血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑纈沙坦的研究.doc

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1、IllL管緊張素II受體拮抗劑繳沙坦的研究血管緊張素II受體拮抗劑纟頡沙坦的研究摘耍：血管緊張素I【受體拮抗劑（ARB）屬于一種新型的抗高血壓類藥物，主要通過對血管緊張索II（Angll）受體直接作用來降低血壓值。纟頡沙坦屬于比較常見的降低藥物，是第一類ARB。纟頡沙坦適用于各類輕至中度的高血壓，尤其適用于對ACET抑制劑不耐受的患者。本文就纟頡沙坦的臨床研究進(jìn)展這一問題做了相關(guān)分析介紹，以供臨床醫(yī)學(xué)人員參考。關(guān)鍵詞：血管緊張素II受體拮抗劑；纟頡沙坦；高血壓隨著近些年來臨床醫(yī)學(xué)科技水平的不斷發(fā)展，ARB在臨床中的應(yīng)用越來越廣泛

2、。ARB不僅是新型的降壓藥物，而且可以通過抑制局部腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的作用來保護(hù)靶器官，此外ARB還具有高效、低毒、長效等多種特點(diǎn)。繃沙坦是目前常用的ARB之一，在降壓血壓方面所取得的效果較為顯著。1RASRAS是人體內(nèi)非常重要的體液調(diào)節(jié)系統(tǒng)，既存在于循環(huán)系統(tǒng)之中,也存在于心臟、中樞、血管壁、腎臟與腎上腺等組織中，共同參與對靶器官的調(diào)節(jié)作用，它對人體心血管系統(tǒng)正常發(fā)育，心血管功能穩(wěn)態(tài)以及電解質(zhì)平衡、血壓調(diào)節(jié)均起著非常重耍的作用。肝臟合成血管緊張素原在腎素的作用下轉(zhuǎn)變?yōu)锳ngT,然后在肺臟所產(chǎn)生的轉(zhuǎn)換酶的作用下變成An

3、glE除了循環(huán)屮的Angll可以起到作用之外，通過旁分泌/自分泌的局部AngTT在不同的器官也會起到一定作用，其結(jié)果是血管收縮、血壓升高，但是并不會對靶器官造成損害［1］。以往研究最多的治療藥物是通過對RAS抑制而生降壓作用的一種血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，即ACEE但臨床醫(yī)學(xué)研究發(fā)現(xiàn)Angll的產(chǎn)生途徑并不單一，除了經(jīng)典的途徑之外，還有一系列蛋白酶參與到了非經(jīng)典的途徑，主耍包括胃促胰酶，在病理情況之下，該酶的表達(dá)增加，從而使Angl增多，因此單純的應(yīng)用ACEI是不能夠完全抑制Angll的產(chǎn)生的。2Angll受體以及其拮抗劑研究發(fā)現(xiàn)

4、Angll受體有4型，即AT1-AT4。ATI與AT2的性質(zhì)結(jié)構(gòu)已經(jīng)被闡明，它們都可以被Angll和AngllI活化，而AT2對斑塊具有穩(wěn)定作用，AT4主要是被AnglV活化，AT3的性質(zhì)結(jié)構(gòu)還未完全闡明。ATI受體主要是存在于人體心臟、血管、腦肺、腎臟以及腎上腺皮質(zhì)，具有收縮血管、釋放醛固酮、調(diào)節(jié)液的作用［2］。Angll主要是通過ATI受體對心血管產(chǎn)生作用，AT2受體的效應(yīng)并不是十分明確?？嚿程故亲钤缟鲜械腁RB之一，屬非雜環(huán)類的ARB,它可以高選擇性地阻斷ATI而不會產(chǎn)生激動作用?？嚿程蛊鹦Э?，可以完全阻斷Anglic3繃

5、沙坦的主要臨床應(yīng)用3.1高血壓的治療國外的一項(xiàng)研究結(jié)果顯示，采取繃沙坦對高血壓患者進(jìn)行治療所取得的降壓效果優(yōu)于安慰劑的降壓效果，且不良反應(yīng)率低，表明繃沙坦能夠很好的控制高血壓。此外，繃紗坦能夠有效控制24h動態(tài)血壓，不改變?nèi)梭w血壓變化的規(guī)律，且降壓谷峰比值及平滑指數(shù)都比較好［3］。3.2抗血小板作用繃沙坦對于血小板聚集與血小板的主要受體具有持久抑制作用，對合并有輕中度高血壓的糖尿病患者所產(chǎn)生的作用更為明顯，而且繃沙坦抗血小板特性是不依賴于用藥的劑量及療程的。3.3糖尿病的治療高血壓患者如果存在高心血管的危險(xiǎn)因素，釆取繃沙坦進(jìn)行治

6、療，能夠使新發(fā)2型的糖尿病發(fā)牛率顯著降低。3.4不良反應(yīng)及耐受性在80~160mg/d的應(yīng)用劑量時(shí)，緞沙坦的耐受性比較好，不良藥物反應(yīng)的發(fā)生同劑量、用藥時(shí)間沒有關(guān)系?？嚿程沟牟涣挤磻?yīng)通常僅有眩暈、頭痛以及倦怠，對體重、心率沒有顯著影響，且實(shí)驗(yàn)室的各項(xiàng)指標(biāo)均無臨床意義變化［4］o4討論繃沙坦屬于一種較為有效的抗高血壓藥物，可以直接通過對ATI受體作用達(dá)到降壓作用，療效確切、副作用少、耐受性好。纏沙坦具有獨(dú)特作用機(jī)制，對腎臟和血管的保護(hù)作用明顯，其臨床應(yīng)用前景比較廣泛，有關(guān)纟頡沙坦的作用特點(diǎn)、藥理機(jī)制、有效性以及安全性等仍然需要進(jìn)一

7、步的研究。參考文獻(xiàn)：[1]許萌，俞衛(wèi)峰，高建榮，等.抗高血壓藥物繃沙坦的合成方法研究進(jìn)展[J]?廣東化工，2011,38(8)：78-80.⑵唐先格，付明燕，郭征東，等?血管緊張素II受體拮抗劑繃沙坦對DN患者ET及TGF-B1水平的影響[J]?泰山醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)，2010,31(6)：403-404?[3]寇雙慶?血管緊張素II受體拮抗劑繃沙坦臨床應(yīng)用的若干進(jìn)展[J]?江西醫(yī)藥,2010,45(7)：722-724.[4]劉振玉?纏沙坦在擴(kuò)張型心肌病中的臨床應(yīng)用[J]?中國醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2010,07(4)：60-61.編輯/申磊