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1、探討臨床上昂丹司瓊藥劑的使用價(jià)值 【摘要】為探討昂丹司瓊藥劑在臨床上的使用價(jià)值,搜集昂丹司瓊在臨床上的使用情況,對(duì)昂丹司瓊的用法用量、療效、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)、藥物動(dòng)力學(xué)、藥理作用進(jìn)行分析總結(jié)。昂丹司瓊屬于強(qiáng)效5-羥色胺3受體拮抗劑,有口服、靜脈給藥兩種方式,主要用于腫瘤患者放化療引起的惡心嘔吐的治療。其作為新型止吐劑,具有起效迅速、用藥方便、體內(nèi)積蓄少、不良反應(yīng)少的特點(diǎn),能減輕患者的痛苦,具有較高的臨床應(yīng)用價(jià)值?! 娟P(guān)鍵詞】昂丹司瓊;臨床;使用價(jià)值 DOI:10.14163/j.cnki.11-5547/r.2
2、017.15.110 昂丹司瓊是一種新型止吐劑,目前已經(jīng)有多個(gè)國家投入臨床,主要用于放化療藥物或手術(shù)引起的嘔吐、惡心等胃腸道不適癥狀的治療[1]。昂丹司瓊在我國投入使用已經(jīng)有二十多年,是臨床暢銷的止吐類藥物。與其他止吐類藥物相比,昂丹司瓊的療效明顯更高,對(duì)化療、放療藥物引起的嘔吐、惡心的作用尤其突出,對(duì)5-HT3受體有高度選擇性,對(duì)多巴胺受體無抑制作用,不良反應(yīng)少,大大提高了腫瘤患者的生活質(zhì)量[2]。由于昂丹司瓊的價(jià)格昂貴,在基層醫(yī)院的普及率較低,普及范圍比較局限,導(dǎo)致多數(shù)人不了解昂丹司瓊的臨床價(jià)值。所以,本文就昂丹
3、司瓊藥劑在臨床上的使用價(jià)值進(jìn)行探討,使更多的人們了解昂丹司??,現(xiàn)總結(jié)如下?! ?藥理作用 昂丹司瓊也稱樞復(fù)寧,是一種強(qiáng)效5-HT3受體拮抗劑,具有高度選擇性,主要用于放化療藥物引起的嘔吐、惡心癥狀的治療。其作用機(jī)制未完全明確,但是有關(guān)研究表明,放化療藥物會(huì)刺激嗜锘細(xì)胞釋放大量5-HT3,5-HT3受體通過刺激迷走神經(jīng)、內(nèi)臟神經(jīng)傳遞嘔吐信號(hào)至中樞神經(jīng),發(fā)出嘔吐指令,從而發(fā)生嘔吐、惡心癥狀。昂丹司瓊主要通過與5-HT3受體結(jié)合阻斷其信號(hào)的傳遞,抑制嘔吐反射,從而控制惡心、嘔吐癥狀。昂丹司瓊對(duì)催乳素?zé)o影響,無錐體外系副作
4、用,不會(huì)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用?! ?藥物動(dòng)力學(xué) 昂丹司瓊有靜脈給藥、口服用藥兩種方式,口服時(shí)生物利用度≥60%。單劑量服用8mg于1.5h術(shù)時(shí)達(dá)到最高藥物濃度30ng/ml,半衰期為3h,老年患者半衰期約為5h,嚴(yán)重肝功能不全患者的半衰期>15h。靜脈滴注的半衰期為3~5h,與血漿蛋白的結(jié)合率為70%~76%[3]。主要通過肝臟進(jìn)行代謝,通過尿液、糞便的形式排除,在體內(nèi)積蓄少?! ?適應(yīng)證 昂丹司瓊適用于接受具有明顯胃腸道不良反應(yīng)的化療藥物治療的患者,如順鉑、氮芥、卡氮芥、阿霉素、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷等;接受不具有明顯胃腸道
5、不良反應(yīng)的化療藥物治療但是使用常規(guī)止吐藥物無效或不良反應(yīng)劇烈的患者,常規(guī)止吐藥物包括胃復(fù)安、氯丙嗪、安定、地塞米松等;放療治療后嚴(yán)重嘔吐、惡心,一般止吐劑治療無效患者?;熕幬镏?,接受順鉑、氮芥治療的患者即可同時(shí)給予昂丹司瓊治療;但是其他化療藥物需要達(dá)到計(jì)量標(biāo)準(zhǔn)才能使用昂丹司瓊。 4用法用量 口服時(shí),在放化療治療前1~2h給予昂丹司瓊15mg/kg,1~2次/d。靜脈給藥時(shí),在放化療治療前0.5h緩慢靜脈推注昂丹司瓊15mg/kg?! ?藥物相互作用 與地塞米松、胃復(fù)安等止吐藥物聯(lián)合使用時(shí)可以增強(qiáng)止吐效果,目前未
6、發(fā)現(xiàn)昂丹司瓊對(duì)其他代謝有抑制作用?! ?注意事項(xiàng) ?、儆心I功能損傷患者無需改變用法用量及給藥途徑;②有中重度肝功能損傷患者每天使用劑量≤8mg;③腹部手術(shù)后患者不宜使用昂丹司瓊;④整盒拆開后不能二次使用;⑤哺乳婦女、孕婦慎用,孕早期孕婦建議在利大于弊時(shí)選用本品治療;⑥胃腸梗阻患者忌用;⑦過敏患者禁用?! ?不良反應(yīng) 昂丹司瓊主要經(jīng)肝臟代謝,容易引起肝損傷,老年患者、肝功能障礙患者每天使用劑量應(yīng)90%,是目前使用頻率最高的止吐藥物。相對(duì)以往常用的胃復(fù)安,昂丹司瓊的療效超過百倍。且當(dāng)昂丹司瓊的使用計(jì)量控制在0.01~0.
7、48mg/kg,3次/d時(shí)其療效與用量成正比,最佳劑量為0.15mg/kg。用藥劑量>0.48mg/kg時(shí)不良反應(yīng)明顯增多,老年患者、孕婦、年幼患兒用量應(yīng)<0.15mg/kg。且通過長期對(duì)昂丹司瓊用量與給藥次數(shù)與藥物濃度關(guān)系研究發(fā)現(xiàn),每天多次給藥與給藥一次的療效相當(dāng),無需多次給藥。 采用放化療治療的腫瘤患者容易并發(fā)嘔吐、惡心等不良反應(yīng),降低了患者的生活質(zhì)量,影響放化療方案的順利進(jìn)行.所以,安全有效的止吐藥物對(duì)長期采用放化療治療的腫瘤患者十分重要[5]。昂丹司瓊止吐效果安全可靠,起效迅速,半衰期較長,使用方便,不良反應(yīng)
8、少。臨床醫(yī)師要明確昂丹司瓊的使用適應(yīng)證,評(píng)估患者的經(jīng)濟(jì)能力,根據(jù)患者年齡、病情合理選擇使用劑量,對(duì)不良反應(yīng)提高警惕,做好防治措施,使昂丹司瓊發(fā)揮最佳藥用價(jià)值,有效控制患者嘔吐、惡心癥狀,減輕患者痛苦,提高患者生活質(zhì)量。