對羥基扁桃酸的合成研究論文

對羥基扁桃酸的合成研究論文

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1、對遊基扁桃酸的合成研究摘要:研究以苯酚和乙醛酸為原料,在氫氧化鈉存在卜?水溶劑合成對疑基扁桃酸的方法,考察了反應溫度、反應時間、反應物摩爾比及后處理階段pH值等因素對反皿收率的影響。結(jié)果表明合成對耗基扁桃酸的最住反應條件為:反應溫度50°C,反應時間7h,n(乙醛酸):n(苯酚):n(氫氧化鈉)=1:1.25:1.5,產(chǎn)品收率可達到66.34%。關(guān)鍵詞:對梵基扁桃酸;苯酚:乙醛酸第一章文獻綜述11.1對拜基扁桃酸的發(fā)展11.2對輕基扁桃酸的應用31?2?1對疑棊扁桃酸在醫(yī)學方面應川31.2.2基扁桃酸合成對疑基苯乙酸的應用31.2.3對?疑基扁桃酸

2、合成DL■對%基苯甘氨酸的應用41?3對帑基扁桃酸的物化性質(zhì)41?4對拜基扁桃酸的合成方法5第二章實驗部分62.1主要儀器與試劑62.1.1實驗儀器62.1.2實驗試劑62.2實驗方法62.2.1實驗方法62.2.2R應流程圖72.2.3R應裝置8第三章結(jié)果與討論93?1合成原理93.1.1主反應93.1.2副反應93?2定性分析103.3反應物量比對收率的影響123.3.1M氧化鈉的用量対收率的影響123.3.2苯酚的川量對收率的影響133.3.3反應溫度對收率的影響133.3.4R應吋間対收率的影響143.3.5后處理階段pH對收率的影響15第

3、四章結(jié)論16參考文獻17致謝19第一章文獻綜述1.1對輕基扁桃酸的發(fā)展自AlexanderFlemingl928年發(fā)現(xiàn)青霉素起,數(shù)I?年的發(fā)展,現(xiàn)己成為最常川的廣譜高效抗生素品種。第二次世界大戰(zhàn)期間,在Fleming的棊礎(chǔ)匕英美科學家用紫外光照射處理低產(chǎn)菌種,提肓其產(chǎn)青每素的能力,采用玉米漿作為培養(yǎng)基的氮源從陽成功地開始了青得索的工業(yè)生產(chǎn)。隨著抗生素的大量使用,在臨床上出現(xiàn)了耐藥性。50年代初,英國的Beecham公司開發(fā)了半合成青霉素,標志著半合成抗住素時代的開始。七十年代末,隨著疑氨節(jié)青霉素,頭泡軽氨節(jié)類抗生素被開發(fā)應用,與青霉素相比輕氨節(jié)青霉

4、索具有副作用小、可口服等優(yōu)點。血藥濃度比氨節(jié)青霉素高2倍以上,吸附比氨節(jié)青霉素還好,血清蛋口結(jié)合率低,藥效不受食物影響等優(yōu)點。臨床上可廣泛地用于呼吸道、尿路及軟組織方面的感染,對肺部疾患療效更佳。我國已經(jīng)大量使用疑氨節(jié)青雹索及頭砲疑氨節(jié)菌素,并且有數(shù)家藥廠引進了生產(chǎn)疑氨節(jié)青霉素的技術(shù),產(chǎn)量逐年增加。2000年,我國疑氨節(jié)青霉素產(chǎn)量可達800?1000噸。對逐基扁桃酸是重要的醫(yī)藥、農(nóng)約和香料的中間體,特別在醫(yī)藥上是制備抗高血壓新藥阿替洛爾(Ateno)的中間體,也是制備廣譜抗菌素新藥阿莫西林的中間體。當今世界醫(yī)藥市場中,抗微4:物感染藥物居銷售詢列。

5、我國這類藥物的城市用藥金額比重為35%,在農(nóng)村其銷售額更高。而且,青霉索仍然是整個抗牛素市場的基石。90年代,抗牛素市場進入成熟期。近年來,抗生素市場的年增長率為8%。有文獻報道,1995年下半年比上半年增長11.8%,其屮抗感染藥市場為272億美元。頭殖菌索類雖然增長速度雖較緩慢,但仍為當今世界市場上銷售份額最大的抗生素。已有30年上市史的半合成廣譜青律素的各種制劑在世界各國仍冇良好銷路,占世界抗生索市場的19.7%,年均增長2%o對輕基扁桃酸產(chǎn)品2004-2009年價格走勢分析:對輕基扁桃酸產(chǎn)品帀場總量變化分析:分析壯市場拿容量¥3%年份1.2

6、對豬基扁桃酸的應用1.2.1對拜皋扁桃酸在醫(yī)學方血應用對耗基扁桃酸是重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥和香料的屮間體,特別在醫(yī)藥上是制備抗高血壓新藥阿替洛爾(Ateno)的中間體,也是制備廣譜抗菌素新藥阿莫西林的中間體。臨床用于治療高血壓引起的頸項強痛、頭痛、偏頭痛、頭暈、冠心病、心絞痛及早期神經(jīng)感覺性耳聾等癥狀,療效顯著、應用普遍;其次還用于抗高血壓藥物?阿替洛爾以及抗癌藥物、抗糊尿病藥、抗動脈硬化藥、抗過敏藥和消炎藥、B■受體肌滯藥等合成;另外,在農(nóng)藥、高分子化合物、光電、生物化學等領(lǐng)域都有特殊的應用。同時廣泛用于做感菌引起的呼吸道、泌尿道和軟組織感染,對肺炎療

7、效甚佳。在抗感染藥物中,青霉素是價格最低、最安全有效和應用最廣泛的一種。它特別適像中國這樣人口眾多、經(jīng)濟水平還不高的發(fā)展中國家。以前,單方阿莫西林曾獲得世界性銷售額17億元。目前,復方阿莫西林的銷偉居世界抗感染藥物之首。其市場仍處于成長成熟期,成為半合成抗生素的主流。據(jù)測算,全國阿莫西林的需求量為400噸/年。因此,對疑基苯甘氨酸的需求400噸/年以上。據(jù)市場遠景分析,由于青霉素G等注射液''過敏〃現(xiàn)象越來越嚴重,所以可口服的阿莫西林的需求量將逐年上升。1.2.2對拜基扁桃酸合成對拜基苯乙酸的應用對耗基苯乙酸分子式為C8H8O3,該物質(zhì)是無色或微黃

8、色的針狀結(jié)晶?熔點為149?153°C。相對分子質(zhì)量為152。對疑基苯乙酸的結(jié)構(gòu)式為:CHjCOOH,對脛基扁桃酸經(jīng)過亞磷

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