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《血管緊張素II受體拮抗劑合成》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、血管緊張素II受體（AT）拮抗劑現(xiàn)臨床應用的AII受體拮抗劑主要為阻斷AT1受體作用的藥物。降壓作用良好，沒有ACEI的血管神經(jīng)性水腫、咳嗽等不良反應。1、特點及發(fā)展（1）、沙拉新Saralasin20世紀70年代IdentifiersCASnumber34273-10-4PubChem6324663PropertiesMolecularformulaC42H65N13O10Molarmass912.05g/mol（2）、氯沙坦Losartan第一個上市（1994年底在瑞典）的選擇性作用AT1的AII受體拮抗劑口服吸收快，
2、降壓作用可維持24hSystematic(IUPAC)name(2-butyl-4-chloro-1-{[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl}-1H-imidazol-5-yl)methanolIdentifiersCASnumber114798-26-4ATCcodeC09CA01PubChemCID3961IUPHARligandID590DrugBankAPRD00052ChemicaldataFormulaC22H23ClN6OMol.mass422.91SMILES
3、eMolecules&PubChem血管緊張素II受體（AT）拮抗劑（3）、坎地沙坦Candesartan1997年首次在日本上市的強效AT1受體拮抗劑Systematic(IUPAC)name2-ethoxy-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-1,3-benzodiazole-6-carboxylicacidIdentifiersCASnumber139481-59-7ATCcodeC09CA06PubChemCID2541IUPHAR
4、ligandID587DrugBankAPRD00420ChemSpider2445ChemicaldataFormulaC24H20N6O3Mol.mass440.45SMILESeMolecules&PubChem（4）、伊貝沙坦（3）、替米沙坦Telmisartan1998年上市的AT1受體拮抗劑，每日服一次，不良反應總發(fā)生率低血管緊張素II受體（AT）拮抗劑Systematic(IUPAC)name2-(4-{[4-methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-prop
5、yl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoicacidIdentifiersCASnumber144701-48-4ATCcodeC09CA07PubChemCID65999IUPHARligandID592DrugBankAPRD01247ChemicaldataFormulaC33H30N4O2Mol.mass514.617g/mol2、分類二苯四咪唑類氯沙坦losartan、伊貝沙坦Irbesartan、坎地沙坦Candesart非二苯四咪唑類替米沙坦Telmisar
6、tan、依普沙坦Eprosartan非雜環(huán)類纈沙坦Valsartan3、構效關系芳香基的對位引入取代基有利于提高活性；取代基為苯環(huán)，則聯(lián)苯最好；聯(lián)苯3位有取代活性降低（空間位阻的影響）苯基上的取代基為酸性；在鄰位具有口服活性，四氮唑取代羧基活性增強；咪唑環(huán)可被其他氮雜環(huán)和氧化雜環(huán)取代，但咪唑環(huán)活性最好；咪唑環(huán)上2位引入C2-C6組成的烷基、烯基、芳基；以n-丙基或n-丁基活性最高；4位最好有一個體積適當、具電負性的疏水基團；如Cl>Br>I；5位取代基變化大，具有可形成氫鍵的小基團如醛、醇或羧基最好。藥物名稱每日劑量(mg
7、)氯沙坦(Losartan)50-100纈沙坦(Valsartan)80-320依貝沙坦(Irbesartan)150-300坎地沙坦(Candesartancilexilar)4-16替米沙坦(Telmisartan)40-80埃普沙坦(Eprosartan)400-800血管緊張素II受體（AT）拮抗劑4、合成纈沙坦參考文獻No.15741標題:Acylcpds.來源:EP0443983;JP1992235149;US5399578;US5965592血管緊張素II受體（AT）拮抗劑纈沙坦參考文獻No.242954標題
8、:Valsartan,apotent,orallyactiveangiotensinIIantagonistdevelopedfromthestructurallynewaminoacidseries來源:BioorgMedChemLett1994,4(1),29血管緊張素II受體（AT）拮抗劑纈沙坦參
