腎上腺素受體激動藥課件.ppt

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1、外周神經藥物分類：1.激動藥（擬似藥）膽堿受體激動藥腎上腺素受體激動藥：？2.阻斷藥（拮抗藥）膽堿受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥1.直接作用:毛果蕓香堿2.間接作用:新斯的明M受體阻斷藥：阿托品2.N受體阻斷藥：筒箭毒11第八章擬腎上腺素藥傳出藥理外周神經系統2α2●α受體α1皮膚、粘膜、內臟血管突觸前膜，(負反饋)【知識回顧】●β受體分布：β1心臟β2支氣管平滑肌和冠脈骨骼血管、肝臟β3脂肪組織34α2受體α1受體β受體酪氨酸酪氨酸TH多巴DD多巴胺DH去甲腎上腺素的生物合成與釋放去甲腎上腺素TH:酪氨酸羥化酶DD:多巴胺脫羧酶DH:多

2、巴胺-β羥化酶DH多巴胺【案例一】5“瘦肉精”□“是一類藥物的總稱，這類藥物實際上既不是獸藥，也不是飼料添加劑，而是腎上腺類神經興奮劑。□主要有鹽酸克侖特羅、萊克多巴胺、沙丁胺醇、硫酸沙丁胺醇、硫酸特布他林、西巴特羅、鹽酸多巴胺等7種?！景咐?789講授內容：構效關系及分類α-R激動藥α、β–R激動藥β–R激動藥10前瞻思考？●去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺機制、藥理作用、臨床運用及不良反應？藥藥之間的區(qū)別？11第一節(jié)構效關系及分類●按化學結構分類：12●按受體分類：1、α受體激動劑：----去甲腎上腺素、間羥胺、去氧

3、腎上腺素；2、α、β受體激動劑：----腎上腺素、多巴胺、麻黃堿；3、β受體激動劑：----異丙腎上腺素、多巴酚丁胺；131．吸收口服：少？？皮下注射：局部缺血，壞死。------一般采用靜脈滴注法給藥。去甲腎上腺素（NA，NE）【來源】NA是去甲腎上腺素能神經末梢釋放；由腎上腺髓質少量分泌。藥用為人工合成?！倔w內過程】第二節(jié)α受體激動藥（有首關消除）142．分布外源性NA很少到達腦組織。3．代謝囊泡攝取貯存；COMT，MAO；4．排泄代謝產物和少量原藥從尿中排出。15【作用機制】●對α受體有強大的激動作用；●對β1（心臟）受體作用較弱

4、；●對β2受體作用更弱；161．血管●激動血管a1受體，使血管，特別是小動脈和小靜脈收縮?！裱苁湛s強度順序是：皮膚、粘膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管【藥理作用】17冠脈動脈擴張代謝產物腺苷冠脈流量增加血壓灌注壓力182．心臟（興奮）β1（+），心肌收縮性↑，傳導↑。（較Adr為弱）□對心肌不利方面：心肌代謝↑，心肌氧耗量↑?？梢鹦穆墒С?，甚至引起心室纖顫。心率在體BP↑→心率減慢；在體：減少或不變；離體：增多；心排血量離體：心率加快；？？193血壓●治療量或低劑量時：收縮壓↑（β1受體）；舒張壓=或↓（縮/舒血管競爭），

5、脈壓差，平均動脈壓●較大劑量靜脈注射時：收縮壓↑（β1受體）；舒張壓↑(α1受體占優(yōu)勢），脈壓差，平均動脈壓↑↑↓↑204.其他●對其他平滑肌作用較弱，可使孕婦子宮收縮頻率加快；●大劑量升高血糖；●無中樞作用。21【臨床應用】①休克早期神經源性休克（小動脈擴張、外周阻力降低所致的血壓下降的休克）。②藥物中毒性低血壓如：中樞抑制藥（氯丙嗪）中毒的解救。③上消化道出血1～3mg適當稀釋后口服。？？221.局部組織壞死：①熱敷：②酚妥拉明或普魯卡因局部浸潤注射。2.急性腎衰：□注意尿量的變化，＜25ml/h，則減量、停藥?！窘勺C】高血壓、動

6、脈硬化癥及器質性心臟病，少尿、無尿病人、孕婦禁用?！静涣挤磻?？？23去甲腎上腺素藥理作用臨床應用不良反應血管興奮心臟血壓其他休克藥物中毒性低血壓上消化道出血原理如何？局部組織壞死24間羥胺（阿拉明）□作用：●直接激動α受體，對β1受體作用弱?！窨杀蝗ゼ啄I上腺素能神經末梢攝取，促進NA釋放?！癫灰妆籑AO破壞，作用較久；●作用溫和；□特點：25去氧腎上腺素（苯腎上腺素，新福林phenylephrine）特點：□α1受體激動作用，基本無β作用。□明顯減少腎血流，現較少用作抗休克?！跎⑼饔帽劝⑼衅啡酢⒍?。用于眼底檢查。□減慢心率，用于陣發(fā)

7、性室上性心動過速。□防治脊椎麻醉或全身麻醉引起的低血壓。26第三節(jié)α、β受體激動藥【來源】-----藥用Adr可從家畜腎上腺提取，或人工合成。腎上腺素（AD/Adr）【體內過程】口服：無效？皮下注射：吸收緩慢，持續(xù)較久1h肌肉注射：吸收快，持續(xù)短10~30minNA經苯乙胺-N-甲基轉移酶的作用，甲基化形成Adr。問題：給你原料：去甲腎上腺素？27【作用機制】對α、β受體有強大的激動作用問題：與去甲腎上腺素相比有什么區(qū)別？281.興奮心臟：激動β1受體，收縮力↑，心率↑，傳導↑，輸出量↑。冠脈擴張，心肌供血增加，為強效的強心藥。【藥理作

8、用】□對心肌不利方面：心肌代謝↑，心肌氧耗量↑。可引起心律失常，甚至引起心室纖顫。292.收縮和舒張血管：小動脈、毛細血管前括約肌血管壁------收縮皮膚、粘膜血管α(++)---------------