解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥--非選擇性環(huán)氧酶抑制藥-選擇性cox-2抑制藥

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1、1第二十章解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮(zhèn)痛作用,而且大多數(shù)還有抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。由于其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同,本類藥物又稱為非甾體抗炎藥(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID)。阿司匹林是這類藥物的代表,因此又被稱為阿司匹林類藥物。共同作用機(jī)制是抑制體內(nèi)前列腺素的生物合成(圖20-1)。2前列腺素 (prostaglandin,PG)是一族含有一個(gè)五碳環(huán)和兩條側(cè)連的二十碳不飽和脂肪酸,廣泛存在于人和哺乳動(dòng)物的各種重要組織和體液中。參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。PG合成和釋放的增多,導(dǎo)致體溫調(diào)定點(diǎn)的提高,體溫升高

2、。PG具有一定的致痛作用,同時(shí)還具有顯著地提高痛覺(jué)神經(jīng)末梢對(duì)其它致痛物質(zhì)的敏感性。PG參與炎癥反應(yīng),使血管擴(kuò)張,通透性增加,引起局部充血、水腫和疼痛。31、抗炎作用大多數(shù)解熱鎮(zhèn)痛藥都有抗炎作用,對(duì)控制風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀有肯定療效,但不能根治,也不能防止疾病發(fā)展及合并癥的發(fā)生。機(jī)理:與抑制PGs合成,同時(shí)抑制某些細(xì)胞粘附分子的活性表達(dá)有關(guān)。42、鎮(zhèn)痛作用解熱鎮(zhèn)痛藥有中等程度鎮(zhèn)痛作用,對(duì)臨床常見(jiàn)的慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等則有良好鎮(zhèn)痛效果。不產(chǎn)生欣快感與成癮性,故臨床廣泛應(yīng)用。但對(duì)各種嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無(wú)效;本類藥物鎮(zhèn)痛作用部位主要

3、在外周,通過(guò)抑制PGs合成而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用??赡苓€包括中樞和外周神經(jīng)的抗知覺(jué)作用。53、解熱作用戰(zhàn)栗肌緊張肌肉運(yùn)動(dòng)內(nèi)分泌腺活動(dòng)基礎(chǔ)代謝糖類蛋白脂類不感蒸發(fā)出汗皮膚血流體表面積換衣著環(huán)境條件傳導(dǎo)、輻射蒸發(fā)3637383935產(chǎn)熱散熱下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞調(diào)定點(diǎn)學(xué)說(shuō)產(chǎn)熱、散熱平衡,達(dá)到體溫恒定。6環(huán)氧酶綜上所述,本類藥物的作用均與PGs合成減少有關(guān),其作用機(jī)制在于抑制合成前列腺素所必需的環(huán)氧酶(cyclo-oxygenase,COX)。目前已知,COX有兩型—COX-1和COX-2。本類藥物對(duì)COX-2的抑制作用為其治療作用的基礎(chǔ);對(duì)COX-1的作用則成為其不良的原因;藥物對(duì)兩型C

4、OX的選擇性成為對(duì)藥物評(píng)價(jià)的一種重要因素。(表20-1)7第一節(jié)非選擇性環(huán)氧酶抑制藥一、水楊酸類包括阿司匹林和水楊酸鈉。水楊酸本身因刺激大,僅作外用,有抗真菌及溶解角質(zhì)的作用。本類藥物中最常用的是阿司匹林(aspirin)。8乙酰水楊酸(阿司匹林)【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及臨床應(yīng)用】【不良反應(yīng)】吸收、排泄(pH值)代謝(肝臟代謝水楊酸的能力有限)解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕抑制血小板聚集小劑量用于預(yù)防心肌梗死和腦血栓的形成胃腸道反應(yīng)加重出血傾向水楊酸反應(yīng)過(guò)敏反應(yīng)瑞夷綜合征對(duì)腎臟的影響9二、苯胺類對(duì)乙酰氨基酚,又名撲熱息痛(paracetamol),是非那西丁的體內(nèi)代謝產(chǎn)物,二者都是苯胺

5、衍生物,具有相同的藥理作用。因非那西丁毒性較大,已不單獨(dú)使用。非那西丁乙酰氨基苯酚(撲熱息痛)10對(duì)乙酰氨基酚【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)】口服易吸收,主要在肝臟代謝。部分羥化轉(zhuǎn)化為肝毒性代謝產(chǎn)物。解熱鎮(zhèn)痛,用于感冒發(fā)熱,神經(jīng)痛、肌肉痛等短期使用不良反應(yīng)輕;過(guò)量中毒可引起肝損害11三、吲哚基和茚基乙酸類 吲哚美辛(消炎痛)【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)】口服吸收快而完全;血漿蛋白結(jié)合率90%;經(jīng)肝臟代謝;代謝物由尿、膽汁和糞便排除。最強(qiáng)的一類PG合成酶抑制藥,具有顯著的抗炎抗風(fēng)濕和解熱鎮(zhèn)痛作用。胃腸道反應(yīng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)抑制造血系統(tǒng)過(guò)敏反應(yīng)1

6、2四、芳基丙酸類布洛芬等有明顯抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛作用。由于胃腸道不良反應(yīng)比阿司匹林少,被廣泛應(yīng)用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和骨關(guān)節(jié)炎。13五、芳基乙酸類雙氯芬酸常用于抗炎抗風(fēng)濕及鎮(zhèn)痛治療。14六、烯醇類吡羅昔康美洛昔康:對(duì)COX-2的選擇性比COX-1高10倍。在較低治療量時(shí)胃腸道反應(yīng)少,劑量過(guò)大或長(zhǎng)期服用可致消化道出血、潰瘍。主要用于抗炎。15七、吡唑酮類—保泰松【體內(nèi)過(guò)程】【藥理作用及應(yīng)用】【不良反應(yīng)和注意事項(xiàng)】吸收快而完全;與血漿蛋白結(jié)合率98%;停藥后三周內(nèi),仍可在關(guān)節(jié)腔中保持較高的濃度。肝臟代謝??寡卓癸L(fēng)濕作用強(qiáng),解熱鎮(zhèn)痛作用較弱。臨床主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直

7、性脊柱炎。由于不良反應(yīng)較多,已少用。16八、烷酮類萘丁美酮是一種前體藥物,臨床用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,不良反應(yīng)較輕。17第二節(jié)選擇性COX-2抑制藥塞來(lái)昔布羅非昔布尼美舒利對(duì)COX-2的選擇性強(qiáng),胃腸道反應(yīng)、消化道出血等不良反應(yīng)較輕。主要用于抗炎,也可用于鎮(zhèn)痛。TSGZ0004-2007(1)基本格式統(tǒng)一封面、目錄、鑒定評(píng)審結(jié)論、明細(xì)表(2)有關(guān)填寫要求見(jiàn)附件G43謝謝大家觀賞

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