資源描述：
《第三章 非口服給藥的吸收講解課件.ppt》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、第三章非口服給藥的吸收注射給藥口腔粘膜給藥皮膚給藥鼻粘膜給藥肺部給藥直腸與陰道給藥眼部給藥1.特點(diǎn)優(yōu)點(diǎn)：⑴藥效迅速，作用可靠,無(wú)首過(guò)效應(yīng)，易于控制； ⑵適于不宜口服、口服不吸收或在胃腸道不穩(wěn)定的藥物； ⑶適于不宜口服給藥的病人； ⑷局部作用、全身作用、長(zhǎng)效作用、診斷疾病缺點(diǎn)：使用不便，注射疼痛一、注射給藥2．給藥部位及吸收途徑⑴．靜脈注射 ⑵．肌內(nèi)注射 ⑶．皮下注射 ⑷．皮內(nèi)注射 ⑸．其他部位注射一、注射給藥?kù)o脈注射無(wú)吸收，注射后4分鐘內(nèi)血藥濃度達(dá)最大。最大容量小于50ml，需容量大時(shí)可靜滴。一般水溶液或乳劑。肌內(nèi)注射
2、容量2-5ml;溶媒為水、復(fù)合溶媒或油。長(zhǎng)效注射劑用油溶液、混懸劑過(guò)程：經(jīng)結(jié)締組織擴(kuò)散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進(jìn)入血液循環(huán)。皮下與皮內(nèi)注射皮下與皮內(nèi)注射：量小于0.2ml，由于皮下組織血管較少，血流速度比肌肉組織慢，藥物吸收慢（胰島素、植入劑）動(dòng)脈注射使藥物靶向分布于某特殊組織或器官抗癌藥經(jīng)動(dòng)脈作區(qū)域性滴注，用于腫瘤治療具有提高療效降低毒性的優(yōu)點(diǎn)鞘內(nèi)注射：藥物經(jīng)血流向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)經(jīng)過(guò)血-腦屏障和血-腦脊液屏障。可用于克服血腦屏障,(如治療結(jié)核性腦膜炎。）3．影響注射給藥吸收的因素⑴生理因素①注射部位血流狀態(tài)的影響： 上臂
3、三角肌>大腿外側(cè)肌>臀大肌 ②淋巴液的流速水溶性大分子藥物 油溶媒注射液藥物 ③促進(jìn)吸收因素：按摩，熱敷，運(yùn)動(dòng)一、注射給藥⑵劑型因素①分子量血液、淋巴液②水溶液型注射液低滲溶液快于高滲溶液③難溶性藥物的溶解度如混懸劑④非水溶媒注射溶媒被吸收和藥物的溶解度⑤非水溶媒注射劑和混合溶媒注射劑藥物的溶出溶出速度：水混懸液>油溶液>水包油乳劑>油包水乳劑>油混懸液一、注射給藥1.給藥特點(diǎn)①患者用藥的依從性好 ②治療過(guò)程和治療效果易于控制； ③粘膜不易損傷，易于修復(fù)； ④無(wú)首過(guò)效應(yīng) ⑤可發(fā)揮局部或全身作用2.劑型①局部用藥：溶液劑,混
4、懸劑,漱口劑,氣霧劑,膜劑,口腔片②全身用藥：舌下片，粘附片，貼劑二、口腔粘膜給藥3.口腔粘膜的結(jié)構(gòu)和生理咀嚼粘膜25％:硬腭和牙齦表面角質(zhì)化上皮內(nèi)襯粘膜60％:舌背以外的口腔組織表面未角質(zhì)化特性粘膜15％:舌背部角質(zhì)化和未角質(zhì)化角質(zhì)化上皮口腔的保護(hù)屏障粘膜通透性舌下粘膜>頰粘膜>牙齦,腭粘膜二、口腔粘膜給藥口腔片,由頰部齒間粘膜;舌下片,舌下粘膜頸內(nèi)靜脈——全身循環(huán)，避免肝的首過(guò)作用。這兩部分粘膜未角質(zhì)化，吸收速度快，沒(méi)有肝臟首過(guò)作用。如：硝酸甘油舌下給藥1~2min起效。二、口腔粘膜給藥4.影響口腔粘膜吸收因素生理因素
