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1、第3代口服頭砲菌素一頭鞄泊厲酯產(chǎn)品資料PRODUCTDATA廣東諾生藥業(yè)有限公司第3代口服頭彳包菌素簡介:第3代口服頭葩菌素（Ill-generationoralcephalosporin,III-OCS）按其抗菌活性可以分為2類：（1）主要作用于G-桿菌的品種，包括頭孑包克肪（cefixime,商品名：世福素）.頭彳包布烯（ceftibuten,商品名：先力騰）和頭孑包他瞇酯（cefetametpivoxi1,商品名：派威保）。他們對流感嗜血桿菌.肺炎克雷伯桿菌.大腸桿菌等抗菌作用很強(qiáng)，對革蘭陽性（G+）球菌活性很弱或沒有。（2）抗G+球菌活性明顯改善而同
2、時保留抗G-桿菌良好活性的品種，包括頭彳包泊肪酯（cefpodoximeproxeti1商品名：博沃欣）、頭孑包地尼（cefdinir,商品名：全澤復(fù)）、頭孑包特侖酯（cefterampivoxi1,商品名：富山龍）和頭彳包妥侖匹酯（cefditorenpivoxi1,商品名：美愛克）等4個III-OCS,對青霉素中介肺炎鏈球菌［penici11in2interme2diateStreptococcuspneumoniae,PISP,最小抑菌濃度（MIC）1~2mg-L-l］多數(shù)仍然敏感。III-OCS中不少品種口服吸收率低,因此被制成酯化物的前體藥物，在腸
3、道細(xì)胞被非特異性酯酶水解釋放出母體化合物而發(fā)揮抗菌活性。頭孑包菌素口服劑型的吸收率總體上說不及喳諾酮類和大環(huán)內(nèi)酯類，但并不等于說會降低其臨床療效。因為用藥方案設(shè)計即給藥劑量和次數(shù)是建立在藥動學(xué)基礎(chǔ)上的，如果某種頭孑包菌素的吸收率低則當(dāng)在不明顯增加不良反應(yīng)前提下提高給藥劑量，從而保證血藥濃度與MIC之比達(dá)到M5倍。所以只要切實遵循推薦的用藥方案，就能符合藥動學(xué)和藥效學(xué)所要求的各項參數(shù)，達(dá)到應(yīng)有的療效。頭孑包泊肪酯簡介：頭彳包泊肪酯(cefpodoximeproxeti1,CPDX-PR)系第3代口服頭彳包菌素，1990年在日本首次上市，其結(jié)構(gòu)特征是頭胞骨架7位
4、連有甲氧亞氨噬哇基，3位連有甲氧甲基，4位竣酸上有proxeti1基。CPDX-PR為頭彳包泊(cefpodoxime,CPDX)的前體藥物，本身無抗菌活性，口服后經(jīng)腸道吸收，在腸壁被非特異性的酯酶水解成CPDX而發(fā)揮抗菌活性。CPDX通過與特異性青霉素結(jié)合蛋白1A,1B,2和3的作用，引起異常的細(xì)菌細(xì)胞壁合成和細(xì)胞溶解。CPDX有廣譜而強(qiáng)大的抗菌作用，廣泛應(yīng)用于呼吸道、泌尿道.婦產(chǎn)科感染性疾病和化膿性中耳炎等的治療?？咕钚裕涸撍幵隗w內(nèi)、體外對多數(shù)革蘭陽性菌、陰性菌均有抑制及殺死作用，并對多種B內(nèi)酰胺酶具有高度穩(wěn)定性。1體外抗菌活性CPDX對某些革蘭陽性、
5、陰性需氧菌的體外抗菌活性見表1表1頭抱泊厲與其他卩內(nèi)酰臉類抗生素的體外抗菌活性(MIGo.mgt'1)lab1Comparisonofantibacterialacthih-invitroofcefpodoximeandother^lactamantibacterials病原體頭抱頭抱頭抱阿奠阿奠西林泊府克府孵克洛機(jī)節(jié)西林克拉維酸革蘭陰性瞬流感矚血桿薊<0.24<0.133.8>15.186.2>561.5卡他莫拉曲0.63<0.251.61.675.519.40.3淋球闊<0.6<0.020.24<1616->200肺炎硼0.90.155.715.512.
6、3<1>200大腸冊10.5477.711.9>99.616雷氏普羅威登斯菌1.6<0.6630>84>74>88斯氏普羅威登斯菌1.8<0.81>33>82>73>47>45奇異變形桿購<0.46<0.041512.3>74>8823普通變形桿附3.35<0.25113>102>116>128>20粘質(zhì)沙省甫>24.7>29.4>84>65>82摩氏摩很甫>2915.6>73>109>128>110>98.5弗勞地酈孵>60>80>71>89>100>90陰溝腸桿甯用蘭陽性曲>70咼9>100>200化旅性鏈球隔<0.020.13<0.03切.240.61
7、<0.02<0.03肺炎鏈球甫切.05<0.510.180.95.80.010.05天乳鏈球甯切.12<0.28切.17■3.50.1<0.06糞腸球1?
8、>81>77108>128金貢色辟2.515.71.17.77.21.42.9表皮匍荀球附2.928.71.62.79.2熾生他荀球購6.96444.76.3CPDX對流感嗜血桿菌作用較強(qiáng)，對B內(nèi)酰胺酶陰性、陽性流感嗜血桿菌的MIC90相仿，約為＜0.03~0.25mg?L-1,對氨節(jié)西林(ampici11in)耐藥的菌株仍有效?？ㄋ鷮PDX高度敏感，其B內(nèi)酰胺酶陰性.陽性菌的mic90分別為W0
9、.5mg-L-1和W1.0mg-L-1。CPDX對流
