輸作用，臨床上用于治療神經(jīng)衰弱及防止動脈粥樣硬化等。卵磷脂可用于肝炎、脂肪肝及其引起的營養(yǎng)不良、貧血消瘦。磷脂類也是一種良好的藥用輔料，可以作為增溶劑、乳化劑和抗氧化劑。二、脂類藥物的應(yīng)用2、色素類藥物的臨床應(yīng)用3、不飽和脂肪酸的臨床應(yīng)用二、脂類藥物的應(yīng)用4、膽酸類藥物的臨床應(yīng)用二、脂類藥物的應(yīng)用5、固醇類藥物的臨床應(yīng)用該類藥物包括膽固醇、麥角固醇及-谷固醇等。膽固醇是人工牛黃、多種甾體激素及膽酸的原料，是機體細(xì)胞膜不可缺少的成分；麥角固醇是機體維生素D2的原料；β-谷固醇具有
7、調(diào)節(jié)血脂、抗炎、解熱、抗腫瘤及免疫調(diào)節(jié)功能。6、人工牛黃的作用具有清熱、解毒、祛痰及抗驚厥作用，臨床上用于治療熱病譫狂，神昏不語，小兒驚風(fēng)，咽喉腫脹等，外用治療疥瘡及口瘡等。三、脂類藥物的一般制備方法三、脂類藥物的一般制備方法自然界中脂類的形態(tài)是以結(jié)合形式存在：?中性和非極性脂類以分子間力與脂類、蛋白質(zhì)結(jié)合?極性脂類以氫鍵、靜電力與蛋白質(zhì)分子結(jié)合?脂肪酸類以酯、酰胺、糖苷等與糖分子共價結(jié)合。疏水結(jié)合的脂類一般用非極性溶劑與生物膜結(jié)合的脂類用極性較強的溶劑以斷開氫鍵共價結(jié)合的脂類用酸或堿水解?，F(xiàn)多用組合溶
