膽堿受體激動藥-m膽堿受體激動藥-n膽堿受體激動藥課件

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1、1第六章膽堿受體激動藥膽堿受體激動藥（cholinoceptoragonists）與膽堿受體結(jié)合，激動受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)乙酰膽堿相似的作用。按其對不同膽堿受體亞型的選擇性，可分為：①M膽堿受體激動藥②N膽堿受體激動藥2第一節(jié)M膽堿受體激動藥可分為兩類，即膽堿酯類和天然的擬膽堿生物堿，前者多數(shù)藥物對M、N膽堿受體均有興奮作用，但以M膽堿受體為主。3一、膽堿酯類乙酰膽堿卡巴膽堿：對膀胱和腸道，可用于術(shù)后腹脹氣和尿潴留；由于副作用多，目前主要局部滴眼用于青光眼。醋甲膽堿：對心血管系統(tǒng)作用明顯；臨床主要用于口腔粘膜干燥

2、癥。貝膽堿：用于術(shù)后腹脹氣、胃張力缺乏癥及胃滯留等。4乙酰膽堿乙酰膽堿（acetylcholine,Ach）是膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)，化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，遇水易分解。由于作用十分廣泛，且在體內(nèi)為膽堿酯酶迅速破壞，故除作為藥理學(xué)研究的工具藥外，無臨床實用價值。但如了解其生理、藥理作用，將便于學(xué)習(xí)和掌握膽堿受體激動藥和膽堿受體阻斷藥的藥理。5【藥理作用】1．M樣作用靜脈注射小劑量Ach即能激動M膽堿受體，產(chǎn)生與興奮膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維相似的作用，引起心率減慢、血管舒張、血壓下降，支氣管和胃腸道平滑肌收縮，瞳孔括約肌和睫狀肌收縮

3、以及腺體分泌增加等。舒張血管可能是由于激動血管內(nèi)皮細(xì)胞的M受體，使內(nèi)皮細(xì)胞釋放依賴性舒張因子EDRF，現(xiàn)多認(rèn)為EDRF即是一氧化氮（NO）。62．N樣作用劑量稍大時，Ach也能激動N膽堿受體，產(chǎn)生與興奮全部植物神經(jīng)節(jié)和運動神經(jīng)相似的作用。全部神經(jīng)節(jié)（N1膽堿受體）興奮的結(jié)果是胃腸道、膀胱等器官的平滑肌興奮，腺體分泌增加，心肌收縮力加強，小血管收縮，血壓升高。還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放腎上腺素。Ach外周給藥時，中樞作用不明顯。激動運動神經(jīng)終板上的N2膽堿受體表現(xiàn)為骨骼肌收縮。7二、生物堿類毛果蕓香

4、堿（天然）檳榔堿（天然）毒蕈堿（天然）震顫素（合成）8毛果蕓香堿又名匹魯卡品（pilocarpine），是從毛果蕓香屬（pilocarpus）植物中提出的生物堿，其水溶液穩(wěn)定，也能人工合成。9[藥理作用及臨床應(yīng)用]選擇性興奮M受體，對眼和腺體的作用最強，對心血管系統(tǒng)無明顯影響。1、對眼的影響（1）縮瞳作用：與擴瞳藥交替使用，用于虹膜炎，可防止虹膜和晶狀體粘連。（2）降低眼內(nèi)壓：用于青光眼的治療。（3）調(diào)節(jié)痙攣：引起近視，但作用維持時間短。2、腺體分泌增加：汗液和唾液分泌增加?？捎糜诎⑼衅愤^量中毒的解救。10第

5、二節(jié)N膽堿受體激動藥煙堿（nicotine，尼古?。┦荖膽堿受體激動藥的代表，它是煙葉的重要成分。作用很復(fù)雜，既作用于N1受體，也作用于N2受體，此外，尚可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，而且具有小劑量激動、大劑量阻斷N受體的雙相作用。無臨床治療應(yīng)用價值，但為煙草制品所含毒物之一，在吸煙的毒理中具有重要意義。TSGZ0004-2007(1)基本格式統(tǒng)一封面、目錄、鑒定評審結(jié)論、明細(xì)表(2)有關(guān)填寫要求見附件G4343謝謝大家