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1、口服緩釋制劑綜述口服緩習(xí)制劑系指用藥后能在較長(zhǎng)吋間內(nèi)持續(xù)習(xí)放藥物的制劑。緩釋制劑中的藥物按適當(dāng)?shù)乃俣染徛尫?，血藥濃度“峰谷”波?dòng)較小，可避免超過治療血藥濃度范閑的毒副作用，乂能較長(zhǎng)時(shí)間保持在有效濃度范閑之內(nèi)以維持療效。與普通制劑比較，緩釋制劑可延長(zhǎng)治療作用持續(xù)時(shí)間，降低毒副作用，減少用藥次數(shù)，改善用藥的依從性1緩釋制劑的作用特點(diǎn)⑵1.1減少給藥次數(shù)，提高病人的依從性:緩釋制劑給藥后，能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持一定的血藥濃度，可以每日1次或數(shù)日1次給藥，大大地方便了病人，提高了病人的依從性而保證了治療效果。1.2緩釋制劑的組
2、成:緩釋制劑處方組成中，一般包括速習(xí)和緩習(xí)兩部分藥物。速釋部分能很快地釋藥而迅速達(dá)到有效血藥濃度;緩釋部分能在長(zhǎng)吋間內(nèi)緩緩釋放，維持有效的血藥溶度。1.3保持平穩(wěn)而有效的血藥濃度：常規(guī)制劑多次給藥的方式易產(chǎn)生較大的峰谷波動(dòng)現(xiàn)彖，緩禪制劑則可以克服這種峰谷現(xiàn)象,提高了藥品使用的安全性。1.4降低藥品對(duì)腸胃道的不良反應(yīng)：普通制劑由丁口服后在腸胃道中迅速崩解溢出，對(duì)腸胃產(chǎn)生較人的刺激作用，若制成緩霽制劑則可減少不良反應(yīng)。2緩釋制劑的種類2.1骨架型緩釋制劑骨架型是緩釋制劑中最為多見的一種劑型，骨架片是藥物與一種或多種骨架材
3、料及其他輔料制成的片狀固體制劑。骨架呈多孔型或無孔型。多孔型骨架片藥物溶液通過微孔擴(kuò)散而釋放，無孔型骨架片的釋藥是通過外層表面的磨蝕-分散-溶出而釋放。常用的緩釋輔料分為纖維素衍生物、內(nèi)烯酸樹脂，乙烯基聚合物，天然產(chǎn)物及簡(jiǎn)單提取物。纖維素衍生物包括輕丙基纖維素、疑丙甲纖維素（HPMC）、竣甲基纖維素和竣甲基纖維素鈉等。丙烯酸樹脂包括丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物、聚甲基丙烯酸甲酯和丙烯酸-甲基丙烯酸酯等。乙烯基聚合物包括聚乙烯毗咯烷酮、鄰苯二甲酸乙酸乙烯酯和聚竣乙烯等。天然產(chǎn)物及具簡(jiǎn)單提取物包括巴西棕桐蠟、海藻酸鈉
4、和果膠等。緩釋骨架片主耍以親水凝膠型骨架片和不溶性骨架片為主⑶。趙瑞芝等⑷以HPMC為骨架材料，將大黃提取物與乳糖、HPMC混勻，干法制粒壓制而成的大黃緩釋片，即屬親水凝膠型骨架片。臧志和等⑸以輕丙基甲基纖維索、可壓性淀粉、微晶纖維素為輔料制備蘆丁緩釋片，采用粉末直接壓片法制備緩釋骨架片，結(jié)果表明HPMC用量越大，蘆丁釋放速率越慢，10h體外釋藥90%左右，能起到很好的緩釋作用。景秋芳等⑹以甲殼胺和海藻酸鈉為復(fù)合骨架制備葛根素緩釋片。結(jié)果葛根素緩釋片釋放穩(wěn)定，釋放以擴(kuò)散為主，溶蝕也起一定的作用。李晏等以卡泊姆和疑丙基
5、甲基纖維索為骨架材料制備苦參堿緩釋片。結(jié)果表明該藥釋藥遲緩且較為均勻，具有明顯的緩釋作用。鄭小春等⑻以疑丙基甲基纖維素、微晶纖維素和聚維酮為輔料制備積雪草總甘緩釋片，指標(biāo)成分在水中可維持12h緩慢釋放。何文等⑼以高黏度IIPMC為骨架材料輔以疏水性高分子乙基纖維素制備磷酸川莒嗪緩釋片，緩釋效果明顯。呂紅等【⑹以EC為骨架材料研制銀杏葉緩釋片。周東新等用聚乙烯醇（PVA）、竣甲基纖維索鈉（CMC-Na）.聚竣乙烯（CP）等為成膜材料將黃柏等藥的提取物制成口腔緩釋膜，比普通藥膜使用方便，療效也有所增加。2.2薄膜包衣緩釋
6、制劑薄膜包衣緩釋制劑系指將藥物包裹在一定厚度的衣膜內(nèi)，達(dá)到緩釋的一類制劑。H前用于緩霽片劑的高分子包衣材料種類有很多，根據(jù)衣料的性質(zhì)大致可分為5類：蠟質(zhì)包衣材料、微孔包衣材料、胃溶性薄膜包衣材料、腸溶性薄膜包衣材料和復(fù)合材料薄膜包衣材料。蠟質(zhì)包衣材料包括硬脂酸、氫化棉籽油和巴西棕禍蠟等，主耍是用于各種含藥顆粒或小球包以不同厚度的蠟質(zhì)衣料，以獲得不同釋藥速率的顆粒或小球，然后壓成片劑。微孔包衣材料包括乙基纖維素（EC）、醋酸纖維索、聚丙烯等多不溶性聚合物，這類衣料常需加入適宜的增塑劑和致孔劑，以改善膜的柔韌性和通透性。
7、胃溶性薄膜包衣材料包括疑丙基甲基纖維（HPMC）、疑丙基纖維素等，該類包衣材料常是將藥物顆粒先行包衣，然后再壓片，而不是對(duì)片心包衣。腸溶性薄膜包衣材料包括竣甲基乙基纖維素（PMEC）、鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）等。復(fù)合材料薄膜包衣材料是將上述兒類包衣材料中的兩種或兩種以上包衣材料溶解在某一溶媒系統(tǒng)中形成復(fù)合材料薄膜包衣液。薄膜包衣緩釋制劑的原理屬于擴(kuò)散釋放，能源是基于膜腔內(nèi)的滲透壓，或者是藥物分子在聚合物中的溶出擴(kuò)散行為。潘琦等【⑵以乙基纖維素、聚乙烯毗咯烷酮為包衣材料，采用滾動(dòng)包衣法制成緩釋小丸，填充入硬膠囊內(nèi)
8、得緩習(xí)膠囊。結(jié)果表明其釋藥特性良好，12h累積釋放率為77%。宋洪濤等分別以HPMC,EudragitL230D-55和EudragitLIOO-EudragitS100(1:5)為包衣材料制備pH依賴型梯度釋藥微丸，結(jié)果表明緩釋膠囊中的冰片和人參總皂廿在體外可同步緩在體內(nèi)具有pH依賴性崩解溶散的特征，冰片作為指標(biāo)性成分具有梯度緩釋的藥代動(dòng)力學(xué)
