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1、順苯磺酸阿曲庫銨非去極化中效肌松藥順苯磺酸阿曲庫銨肌松藥現(xiàn)狀美國:羅庫溴銨50%、維庫溴銨25%順阿曲庫銨20%歐洲:羅庫溴銨40%、順式阿曲庫銨30%維庫溴銨25%,其他5%。歐美的總體使用是羅庫溴銨,維庫溴銨,順式阿曲庫銨。非去極化作用起效快、時效短、恢復迅速無蓄積作用、無心血管副作用、無組胺釋放能被膽堿酯酶抑制劑拮抗藥效高代謝產(chǎn)物無藥理學上的活性順苯磺酸阿曲庫銨理想肌松藥順苯磺酸阿曲庫銨藥理學特性藥理學特性順苯磺酸阿曲庫銨藥理學特性非去極化肌松藥分類(結(jié)構(gòu))甾體類:羅庫溴銨,維庫溴銨,潘庫溴銨,哌庫溴銨異喹啉:箭毒,筒箭
2、毒芐異喹啉:阿曲庫銨,順阿曲庫銨美維松,杜克庫銨順式阿曲庫銨是阿曲庫銨10個異構(gòu)物中的順-順式(15%),其無組胺釋放作用其作用強度(ED95=0.053mg/kg),是阿曲庫銨(ED95=0.25mg/kg)的4倍國內(nèi)首家上市的順苯磺酸阿曲庫銨國藥準字H20060869順苯磺酸阿曲庫銨藥理學特性順苯磺酸阿曲庫銨藥理學特性肌松藥腎(排泄%)肝(排泄%)代謝琥珀膽堿1~2-膽堿酯酶分解(90%)阿曲庫銨10~40-Hoffman消除和酯酶水解(60~90%)順阿曲庫銨10~15-Hoffman消除(80%)羅庫溴銨3070肝(1
3、0%)維庫溴銨20~3070~80肝(40%)肌松藥在體內(nèi)的消除:順式阿曲庫銨的代謝產(chǎn)物為N-甲基四氫罌粟堿。等效劑量下,N-甲基四氫罌粟堿僅為阿曲庫銨的1/10,從而避免了N-甲基四氫罌粟堿蓄積引起的中樞神經(jīng)癥狀。順苯磺酸阿曲庫銨藥理學特性消除速率與劑量無關(guān)。消除速率為非器官依賴性。在不同病人其藥代學差異很小老年、小兒(2-12歲)和肝腎功能受損、嚴重心血管等特病人。僅引起肌松起效時間輕微變化,對消退過程無影響沒有組胺釋放作用64倍ED95劑量也無組胺釋放作用,無心血管不良反應(yīng)。藥代學特征-Hofmann消除冷藏2~8℃順苯
4、磺酸阿曲庫銨藥理學特性肌松藥ED95(mg/kg)氣管插管量藥量(mg/kg)起效(min)臨床時效T25%恢復(min)T95%恢復(min)阿曲庫銨0.20.3~0.42~350~7050~70順阿曲庫銨0.050.22.6~2.766~7083~91肌松藥氣管插管量起效與時效:非去極化肌松藥對血流動力學的影響藥名體血管阻力心排血量血壓心率組胺釋放阿曲庫銨-↓-↑—↓-↑0+順式阿曲庫銨----0順苯磺酸阿曲庫銨臨床使用范圍手術(shù)本品用于手術(shù)和其他操作的肌肉松馳治療適于老人、兒童及肝腎功能不全患者因無組胺釋放,安全用于嚴重心
5、血管疾病患者手術(shù)ICU有二氧化碳蓄積的嚴重急性呼吸窘迫綜合征需要改善胸壁順應(yīng)性的重度呼吸衰竭不適宜的反射性通氣過度(中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病)過度顫抖需要靜止不動(為了便于MRI、CT掃描、氣管插管、氣管切開等操作)破傷風順苯磺酸阿曲庫銨用法用量ED95=0.053mg/kg標準氣管插管:3~4倍ED950.2mg/kg2~3min起效(按照60kg體重計算為12mg,約為1支順阿曲)快速氣管插管:8倍ED950.4mg/kg1.8~2min起效(按照60kg體重計算為24mg,約為2支順阿曲)術(shù)中肌松維持:安定鎮(zhèn)痛時0.05mg/k
6、g間隔30~40min吸入麻醉時0.03~0.04mg/kg間隔30~40min如持續(xù)靜滴1~2?g/kg/min恢復指數(shù)為10~15min,90%肌顫搐恢復時間為40min。。順苯磺酸阿曲庫銨不良反應(yīng)及禁忌[不良反應(yīng)]皮膚潮紅或皮疹、心動過緩、低血壓和支氣管痙攣。[禁忌]已知對順阿曲庫銨、阿曲庫銨或苯磺酸過敏者禁止使用。順苯磺酸阿曲庫銨小結(jié)1.無劑量依賴的組胺釋放,血流動力學穩(wěn)定。2.主要經(jīng)霍夫曼途徑降解,對臟器功能依賴小。3.肌松效能強,約是阿曲庫銨的3-4倍。4.代謝產(chǎn)物N-甲基罌粟堿是阿曲庫銨的1/10。5.應(yīng)用范圍廣
7、,適于老年、心臟和肝腎功能異常等特殊患者。