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1、中藥蟾酥探究進(jìn)展摘要：蟾酥是我國(guó)重要的傳統(tǒng)藥材，臨床應(yīng)用廣泛且療效顯著，尤其在麻醉止痛、強(qiáng)心、抗腫瘤方面療效極佳。近年來(lái)，隨著我國(guó)對(duì)中西醫(yī)結(jié)合臨床和基礎(chǔ)研究的重視和加強(qiáng)，應(yīng)用現(xiàn)代先進(jìn)科學(xué)技術(shù)對(duì)蟾酥及其活性成分、制劑類型、藥理作用、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)等進(jìn)行了廣泛研究,取得了較大進(jìn)展，本文對(duì)此作一概述。關(guān)鍵詞：蟾酥蟾毒靈活性成分臨床應(yīng)用藥理作用蟾酥(VenenumBufonis)由蟾蛛科(Bufonidae)動(dòng)物中華大蟾賒(BufoBufoGargarizansCantor)或黑眶蟾蛛(EufoMel
2、anostictusSchneider)耳后腺和背部皮膚腺分泌的白色漿液加工而成[1],是我國(guó)傳統(tǒng)的名貴藥材之一。唐代甄權(quán)的《藥性論》對(duì)蟾酥的描述為：其味辛、性溫、有毒，具有開(kāi)竅、解毒、消腫、止痛、消疳等功效，常用于疔瘡、癰疽、發(fā)背、凜癡、咽喉腫痛、各種牙痛、小兒疳積等疾病。自20世紀(jì)60年代以來(lái)，通過(guò)引入現(xiàn)代醫(yī)學(xué)技術(shù)改變劑型、聯(lián)合用藥等，使蟾酥突破傳統(tǒng)用法，在臨床上被廣泛用于治療多種惡性腫瘤、慢性乙型肝炎、急慢性呼吸道感染、心臟病、惡性血液病、頑固性皮膚病等，甚至用于局部麻醉[1-3]o近十余年
3、來(lái)，對(duì)于蟾酥有效成分(如蟾毒靈、蟾毒它靈等)的研究不斷深入，充分顯示了單體成分抗腫瘤及防治心血管疾病的藥理活性，為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)、應(yīng)用蟾酥提供了理論依據(jù)和技術(shù)支持。蟾酥的藥理作用近年來(lái)，應(yīng)用現(xiàn)代藥物化學(xué)技術(shù)對(duì)蟾酥活性成分的提純和分析研究開(kāi)展較為深入，已獲得的蟾酥活性成分主要包括：蟾蛛內(nèi)酯類、蟾毒色胺類、輜醇及其他類化合物［2］。①蟾蛛內(nèi)酯類：此類化合物為強(qiáng)心笛體類化合物，如華蟾毒精、脂蟾毒配基和蟾毒靈、蟾毒它靈等，所含蟾蛛內(nèi)酯量最高，約占其干重的10%,也是目前研究最多的蟾酥單體活性成分［3-4］,其
4、作用機(jī)制及劑型的研究為這些活性成分的臨床應(yīng)用提供了更多的證據(jù)和參數(shù)。②蟾毒色胺類：此類化合物含有呵噪環(huán)，是具有一定生物活性的水溶性口引噪生物堿，包括5-嶷色胺、N-甲基-5-嶷色胺、蟾毒色胺等。③笛醇類:包含膽笛醇、7&alpha；-輕基膽笛醇、&beta；-谷窗醇、7&beta；-務(wù)基膽輜醇、菜油輜醇及麥角笛醇等。④其他類：包含氨基酸、有機(jī)酸、腎上腺素、嗎啡、多肽及多糖等。蟾酥的臨床應(yīng)用蟾酥藥理活性強(qiáng)，具有極強(qiáng)的鎮(zhèn)痛、強(qiáng)心、抗感染、抗腫瘤等作用［5-6］,在臨床應(yīng)用廣泛，可用于治療各種疼痛、心臟