5、劑型因素二、口腔粘膜給藥生理因素口腔粘膜角質(zhì)化上皮相對(duì)較薄，但其表面由20多層充滿角蛋白結(jié)晶的鱗狀上皮構(gòu)成，細(xì)胞間通過(guò)纖維連接，形成了藥物穿透屏障?？谇徽衬ぶ袧B透能力有區(qū)別：舌下>頰粘膜>牙齒粘膜和腭粘膜唾液：99%水分、酶沖洗作用；代謝作用劑型因素油/水分配系數(shù)40~2000范圍內(nèi)藥物適于舌下給藥。>2000親脂性強(qiáng)，藥物在唾液中很難達(dá)到足夠高濃度<40脂溶性差，藥物不被吸收。分子型較離子型易透過(guò)水溶性離子型藥物能通過(guò)細(xì)胞間途徑吸收，吸收速度取決于分子量大小，小于75-100的小分子能迅速透過(guò)口腔粘膜。吸收促進(jìn)劑：金屬離
6、子螯合劑，脂肪酸、膽酸鹽、表面活性劑。三、皮膚給藥表皮、真皮、皮下組織表皮最外層為角質(zhì)層，具有類(lèi)脂厚膜，為皮膚的屏障真皮由結(jié)締組織構(gòu)成，平均厚度為1-2mm，毛發(fā)、毛囊、皮脂腺等附屬器于其中，具豐富的血管和神經(jīng)。藥物在皮膚內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程透過(guò)角質(zhì)層和表皮進(jìn)入真皮，被毛細(xì)血管吸收進(jìn)入血液循環(huán)為主要途徑。通過(guò)皮膚附屬器，即通過(guò)毛囊、皮脂腺和汗腺。藥物通過(guò)皮膚附屬器的滲透速率比表皮途徑快，但其在皮膚表面的面積僅占0.1％，因此不是藥物的主要吸收途徑，但對(duì)于大分子和離子型藥物是較好的吸收途徑。影響藥物經(jīng)皮滲透的因素生理因素劑型因素給藥
7、系統(tǒng)性質(zhì)透皮吸收促進(jìn)劑離子導(dǎo)入技術(shù)三、皮膚給藥生理因素滲透性:陰囊>耳后>腋窩區(qū)>頭部>手臂>腿部>胸部皮膚的水化能改變皮膚的滲透性。當(dāng)皮膚用塑料或軟膏后，防水分蒸發(fā)，汗在皮膚內(nèi)積蓄，使角質(zhì)層密度降低，滲透性變大。微生物及代謝酶代謝作用：設(shè)計(jì)前體藥物。合成滲透性大的前體藥物，通過(guò)皮膚時(shí)代謝，繼而進(jìn)入體循環(huán)。藥物積蓄，主要在角質(zhì)層。親脂性藥物在角質(zhì)層形成高濃度，有利于藥物發(fā)揮作用。皮膚病變滲透性改變。如皮膚潰爛、燒燙傷、皮膚炎癥給藥系統(tǒng)性質(zhì)藥物從給藥系統(tǒng)中越容易釋放則越有利于經(jīng)皮吸收。乳膏、凝膠、涂劑、透皮貼片；基質(zhì)對(duì)藥物的
8、親和力如：氫化可的松+不同濃度丙二醇水溶液小鼠離體皮膚透皮試驗(yàn)：丙二醇濃度增大，氫化可的松溶解度減小，透皮速率減小透皮吸收促進(jìn)劑有機(jī)溶劑類(lèi)：乙醇、丙二醇、醋酸乙酯、二甲基亞砜有機(jī)酸和脂肪醇類(lèi)：油酸、月桂醇、月桂氮卓酮及同系物表面活性劑角質(zhì)保濕劑：尿素、水楊酸吡咯酮及萜烯類(lèi)離子導(dǎo)入技術(shù)利用直流電流將離子型
