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5、爾牛發(fā)劑/5%米諾地爾&發(fā)液本品ifi用于各類職發(fā)和斑禿R?ultsmayoccurattwomonths■業(yè)?翼■公■SghouMabourBiotechinc5Mt?W*Wae0mKx3?［藥品名稱與結(jié)構(gòu)式］通用名：5%米諾地爾溶液商品名：密發(fā)康生發(fā)劑英文名：5%MinoxidilTopicalSolution本品主要成分是6-(1■哌旋基)-2,4囉睫二胺,3-氧化物。其結(jié)構(gòu)式為：分子式C9H15N5O分子量209.25［性狀］本品為無色或淡黃色的澄明液體。［藥理毒理］藥理作用：米諾地爾是一種周圍血管舒張藥，局部長期使用時(shí)，可刺激男性型脫發(fā)和斑禿患
6、者的毛發(fā)生長。米諾地爾用于治療脫發(fā)已有數(shù)年歷史。米諾地爾直接作用于毛囊，增加毛囊上皮的增殖與分化，刺激毛囊使毛發(fā)生長，且停藥后毛發(fā)仍然不依賴藥物繼續(xù)牛?長。同時(shí)米諾地爾作為鉀離子通道激活劑，米諾地爾能夠增加鉀離子通透性而阻止鈣離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，而有鈣離子存在吋，表皮生長因子會抑制毛發(fā)生長。實(shí)踐證明5%的米諾地爾溶液比2%作用更強(qiáng)更快更冇效。［藥代動力學(xué)］我國冃前尚缺乏本品詳細(xì)的藥代動力學(xué)研究資料。據(jù)國外研究資料(RogaineTM)說明書介紹，米諾地爾溶液皮膚局部應(yīng)用后，米諾地爾經(jīng)皮膚的吸收很差，而米諾地爾片口服給藥后，其經(jīng)胃腸道兒乎可被完全吸收。2%米諾
7、地爾溶液每lml劑雖:，可輸送20mg米諾地爾到皮膚，結(jié)果大約有0.28mg米諾地爾被吸收。5%米諾地爾溶液每1ml劑量，可輸送50mg米諾地爾到皮膚，結(jié)果大約有0.70mg米諾地爾被吸收。此吸收效應(yīng)是否伴隨皮膚疾病未知。米諾地爾溶液局部給藥后，米諾地爾的血漿濃度由藥物的經(jīng)皮吸收速率控制。停止局部應(yīng)用米諾地爾溶液后，體內(nèi)吸收的米諾地爾大約95%可在4天內(nèi)被清除。局部丿應(yīng)用RogaineTM后，所吸收的米諾地爾的代謝，轉(zhuǎn)化尚不完全清處，但口服給藥吸收的米諾地爾主要通過匍萄糖醛酸與派喘環(huán)上的N■氧位結(jié)合，轉(zhuǎn)化為極性更強(qiáng)的產(chǎn)物，代謝物的藥理作用小于米諾地爾。米
8、諾地爾不會和血漿蛋白結(jié)合，口它的腎清除率與腎小球的濾過率有關(guān)。米諾地爾不能通過血
