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1、全國高等學(xué)校教材供口腔醫(yī)學(xué)類專業(yè)用第六章抗微生物藥口腔臨床藥物學(xué)第4版(antimicrobialdrugs)目的要求了解抗菌藥物的概念、作用機(jī)制及按結(jié)構(gòu)的分類了解各類藥物的共同特點、代表藥物熟悉四代頭孢菌素的作用特點及臨床應(yīng)用熟悉四環(huán)素類藥對口腔的作用特點掌握阿莫西林、甲硝唑的藥理作用、臨床應(yīng)用等了解合理應(yīng)用抗菌藥物的基本原則熟悉口腔感染及頜面部感染的治療原則隱球菌螺旋體肺炎鏈球菌流感病毒病原微生物細(xì)菌病毒真菌四體金葡菌傷寒桿菌HIV肝炎病毒念珠菌毛癬菌支原體衣原體立克次體用以治療細(xì)菌、病毒、真菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次體等病原
2、微生物所致感染的各種藥物??刮⑸锼帲╝ntimicrobialdrugs)抗菌藥抗病毒藥抗真菌藥抗支原體、衣原體、螺旋體、立克次體藥第一節(jié)抗菌藥物概論是指由微生物(如細(xì)菌、真菌、放線菌)生物合成所產(chǎn)生的抗生素及人工半合成、全合成,臨床用于防治細(xì)菌性感染疾病的一類藥物??咕幬铮╝ntibacterialdrugs)第一節(jié)抗菌藥物概論抑制或殺滅病原菌的抗菌范圍抑菌藥僅能抑制微生物生長繁殖的藥物抗菌譜不僅能抑制微生物生長繁殖,且能殺滅的藥物殺菌藥基本概念第一節(jié)抗菌藥物概論1234不易耐藥速強(qiáng)長效性狀穩(wěn)定5方便低廉雙向選擇聯(lián)合增效理想抗菌藥物
3、具備的條件第一節(jié)抗菌藥物概論抑制細(xì)胞壁合成抑制細(xì)胞膜功能抑制核酸合成細(xì)菌結(jié)構(gòu)示意圖青霉素類頭孢菌素類兩性霉素多粘菌素大環(huán)內(nèi)酯類四環(huán)素類氨基苷類磺胺類喹諾酮類第一節(jié)抗菌藥物概論抗菌藥物作用機(jī)制抑制或干擾蛋白質(zhì)合成第一節(jié)抗菌藥物概論抗菌藥物作用機(jī)制抑制細(xì)胞壁合成1抑制細(xì)胞膜功能2抑制或干擾蛋白質(zhì)合成3抑制核酸合成4生物活性化學(xué)結(jié)構(gòu)抗革蘭陽性球菌抗菌藥物抗革蘭陰性球菌抗菌藥物廣譜抗菌藥物抗厭氧菌抗菌藥物抗結(jié)核桿菌抗菌藥物青霉素類、頭孢菌素類其他β-內(nèi)酰胺類氨基糖苷類、四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類磺胺類、喹諾酮類硝基呋喃類、硝基咪唑類第一節(jié)抗菌
4、藥物概論抗菌藥物分類第二節(jié)抗生素細(xì)菌、真菌或其他微生物在生長繁殖過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其他活性的一類物質(zhì)。第二節(jié)抗生素抗生素(antibiotics)β-內(nèi)酰胺類第二節(jié)抗生素抗生素分類青霉素類頭孢菌素類其他β-內(nèi)酰胺類氨基糖苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類林可霉素類化學(xué)結(jié)構(gòu)相似6-氨基青霉烷酸(6-APA)7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)青霉素類頭孢菌素類ABAB第二節(jié)抗生素β-內(nèi)酰胺類有交叉過敏反應(yīng)完全交叉過敏頭孢菌素類部分交叉過敏部分交叉過敏天然青霉素半合成青霉素第二節(jié)抗生素β-內(nèi)酰胺類抗菌機(jī)制β-內(nèi)酰胺類抑制細(xì)胞壁合成繁殖期殺菌藥半合成青
5、霉素青霉菌培養(yǎng)液中提得:青霉素G天然青霉素以6-APA為原料,加不同側(cè)鏈耐酸青霉素:青霉素V耐酶青霉素:甲氧西林、氯唑西林、雙氯西林廣譜青霉素:氨芐西林、阿莫西林抗綠膿桿菌廣譜青霉素:哌拉西林、羧芐西林抗革蘭陰性桿菌青霉素:美西林、替莫西林青霉素類第二節(jié)抗生素青霉素G(Benzylpenicillin)藥理作用采用肌肉注射或靜脈注射抗菌譜窄:主要針對多數(shù)革蘭陽性球菌、少數(shù)陰性球菌多種感染治療常用抗生素;可作為腦膜炎的首選藥物靜脈滴注:一日200~2000萬單位避免外用:防止病原菌產(chǎn)生耐藥性聯(lián)合用藥:增效:阿司匹林、丙磺舒、保泰松,延長t1
6、/2減效:速效抑菌藥紅霉素、氯霉素、四環(huán)素臨床應(yīng)用第二節(jié)抗生素講究沖擊量(t1/2=0.5h)用藥前需做皮試新鮮配制第二節(jié)抗生素注意事項阿莫西林(Amoxicillin)藥理作用半合成廣譜青霉素G+及G-菌均有作用,對產(chǎn)酶菌無效用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、膽道感染及傷寒成人:每日量1~4g,分3~4次給藥兒童:每日量為50~100mg/kg,分3~4次給藥臨床應(yīng)用第二節(jié)抗生素頭孢菌素類抗菌譜廣抗菌作用強(qiáng)對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定過敏反應(yīng)發(fā)生率低廣譜半合成抗生素第二節(jié)抗生素特點抗菌譜窄:主要作用于革蘭陽性菌對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定t1/2偏短,多在0
7、.5~1.5h腦脊液濃度低對腎臟有一定毒性,不可與腎毒性藥物合用頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉定等。第二節(jié)抗生素按上市年代及抗菌譜分為4代第一代抗菌譜較第一代廣:對G+菌作用與第一代相仿或略差,對多數(shù)G-菌作用明顯增強(qiáng)對β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定t1/2仍偏短腦脊液中濃度較高腎臟毒性小頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢克洛等第二節(jié)抗生素按上市年代及抗菌譜分為4代第二代抗菌譜廣:對G+菌效差,對G-菌特別是腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大抗菌活性對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定t1/2延長能透入腦脊液中對腎臟幾乎無毒性頭孢噻肟(1)、頭孢派酮(2)、頭孢他定(2)、頭孢曲松(6~
8、8)第二節(jié)抗生素按上市年代及抗菌譜分為4代第三代抗菌譜較三代更廣:對G+球菌抗菌活性增強(qiáng)對β-內(nèi)酰胺酶特別是超廣譜質(zhì)粒酶和染色體酶穩(wěn)定頭孢吡肟、頭孢匹羅等第二節(jié)抗生素按上市年代及抗菌譜分為4代