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《N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺鹽酸鹽的合成.pdf》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、第24卷第6期化學(xué)研究與應(yīng)用Vo1．24，No．62012年6月ChemicalResearchandApplicationJun．，2012文章編號：1004—1656(2012)06-0959-05Ⅳ一(2一氨基苯基)．2．喹唑啉酮乙酰胺鹽酸鹽的合成嚴春蓉，徐慎穎，吳凱群h，王玉良(1．四川大學(xué)化學(xué)學(xué)院，四川成都610064；2．宜賓學(xué)院化學(xué)與化工學(xué)院，四川宜賓644000)摘要：本文通過2-溴-Ⅳ．(2一硝基苯)乙酰胺和取代的喹唑啉酮在NaH催化下發(fā)生親核取代反應(yīng)，再經(jīng)過氫化、酸化合成了4個新型常山堿類抗球蟲藥物一Ⅳ-(2一氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺鹽酸鹽(
2、1：1)。其中，2一溴-』v_(2．硝基苯)乙酰胺通過溴乙酰氯與鄰硝基苯胺反應(yīng)制備，取代的喹唑啉酮使用取代的鄰氨基苯甲酸與甲酰胺反應(yīng)合成。所有目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)HNMR，IR和HRMS等方法確證。關(guān)鍵詞：2-溴-Ⅳ_(2·硝基苯)乙酰胺；取代喹唑啉酮；N-(2-氨基苯基)_2-喹唑啉酮乙酰胺鹽酸鹽(1：1)；合成中圖分類號：0626文獻標(biāo)識碼：ASynthesisofN一(2-aminopheny1)-2-quinazolinone—acetamidehydrochlorideYANChun—rong’，XUShen．ying，WUKai—qun‘，WANGYu．1
3、iang(1．CollegeofChemistry，SiehuanUniversity，Chengdu610064，China；2．CollegeofChemistryandChemicalEngineering，YibinUniversity，Yinbin644OOO，China)Abstract：FournovelN-(2-aminopheny1)-2·quinazolinone-acetamidehydrochloride(1：1)weresynthesizedthroughnucleophilicsubstitution，hydrogenationandaci
4、dification．Thenucleophilicsubstitutionwasreactedbetween2-bromo-N-(2·nitropheny1)acetam-ideandvarioussubstitutedquinazolinoneunderthecatalysisofNaH．Amongthem，2一bromo-N-(2一nitropheny1)acetamidewassyn-thesizedbyareactionbetweenacetylchlorideandD—nitroaniline．Andthesubstitutedquinazolinonew
5、assynthesizedbyusingamino—benzoicacidandformamide．ThestructuresofthesecompoundswereconfirmedbyHNMR．IRspectraandHRMS．Keywords：2-bromo-N-(2-nitropheny1)acetamide；substitutedquinazolinone；N-(2-aminopheny1)-2一quinazolinone-acetamidehydrochloride(1：1)；synthesis雞球蟲病是一種主要由艾美耳屬的單細胞寄高藥物預(yù)防和治療雞球蟲病
6、的效果，必須不斷地生原蟲引起的以腸道病變?yōu)橹鞯募毎麅?nèi)寄生蟲尋找和開發(fā)新的抗球蟲藥物。常山堿(Scheme1)病，是目前造成集約化養(yǎng)雞業(yè)最大損失的疾病之是中藥常山的有效成分，具有抗瘧原蟲和抗球蟲¨一。我國每年因雞球蟲病引起的損失約為25的活性。美國氰胺(Cynaamid)公司根據(jù)常山堿的億人民幣J。在飼料中系統(tǒng)地添加藥物是雞養(yǎng)殖結(jié)構(gòu)進行化學(xué)修飾合成了一種廣譜、高效、使用劑業(yè)中控制球蟲病的常規(guī)方法。但是，由于現(xiàn)有抗量低、安全范圍大的抗球蟲藥物常山酮(Scheme球蟲藥物的長期連續(xù)或不合理的使用，球蟲幾乎2)。但是，由于其合成路線長．1。。、原料不易得，對所有使用過的抗球蟲
7、藥物都產(chǎn)生嚴重的抗藥導(dǎo)致其生產(chǎn)成本高，價格偏高(1．3萬Kg)，使性，現(xiàn)有抗球蟲藥物的效果越來越差[6引。為了提其廣泛應(yīng)用受到限制。尋找結(jié)構(gòu)相對簡單、容易收稿日期：2012-01-09；修回日期：2012-02-25基金項目：國家自然科學(xué)基金項目(No．21072135)資助聯(lián)系人簡介：吳凱群(1971-)，女，副教授，主要從事生物活性物質(zhì)合成和應(yīng)用研究。E-mail：wukaiqtm@torn．com化學(xué)研究與應(yīng)用第24卷合成、成本低、高效的抗球蟲化合物，對雞養(yǎng)殖業(yè)中的喹唑啉酮環(huán)；2)用乙酰氨基替代常山堿結(jié)構(gòu)的健康發(fā)展具有重要的作用。本文根據(jù)常山酮
