二萜類新結(jié)構(gòu)及活性研究

二萜類新結(jié)構(gòu)及活性研究

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1、天然有機(藥物)化學(xué)高峰論壇(2019)二萜類新結(jié)構(gòu)及活性研究魏文君,李航鷹,李亞,陳建軍,高坤*蘭州大學(xué)功能有機分子化學(xué)國家重點實驗室蘭州730000*Email:npchem@lzu.edu.cn自然界植物的次生代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)復(fù)雜多變,并具有顯著多樣的生物活性,是抗菌、抗炎和抗癌藥物等的重要來源[1]。萜類化合物是其中一類重要的代謝產(chǎn)物,也是很多藥用植物的藥效成分。多年來本課題組以地處高海拔、高寒地區(qū)的西北植物為研究對象,以發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)的萜類成分并探尋活性化合物為研究目標,開展了一系列植物化學(xué)研究[2?5]。近期我們從

2、采自甘肅隴南地區(qū)的湖北大戟(Euphorbiahylonoma)[6]和益母草(Leonurusjaponicus)[7]中獲得了系列新的和已知結(jié)構(gòu)的二萜類化合物,部分化合物結(jié)構(gòu)如圖1所示。值得一提的是,我們從益母草中分離得到了非常少見的含氮的半日花烷型二萜;從湖北大戟中分離并篩選出了兩個對脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的RAW264.7細胞中一氧化氮(NO)的生成具有顯著抑制作用的二萜類化合物,其IC50值分別為2.28和3.85μg/mL(圖2)。圖1.從湖北大戟和益母草中獲得的部分二萜類化合物的結(jié)構(gòu)圖2.化合物1,2和陽性

3、對照對脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的RAW264.7細胞中生成NO的抑制作用參考文獻[1]D.J.Newman,G.M.Cragg.J.Nat.Prod.2016,79,629?661.[2]Q.Q.Zhao,Q.Y.Song,K.Jang,G.D.Li,W.J.Wei,Y.Li,K.Gao.Org.Lett.2015,17,2760?2763.[3]Q.Y.Song,H.T.Yu,X.X.Zhang,Z.B.Nan,K.Gao.Org.Lett.2017,19,298?300.[4]W.Bai,H.Y.Yang,X.Z.Ji

4、ao,K.N.Feng,J.J.Chen,K.Gao.J.Nat.Prod.2018,81,1777?1785.[5]Z.Q.Zheng,W.J.Wei,J.Zhang,H.Y.Li,K.Xu,J.Xu,B.Tang,Y.Li,K.Gao.J.Org.Chem.2019,84,4473?4477.[6]JiangsuNewMedicalCollege,DictionaryTraditionalDrugs.ShanghaiScientificandTechnicalPublishers,Shanghai,1993,p.4

5、1.[7]X.Shang,H.Pan,X.Wang,H.He,M.Li.J.Ethnopharmacol.2014,152,14?32.

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