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1、第43卷第7期當(dāng)代化工VO1．43．NO．72014年7月ContemporaryChemicalIndustryJuly，2014喹諾酮類藥物的研究進(jìn)展田秋月(銅仁職業(yè)技術(shù)學(xué)院，貴州銅仁554300)摘要：喹諾酮類藥物是一類人工合成的抗菌藥物，目前廣泛應(yīng)用于臨床抗感染治療中，具有較強(qiáng)的抗菌活性。本文主要從喹諾酮類藥物的作用機(jī)制、臨床應(yīng)用、不良反應(yīng)及耐藥機(jī)制等方面進(jìn)行分析和整理，綜述其研究進(jìn)展并對其未來的研究方向提出了建議，希望為今后喹諾酮藥物的研究提供一定的參考依據(jù)。關(guān)鍵詞：喹諾酮；作用機(jī)制；耐藥機(jī)制；研究進(jìn)展中圖分類號(hào)：TQ460文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A文章編號(hào)：1671—0460(20
2、14)07—1283—03ResearchProgressofQuinolonesTIANQiu-yue(TongrenPolytechnicCollege，GuizhouTongren554300，China)Abstract：Quinolonesareagroupofsyntheticantibacterildrugswithstrongantibacterialactivitywhichhaveabroadrangeofclinicapplicationsinrecentyears．Inthisarticle，researchprogressofquinoloneswasan
3、alyzedandsummarizedfromtheaspectsofactionmechanism，clinicalapplication，adversereactionsanddrugresistancemechanism,andthefutureresearchdirectionofquinoloneswasproposed．Keywords：Quinolone；Actionmechanism；Drugresistancemechanism；Researchprogress喹諾酮類抗生素(Quinolones)是近年來發(fā)展很不斷改良，它的抗菌譜進(jìn)一步擴(kuò)大，作用更強(qiáng)，增快的一類
4、化學(xué)合成類抗菌藥物，由于其抗菌的高效加了抗細(xì)胞內(nèi)繁殖的病原體(衣原體、支原體、結(jié)性、廣譜性和組織、細(xì)胞的強(qiáng)力穿透性，目前廣泛核分枝桿菌等)的抗菌效果，并增強(qiáng)了對革蘭氏陽用于由革蘭氏陰性菌、革蘭氏陽性菌、厭氧菌、支性菌的抗菌作用。其中一些品種目前在臨床中的應(yīng)原體、支原體等引起的各類感染性疾病的治療中。用非常廣泛，如氧氟沙星、環(huán)丙沙星、氟哌酸、諾氟沙星等。1喹諾酮類藥物的發(fā)展1．4第四代喹諾酮類藥物1．1第一代喹諾酮類藥物克林沙星、莫昔沙星、曲伐沙星等是近年研發(fā)自1962年偶然從抗瘧疾藥一氯喹中分離出具出的具有“超廣譜”抗菌活性的第四代喹諾酮類抗有抗菌活性的化合物并對其進(jìn)行修飾之后，得
5、到了生素，與第三代喹諾酮類藥物相比，具有更為廣泛第一個(gè)喹諾酮類藥物——萘啶酸(nalidixan)，從此誕的抗菌譜和更好的抗菌效果。在保持原有的抗革蘭生了第一代喹諾酮類藥物。但由于它的抗菌譜窄而氏陰性菌潘陛的基礎(chǔ)上，引入8一甲氧基結(jié)構(gòu)增加了且藥效較弱，僅對大腸桿菌、痢疾桿菌等部分腸桿抗厭氧菌活性，并增加了對光的耐受性，使光敏反科菌株具有抗菌作用，現(xiàn)在已基本被淘汰。此后，應(yīng)降低。C一7位上的氮雙氧環(huán)結(jié)構(gòu)使得抗革蘭陽性國內(nèi)外不斷對喹諾酮結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾和改造，藥物合菌活性也得到了加強(qiáng)，并擴(kuò)寬了包括假單胞屬在內(nèi)成發(fā)展的十分迅速，新的品種相繼開發(fā)面市p。的抗菌譜。1．2第二代喹諾酮類藥物第二代
6、喹諾酮類藥物以吡哌酸為代表，它的抗2喹諾酮藥物的作用機(jī)制u菌譜有所增加，但對革蘭氏陽性菌的效果不佳，安喹諾酮類藥物的抑菌機(jī)制主要是通過作用于全性也不理想。細(xì)菌的促旋酶(gyrase)和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV(topoisomerase1．3第三代喹諾酮類藥物Ⅳ)，阻斷DNA的復(fù)制而產(chǎn)生抑菌作用。DNA分子第三代藥物因結(jié)構(gòu)中含有氟原子，被稱為氟喹比較大，在合成過程中，必須形成負(fù)螺旋結(jié)構(gòu)才能諾酮類藥物(Fluoroquinolones)。由于其藥效和藥l生的進(jìn)入到較小的細(xì)菌細(xì)胞中去，而DNA促旋酶的作用收稿日期：2014-04—29作者簡介：田秋月(1986一)，女，湖南吉首人，碩士學(xué)位，20
7、12年畢業(yè)于西南大學(xué)微生物與生化藥學(xué)專業(yè)，現(xiàn)從事藥學(xué)相關(guān)教學(xué)工作。E-mail：tqyl72@163．com。化工2014年7月在于使正超螺旋結(jié)構(gòu)的DNA重新形成負(fù)超螺旋結(jié)藥物聯(lián)用時(shí)可治療具有耐藥性的結(jié)核疾病。構(gòu)。DNA促旋酶由A、B兩個(gè)亞單位組成，在合成過3．4皮膚與軟組織感染程中，A亞基先切斷DNA一條后鏈形成缺口，然后在皮膚與軟組織感染中，某些氟喹諾酮類藥物B亞基催化ATP水解產(chǎn)生能量使DNA前鏈后移，此對治療組織蜂窩炎與壞死的效果甚至可與B一內(nèi)酰時(shí)A亞基再將缺
