維生素C片劑的制備實(shí)驗(yàn)

《維生素C片劑的制備實(shí)驗(yàn)》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫(kù)。

1、實(shí)驗(yàn)二維生素C片劑的制備一、實(shí)驗(yàn)?zāi)康?．掌握濕法制粒壓片法與干法制粒壓片法的制備工藝。2．掌握片劑的質(zhì)量檢測(cè)方法。3．熟悉片劑的常用輔料與用量。4．熟悉單沖壓片機(jī)的結(jié)構(gòu)及使用方法。5．了解片劑的處方設(shè)計(jì)中需要考慮的幾個(gè)問(wèn)題（穩(wěn)定性、崩解、溶出等）。二、實(shí)驗(yàn)原理片劑（tablets）系指將藥物與適宜的輔料通過(guò)制劑技術(shù)制成的片狀制劑。它是臨床應(yīng)用最廣泛的劑型之一，具有劑量準(zhǔn)確、質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便、成本低等優(yōu)點(diǎn)。片劑的制備方法主要有濕法制粒壓片、干法制粒壓片和直接壓片法。濕法制粒壓片法的工藝流程見下圖1．主藥及輔料的處理制備片劑用的主藥及輔料一般要先經(jīng)粉碎、過(guò)篩、混合操作。當(dāng)主藥為難溶性藥物

2、時(shí)，必須有足夠的細(xì)度以保證混合均勻及溶出度符合要求。若藥物量少，與輔料量相差懸殊時(shí)，可用等體積遞增配研法混合，一般可混合均勻，若其含量波動(dòng)仍然較大，可采用溶劑分散法，即將量小的藥物先溶于適宜的溶劑中再與其它成分混合，通常可以混合均勻。2．制濕顆粒濕顆粒的制造是制片的關(guān)鍵。首先必須根據(jù)主藥的性質(zhì)選好潤(rùn)濕劑或粘合劑。制軟材時(shí)要控制潤(rùn)濕劑或粘合劑的用量，使軟材達(dá)到“握之成團(tuán)、觸之即散”，并以握后掌上不粘粉為度。顆粒的大小一般根據(jù)片劑大小由篩網(wǎng)孔徑來(lái)控制，一般大片（片重0.3～0.5g）選用14～16目篩，小片（片重0.3以下）選用18～20目篩制粒。顆粒一般要求較圓整，可含有一部分小顆粒。如

3、果顆粒中含細(xì)粉太多，說(shuō)明粘合劑用量太少，如果顆粒呈長(zhǎng)條狀，則粘合劑用量太多，這兩種顆粒烘干后往往會(huì)太松或太硬，都不符合壓片用顆粒要求。3．干燥、整粒已制好的濕顆粒應(yīng)根據(jù)主藥和輔料的性質(zhì)于適宜溫度（一般控制在50～60℃）盡快通風(fēng)干燥。對(duì)遇濕及熱穩(wěn)定的藥物，干燥溫度可適當(dāng)提高。干燥時(shí)應(yīng)注意顆粒不要鋪得太厚，以免干燥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)而破壞藥物，且干燥過(guò)程中要經(jīng)常翻動(dòng)。干燥后的顆粒往往粘連結(jié)塊，須再進(jìn)行過(guò)篩整粒，整粒時(shí)篩網(wǎng)孔徑應(yīng)與制粒用篩網(wǎng)孔徑相同或略小。整粒后加入潤(rùn)滑劑、崩解劑等輔料，混勻，計(jì)算片重后即可壓片。4．片重計(jì)算計(jì)算片重主要有二種方法，一是測(cè)定主藥含量，以確定片劑的理論片重，可按以下公式

4、計(jì)算。每片應(yīng)含主藥量（標(biāo)示量）量=干顆粒中主藥百分含量測(cè)得值三、實(shí)驗(yàn)材料和儀器1、實(shí)驗(yàn)材料：Vc、淀粉、糊精、酒石酸、50%乙醇，硬脂酸鎂。2、儀器與工具：?jiǎn)螞_壓片機(jī)、崩解儀、恒溫干燥箱、電子天平、16目篩、燒杯、膠頭滴管、玻璃棒、白瓷盤。四、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容1、處方：Vc┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄5.0g淀粉┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄2.0g糊精┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄3.0g酒石酸┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄0.1g50%乙醇┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄適量硬脂酸鎂┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄

5、┄┄┄┄┄┄┄┄┄0.1g2、制備工藝流程①稱取處方量Vc、淀粉、糊精、酒石酸混合均勻。②用膠頭滴管逐滴加入50%乙醇，邊加邊攪拌，至出現(xiàn)明顯的顆粒為止。0③用16目篩制粒，于60C條件下干燥15分鐘后繼續(xù)用16目篩進(jìn)行整粒。④將處方量的硬脂酸鎂與整粒的顆粒混合均勻，再用單沖壓片機(jī)壓片，使每片片重0.2g。3、質(zhì)量檢查①片重差異檢查：任取10片作參考，超出重量差異限度的藥片不得多于2片，并不得有1片超出限度一倍。附1：片重差異公式單片重-平均片重片重差異=───────────×100%平均片重附2：藥典中片重差異規(guī)定平均片重重量差異限度0.3g以下±7.5%0.3g或以上±5%0②崩

6、解時(shí)限檢查法：取3片藥片放入升降式崩解儀中（37C），從片劑置于玻璃管中開始計(jì)時(shí)，使其按一定頻率和幅度往復(fù)運(yùn)動(dòng)，至片劑破碎并全部粒子都通過(guò)玻璃管底部的篩網(wǎng)為止。若出現(xiàn)1片或以上未崩解完全則為不合格。附3：普通片的崩解時(shí)限為15分鐘。五、實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論由于實(shí)驗(yàn)過(guò)程中壓片機(jī)的故障，未能將制得的顆粒壓成片劑，以至于后續(xù)的質(zhì)量檢查部分未能做。注意事項(xiàng)：（1）Vc在潤(rùn)濕狀態(tài)較易分解變色，尤其與金屬（如銅、鐵）接觸時(shí)，更易于0變色。因此，制備時(shí)盡量避免與金屬接觸，縮短制粒時(shí)間，并宜在60C以下干燥。（2）處方加入酒石酸用以防止Vc遇金屬離子變色（其對(duì)金屬離子有絡(luò)合作用）。也可以改為2%檸檬酸，同樣

7、具有穩(wěn)定作用。（3）加粘合劑時(shí)待出現(xiàn)顆粒時(shí)就必須緩慢滴加，避免過(guò)快使粘合劑超量。（4）干燥時(shí)間要充足，避免過(guò)濕發(fā)生粘沖現(xiàn)象。（5）硬脂酸鎂應(yīng)在整粒后才加入，且稱量要準(zhǔn)確。（6）要學(xué)會(huì)正確調(diào)節(jié)單沖壓片機(jī)的方法。轉(zhuǎn)動(dòng)壓片機(jī)時(shí)要?jiǎng)蛄蛩?，不能隨意回轉(zhuǎn)機(jī)器。六、思考題1、試分析維生素C處方中各輔料成分的作用？答：維生素C處方中含淀粉、糊精、酒石酸、乙醇、硬脂酸鎂等輔料，其中淀粉和糊精為稀釋劑，酒石酸為穩(wěn)定劑（抗氧劑），乙醇為粘合劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑。