阿曲庫銨苯磺酸鹽.ppt

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1、江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司阿曲庫銨苯磺酸鹽AtracuriumBesylate注射用粉針神經(jīng)肌肉阻斷劑--簡稱肌松劑作用主要在神經(jīng)-肌肉結(jié)合部位干擾神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)它與麻醉劑、鎮(zhèn)痛劑協(xié)同作用,恰當(dāng)形成麻醉平衡,滿足手術(shù)的要求麻醉學(xué)三大要素麻醉肌松鎮(zhèn)痛肌松藥分類及特點(diǎn)去極化非去極化藥物起效作用時(shí)間逆轉(zhuǎn)副作用琥泊酰膽堿快(30-60秒)短效:美維松中效:阿曲庫銨,羅庫溴銨長效:潘庫溴銨慢短(2-6分鐘)長不能被藥物逆轉(zhuǎn)可用抗膽堿酯酶藥(如新斯的明)術(shù)后肌疼,心率下降胃內(nèi)、顱內(nèi)壓增高組織胺釋放,皮膚潮紅低血壓等理想肌松藥的條件非去極化理想肌松藥的條件起效肌松

2、藥應(yīng)在40-60S(2-3倍的循環(huán)時(shí)間)達(dá)的完全阻滯到神經(jīng)肌肉理想肌松藥的條件容易拮抗肌松藥能夠通過自行消除或借助膽堿酯酶抑制藥完全拮抗其作用。理想肌松藥的條件作用時(shí)間可以持續(xù)靜脈輸注或給與長效肌松藥。但從藥代動力學(xué)和科學(xué)的角度看,持續(xù)輸注給藥方式是更加理想的。理想肌松藥的條件副作用無組胺釋放無心血管、呼吸系統(tǒng)影響……新肌松藥具有如下特點(diǎn):?可作快速氣管插管?可用連續(xù)注射維持肌松作用?易拮抗?安全?經(jīng)濟(jì)價(jià)值:時(shí)間節(jié)約、效果確實(shí)及潛在性危險(xiǎn)降低等優(yōu)點(diǎn)阿曲庫銨的作用機(jī)理膽堿能神經(jīng)元乙酰膽堿N受體N樣作用(骨骼肌興奮等)阿曲庫銨競爭性結(jié)合減少N樣作用(骨

3、骼肌松弛)阿曲庫銨苯磺酸鹽的代謝途徑阿曲庫銨苯磺酸鹽不經(jīng)肝、腎代謝,具有獨(dú)特的降解途徑,一條是被稱為Hofmann降解的化學(xué)降解途徑,另一條是酯降解途徑:阿曲庫銨苯磺酸鹽Hofmann降解正甲基四氫罌粟堿單季銨殘基阿曲庫銨的起效及作用時(shí)間單劑量阿曲庫銨苯磺酸鹽%起效時(shí)間1.5-2分鐘25%95%——在一個(gè)真實(shí)個(gè)案中顯示其追加的穩(wěn)定性推注阿曲庫銨%10050035分鐘24分鐘23分鐘23分鐘27分鐘0.3-0.6mg/kg0.10.10.10.1阿曲庫銨的優(yōu)點(diǎn)是追加用藥后不會出現(xiàn)蓄積作用圖中4個(gè)追加劑量顯示阿曲庫銨能提供一個(gè)可預(yù)見性的作用時(shí)間Poya

4、nJP&HponkongR(1999)s45單劑量的逆轉(zhuǎn)%1005000.3-0.6mg/kg95%10分鐘內(nèi)肌肉被逆轉(zhuǎn)阿托品新斯的明阿曲庫銨苯磺酸鹽注射液 與進(jìn)口阿曲庫銨注射液體 臨床療效的對比研究北京協(xié)和醫(yī)院 北京醫(yī)科大學(xué)北大醫(yī)院 江蘇省人民醫(yī)院 南京鼓樓醫(yī)院1、病例入選180例擇期手術(shù)的病人,ASA1~2級,男74例,女106例,年齡15—79歲,術(shù)前病人心肺功能基本正常,無神經(jīng)肌肉接頭功能的異常。180例病人隨機(jī)分為四組: (1)大劑量國產(chǎn)阿曲庫銨苯磺酸鹽注射液組(N=60,0.8mg/kg)(2)大劑量進(jìn)口阿曲庫銨組(N=30,0.8mg