5、疾病、感染性疾病、惡性腫瘤等。鎮(zhèn)痛作用牙痛鎮(zhèn)痛蟾酥封藥1h即可造成牙髓神經(jīng)超微結(jié)構(gòu)改變，其神經(jīng)毒性作用的早期表現(xiàn)是牙髓神經(jīng)快速麻醉［7］。蟾酥80%的乙醇提取物具有表面麻醉作用，主要通過(guò)選擇性作用于感覺(jué)神經(jīng)末梢而產(chǎn)生局部麻醉作用。癌性疼痛鎮(zhèn)痛臨床應(yīng)用蟾酥治療癌性疼痛療效較顯著［8］,如復(fù)方制劑蟾酥膏對(duì)肺、肝、胃等多種癌性疼痛患者的止痛作用強(qiáng)于WHO三階梯藥物。人工流產(chǎn)鎮(zhèn)痛蟾酥對(duì)于人工流產(chǎn)鎮(zhèn)痛具有以下特點(diǎn)：①較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛效果;②降低宮頸口緊張度，便于擴(kuò)宮及吸刮頭的順利出入;③降低刺激敏感度;④加快子宮
6、平滑肌的收縮頻率，子宮復(fù)原快，減少術(shù)中出血;⑤具有抗炎作用，也可預(yù)防術(shù)后感染⑼。強(qiáng)心作用《本草綱目》中記載“蟾酥治腰腎冷”并助陽(yáng)氣。蟾酥具有洋地黃樣的強(qiáng)心作用，其優(yōu)點(diǎn)是無(wú)積累、作用快，利尿作用比洋地黃顯著，對(duì)心肌具有雙重正性變力效應(yīng)?？剐募∪毖饔皿杆挚墒寡瀹a(chǎn)生地高辛樣免疫反應(yīng)，從而發(fā)揮抗心肌缺血的作用。此外，蟾酥可延長(zhǎng)纖維蛋白原的凝集時(shí)間，其作用與尿激酶的抗凝作用類似，可活化纖維蛋白溶酶，從而使冠狀動(dòng)脈灌流量增加、改善微循環(huán)、增加心肌血流量和心肌氧供，對(duì)缺血性心臟病有一定療效，如冠狀動(dòng)脈血管狹
7、窄（血栓形成）引起的心肌梗死等。升壓作用蟾酥間接作用于血管和直接作用于心肌均具升壓作用，與腎上腺素相似，這一作用可被fealpha；-受體阻斷劑阻斷。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用蟾酥的活性成分脂蟾毒配基、蟾毒靈及華蟾毒精等都具有顯著的呼吸興奮和升壓等中樞興奮作用。脂蟾毒配基在臨床上已作為呼吸興奮劑使用，能直接興奮患者呼吸中樞和血管運(yùn)動(dòng)中樞，還有強(qiáng)心和升壓作用，其作用迅速且持久，臨床上常用于治療中毒、溺水、昏迷引起的休克、呼吸衰竭、呼吸困難及氣逆等。抗感染、抗炎作用方面蟾酥注射液能阻止金黃色葡球菌、甲型
8、溶血型鏈球菌感染的擴(kuò)散，使周?chē)t腫消退。用濾紙片抑菌法顯示，蟾蛛總武對(duì)變形桿菌、四聯(lián)球菌、銅綠假單胞菌、卡他球菌等均有抑制作用，且蟾酥水溶性成分對(duì)人肺結(jié)核、淋巴結(jié)核、副睪結(jié)核等病的療效較好。蟾酥制劑可通過(guò)抑制毛細(xì)血管通透性而減少炎性滲出；能激活游走巨噬細(xì)胞，提高其吞噬能力,直接殺死細(xì)菌或抑制細(xì)菌生長(zhǎng)?？鼓[瘤作用蟾酥對(duì)多種腫瘤均有顯著療效，現(xiàn)代藥理研究表明蟾酥中的多種活性成分具有髙效、多靶點(diǎn)的抗腫瘤作用[10-11]O①抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)：從蟾酥中分離出的抗癌有效單體，如蟾毒靈、華蟾毒
