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1、表柔比星基礎(chǔ)與臨床概述表柔比星（EPI，epirubicin)屬蒽環(huán)類抗腫瘤藥;作用機(jī)制為直接嵌入DNA堿基對之間，干擾轉(zhuǎn)錄過程，阻止mRNA形成，可抑制DNA和RNA的合成，屬細(xì)胞周期非特異性藥物；抗瘤譜為最有效的抗腫瘤藥物之一，對多種實體瘤有抑制作用，如乳腺癌、惡性淋巴瘤、小細(xì)胞性肺癌、胃癌、卵巢癌及頭頸部癌等；阿霉素(多柔比星)表柔比星1968年第二代蒽環(huán)類藥物1975年→1977年進(jìn)入臨床第三代蒽環(huán)類藥物ADM氨基糖部分的4’羥基由順式變成反式→立體結(jié)構(gòu)變化脂溶性↑細(xì)胞滲透性↑骨髓抑制心臟毒性↓阿霉素（ADM）表柔比星（EPI）ＥＰＩ／ＡＤＭ結(jié)構(gòu)理
2、化特性Whelan等報道：在一組膀胱癌不全切除術(shù)后的病人中，比較用ADM或EPI膀胱內(nèi)灌注化療療效；劑量：ADM50mg/50mlEPI30mg/50ml療效：相當(dāng)（58%）機(jī)理：在局部高濃度情況下，EPI更易進(jìn)入淺表細(xì)胞內(nèi)。藥代動力學(xué)表柔比星較阿霉素的血漿半衰期及組織半衰期為短,且清除更快,體內(nèi)畜積少;因而表柔比星總體毒性更低,尤其是心臟毒性(包括遲發(fā)性的).引起相同毒性所需的劑量1、血液學(xué)毒性為A:E=1:1.22、非血液學(xué)毒性為A:E=1:1.53、心臟毒性為A:E=1:1.8一次允許使用的最大劑量表柔比星>阿霉素一次最大劑量表柔比星135mg/m2
3、阿霉素60mg/m2最大累積劑量表柔比星900~1000mg/m2阿霉素450~550mg/m2（表柔比星和阿霉素屬周期非特異性藥物，是劑量依賴性的，其作用強(qiáng)度隨藥物劑量的增加而增加。一次給藥劑量的大小與療效成正比。）阿霉素與吡喃阿霉素的比較吡喃阿霉素與阿霉素結(jié)構(gòu)相似，只是多了一個吡喃環(huán)，吡喃阿霉素的使用劑量與阿霉素相近,骨髓抑制等毒性降低不明顯，只是脫發(fā)的毒副作用略輕，吡喃阿霉素同樣屬于劑量依賴性藥物。“海正”表柔比星（表阿霉素）治療惡性腫瘤臨床驗證總結(jié)孫燕教授等表柔比星素治療乳腺癌化療方案：CTX500mg/m2iv.d1EPI90mg/m2iv.d1
4、5-Fu500mg/m2ivggt.d121天重復(fù)EPI：試驗組為海正表柔比星對照組為進(jìn)口表阿霉素表柔比星治療惡性淋巴瘤化療方案：EPI60mg/m2iv.d1CTX500mg/m2iv.d1VCR1.4mg/m2iv.d1PDN60mg/m2po.d1~521天重復(fù)EPI：試驗組為海正表柔比星對照組為進(jìn)口表阿霉素表柔比星治療肺癌（NCLC）化療方案：EPI60mg/m2iv.d1MMC6mg/m2iv.d1DDP75mg/m2ivggt.d1or30mg/m2ivggt.d1~321天重復(fù)EPI試驗組為海正表柔比星對照組為進(jìn)口表阿霉素海正表柔比星與進(jìn)口表
5、阿霉素治療乳腺癌近期療效比較海正表柔比星與進(jìn)口表阿霉素 治療惡性淋巴瘤近期療效比較海正表柔比星與進(jìn)口表阿霉素 治療NCLC近期療效比較海正表柔比星與進(jìn)口表阿霉素 毒副作用比較海正表柔比星發(fā)生率%進(jìn)口表阿霉素發(fā)生率%WBC62.1269.70Hb37.8840.90Pt18.1821.21惡心嘔吐22.7321.21肝功能1.523.00腎毒性0.001.52心臟毒性6.064.55脫發(fā)90.9192.42臨床試驗結(jié)果證明海正表柔比星在療效和安全性方面與進(jìn)口表柔比星相當(dāng)；價格海正表柔比星134元/支（10mg）進(jìn)口表阿霉素205元/支（10mg）一個療程（兩
6、周期）海正表柔比星比進(jìn)口表阿霉素優(yōu)惠1200元以上療效及安全性與進(jìn)口表阿霉素相當(dāng)鹽酸表柔比星價格比進(jìn)口表阿霉素低1/3總結(jié)Thankyou!
