乳劑(emulsions)又稱乳濁液.ppt

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1、第七節(jié)乳劑乳劑(emulsions)又稱乳濁液，系指兩種互不相溶的液體，其中一種液體以小液滴狀態(tài)分散在另一種液體中所形成的非均相分散體系。其中一種液體為水或水溶液稱為水相，用W表示，另一種是與水不相混溶的有機(jī)液體，統(tǒng)稱為油相，用O表示。概念在乳劑中以小液滴狀態(tài)存在的一相稱為分散相（dispersedphase)、內(nèi)相或不連續(xù)相，液滴的直徑為0.1～100μm；另一相則稱為分散介質(zhì)、外相(externalphase)或連續(xù)相。乳劑屬熱力學(xué)不穩(wěn)定體系，易分成油—水兩相，故乳劑中必須加入乳化劑使之穩(wěn)定。乳劑決定乳劑類型的因素是什么？乳化劑的種類乳化劑的性質(zhì)

2、相體積比(φ)相體積比(φ)＝分散相體積乳劑總體積×100％2.乳劑類型根據(jù)粒子大小不同，乳劑可分為普通乳、亞微乳和微乳。1.普通乳(emulsion)2.亞微乳(Submicroemulsion)3.納米乳（nanoemulusion)(1).普通乳(emulsion)普通乳的粒徑較大，通常在1~100?m范圍，在熱力學(xué)和動(dòng)力學(xué)上均屬于不穩(wěn)定體系。(2).亞微乳(Submicroemulsion)粒徑在0.1~0.5?m范圍的乳劑稱為亞微乳，常作為胃腸外給藥的載體。它具有以下特點(diǎn)：◆可提高藥物穩(wěn)定性，降低毒副作用，◆增加體內(nèi)及經(jīng)皮吸收，◆使藥物緩釋

3、、控釋或具有靶向性。◆提供高能量的靜脈注射脂肪乳，副作用小而藥效長(zhǎng)的環(huán)胞菌素靜注脂肪乳均屬亞微乳。(3).納米乳（nanoemulsion)當(dāng)乳滴粒子小于0.1?m時(shí)，乳劑處于膠體分散范圍，這時(shí)光線通過乳劑時(shí)不產(chǎn)生折射而是透過乳劑，肉眼可見乳劑為透明液體，這種乳劑稱為納米乳或微乳（microemulsion)或膠團(tuán)乳(micellaremulsion)，納米乳粒徑在0.01~0.10?m范圍。該種乳劑中的液滴具有很大的分散度，其總表面積大，表面自由能很高，屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。微乳近年來受到國內(nèi)外學(xué)者的廣泛關(guān)注，它主要用作藥物的膠體性載體，可增大難溶

4、于水藥物的溶解性，提高易水解藥物的穩(wěn)定性，也可作為緩釋給藥系統(tǒng)或靶向給藥系統(tǒng)。如環(huán)磷酰胺作成O/W型微乳可提高其抗癌活性。德國上市的環(huán)孢菌素微乳濃液膠囊劑，其生物利用度較口服溶液劑高，使腎移植的排斥作用發(fā)生率降低，目前國內(nèi)已有類似產(chǎn)品。微乳3.乳劑的特點(diǎn)乳劑臨床應(yīng)用廣泛，可以口服、外用、肌肉、靜脈注射，其作用特點(diǎn)為：①乳劑中液滴的分散度很大，有利于藥物的吸收和藥效的發(fā)揮，提高生物利用度；②油性藥物制成乳劑能保證劑量準(zhǔn)確，而且服用方便，如魚肝油；③水包油型乳劑可掩蓋藥物的不良臭味，也可加入矯味劑；④外用乳劑可改善藥物對(duì)皮膚、粘膜的滲透性，減少刺激性；⑤

5、靜脈注射乳劑注射后分布較快，藥效高，有靶向性。二、乳化劑乳化劑是乳劑的重要組成部分，在乳劑形成、穩(wěn)定性及藥效發(fā)揮等方面起著重要作用。加入乳化劑的意義：（1）降低表面張力或表面自由能；（2）形成乳化膜，阻止乳滴合并。乳化劑的基本要求①具有較強(qiáng)的乳化能力。乳化能力是指乳化劑能顯著降低油水兩相之間的表面張力，并能在乳滴周圍形成牢固的乳化膜的能力；②有一定的生理適應(yīng)能力，無毒，無刺激性，可以口服，外用或注射給藥；③受各種因素的影響小。乳劑處方中除藥物外，常加有許多其它成分，如酸、堿、輔助乳化劑等，乳化劑應(yīng)不受這些成分的影響。④穩(wěn)定性好。目前尚沒有一種乳化劑能

6、全部符合上述條件，它可作為選擇或評(píng)價(jià)乳化劑的標(biāo)準(zhǔn)。（一）乳化劑的種類1.表面活性劑類乳化劑2.天然乳化劑3.固體微粒乳化劑4.輔助乳化劑1.表面活性劑類這類乳化劑能顯著地降低油水兩相間的界面張力，定向排列在液滴周圍形成單分子膜，故制成的乳劑穩(wěn)定性不如天然乳化劑。通常使用混合乳化劑形成復(fù)合凝聚膜，增加乳劑的穩(wěn)定性。⑴陰離子型乳化劑⑵非離子型乳化劑⑴陰離子型乳化劑如硬脂酸鈉、硬脂酸鉀、油酸鈉、油酸鉀、硬脂酸鈣（W/O）、十二烷基硫酸鈉、十六烷基硫酸化蓖麻油等，常作為外用乳劑的乳化劑。⑵非離子型乳化劑在藥劑學(xué)中較為常用，脂肪酸山梨坦（即span類，如20，

7、40，60，80等，W/O型）聚山梨酯（即tween類，如20，40，60，80等，O/W型）、聚氧乙烯脂肪酸酯類（商品名稱為Myrj,如Myrj45，49，52等，O/W型）、聚氧乙烯脂肪醇醚類（商品名稱為Brij，如Brij30，35，O/W型）、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物類（商品名Poloxamer，Pluronic）、非離子型乳化劑單甘油脂肪酸酯、三甘油脂肪酸酯、聚甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯類和單硬脂酸甘油酯等。非離子型乳化劑口服一般認(rèn)為沒有毒性，用于靜脈給藥有一定的毒性。其中PluronicF68的毒性很低；一般它們都有輕微的溶血作用，其溶血作

8、用的順序?yàn)椋壕垩跻蚁┲敬济杨?聚氧乙烯脂肪酸酯類>聚山梨酯類，最后這一類中，溶血作用的順序?yàn)椋篢ween2