5、/kg) (3)小劑量國產(chǎn)阿曲庫銨苯磺酸鹽注射液組(N=60,0.4mg/kg) (4)小劑量進(jìn)口阿曲庫銨組(N=30,0.4mg/kg)2、病例分組3、術(shù)中監(jiān)測(1)采用肌松監(jiān)測加速度儀連續(xù)監(jiān)測肌松效果及神經(jīng)肌肉接頭功能(2)心血管和呼吸功能(3)可能的副作用圖1小劑量阿曲庫銨臨床藥效學(xué)指標(biāo)的變化分鐘分鐘圖2大劑量阿曲庫銨臨床藥效學(xué)指標(biāo)的變化圖3國產(chǎn)阿曲庫銨和進(jìn)口阿曲庫銨對循環(huán)指標(biāo)的影響1、對血壓的影響(mmHg)2、對心率的影響(Beats/min)圖4國產(chǎn)阿曲庫銨和進(jìn)口阿曲庫銨 對麻醉恢復(fù)期呼吸指標(biāo)的影響(手術(shù)結(jié)束時(shí))圖5國產(chǎn)阿曲庫銨和進(jìn)口阿

6、曲庫銨 對麻醉恢復(fù)期呼吸指標(biāo)的影響(拔管前)圖6國產(chǎn)阿曲庫銨和進(jìn)口阿曲庫銨 對麻醉恢復(fù)期呼吸指標(biāo)的影響(拔管后)四組病人麻醉期間的副反應(yīng)結(jié)論1、綜合實(shí)驗(yàn)所得,阿曲庫銨與等效劑量的進(jìn)口阿曲庫銨的藥效動力學(xué)指標(biāo)、神經(jīng)肌肉阻滯效應(yīng)基本相同2、對病人的循環(huán)功能的影響輕微。術(shù)后病人呼吸功能恢復(fù)良好,無明顯的藥物蓄積。3、國產(chǎn)阿曲庫銨與進(jìn)口阿曲庫銨均未見明顯的其它副作用,僅少數(shù)病人出現(xiàn)一過性上肢和前胸的皮膚潮紅阿曲庫胺注射用粉針臨床觀察實(shí)驗(yàn)上海市第一人民醫(yī)院上海第二醫(yī)科大學(xué)附屬仁濟(jì)醫(yī)院上海復(fù)旦大學(xué)附屬中山醫(yī)院北京中日友好醫(yī)院臨床應(yīng)用目前總計(jì)127例,男71例,

7、女56例;年齡:3月~90歲。方法1.麻醉誘導(dǎo)常規(guī):0.5~0.6mg/kg。預(yù)注:10%插管劑量。2.麻醉維持分次靜脈注射:0.1~0.2mg/kg,間隔15~30分鐘。 連續(xù)靜脈輸注:0.5mg/kg/h。結(jié)果:完成40例,其中男15例,女25例,平均年齡54.3±11.8歲,最大年齡77歲。所有病人肌松良好,插管順利手術(shù)后未發(fā)生肌松相關(guān)并發(fā)癥上海市第一人民醫(yī)院藥效學(xué)-誘導(dǎo)劑量(0.5mg/kg)起效時(shí)間為138.2±43.6秒(最短90秒,最長300秒)無反應(yīng)時(shí)間31.6±7.0分鐘(最短16分鐘,最長47分鐘)臨床肌松時(shí)間(25%恢復(fù)時(shí)間)

8、42.8±9.3分鐘恢復(fù)指數(shù)12.5±5.1分鐘。上海市第一人民醫(yī)院藥效學(xué)-維持劑量(0.1mg/kg)臨床肌松時(shí)間21.

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