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1、中、美、英三國(guó)新版藥典溶出度、釋放度檢查方法比較許鳴鏑 胡琴摘要：目的 通過(guò)對(duì)中國(guó)藥典、美國(guó)藥典和英國(guó)藥典中溶出度、釋放度測(cè)定方法的比較，使廣大藥物分析工作者了解其異同，為新藥開(kāi)發(fā)及進(jìn)出口檢驗(yàn)服務(wù)。方法 就其歷史沿革，最新版所采用的儀器裝置和結(jié)果判定等方面進(jìn)行比較和討論。結(jié)果 三國(guó)藥典收載的儀器裝置各有異同，結(jié)果判定差異較大，應(yīng)引起注意。結(jié)論 如何能準(zhǔn)確有效地監(jiān)控藥物釋放過(guò)程，仍是有待深入研究和完善的課題。關(guān)鍵詞 溶出度；釋放度；中國(guó)藥典；美國(guó)藥典；英國(guó)藥典中圖分類號(hào)：R921 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：E文章編號(hào)：1001
2、-2494(2000)07-0491-04 溶出度和釋放度是指藥物從片劑、膠囊劑和其它緩釋、控釋制劑中，在規(guī)定介質(zhì)內(nèi)，在一定條件下的溶出速度和溶出程度，是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的內(nèi)在指標(biāo)，是制劑質(zhì)量控制的重要手段?！ ≡谒帣z工作中，經(jīng)常要查閱中國(guó)藥典、美國(guó)藥典和英國(guó)藥典。中國(guó)藥典是我國(guó)藥品的最高法典，而美國(guó)藥典和英國(guó)藥典由于歷史悠久，技術(shù)先進(jìn)又具有代表性，在世界各國(guó)有較大影響。有些國(guó)家沒(méi)有藥典，而以美國(guó)藥典和英國(guó)藥典為標(biāo)準(zhǔn)，在世界藥品貿(mào)易中也常以其標(biāo)準(zhǔn)來(lái)要求。綜觀新版三國(guó)藥典所收載的溶出度、釋放度檢查方法在很多方面
3、趨向一致，但又在某些方面存在差別。下面僅就其歷史沿革，最新版所采用的儀器裝置和結(jié)果判定要求等方面進(jìn)行比較和討論。1 歷史沿革1.1 中國(guó)藥典 中國(guó)藥典在1985年版引入溶出度檢查法時(shí)，設(shè)定籃法、槳法及類似于流室法的裝置等3種裝置，1990年版僅保留了前2種裝置，1995年版中增訂了小杯法裝置，并引入了釋放度檢查法，至2000年版又增加了測(cè)定透皮貼劑釋放度所需的槳碟裝置，方法發(fā)展很快。1.2 美國(guó)藥典 美國(guó)藥典自1970年版（第18版）率先引入溶出度檢查法，最初只設(shè)轉(zhuǎn)籃法裝置，且無(wú)圖例。1975年版（第19版
4、）增加了轉(zhuǎn)籃法的圖例，但與現(xiàn)在試驗(yàn)的籃法裝置也不相同。1980年版（第20版）增設(shè)了槳法裝置和改造后的崩解儀兩種裝置，未給出圖例，也無(wú)統(tǒng)一的儀器配件尺寸規(guī)格。1985年版（第21版）起，規(guī)定了與現(xiàn)在溶出度試驗(yàn)所用籃法、槳法相同的裝置，并引入釋放度檢查法，對(duì)緩釋、腸溶制劑的溶出進(jìn)行監(jiān)控，裝置與溶出度檢查裝置相同。1990年版（第22版）在上述規(guī)定的基礎(chǔ)上，又增加了測(cè)定透皮貼劑的三種裝置：槳碟法(paddleoverdisk)，筒法(cylinder)及往復(fù)碟法(reciprocatingdisk)。至美國(guó)藥典19
5、95年版（第23版），用于溶出度、釋放度測(cè)定的儀器增至7種，而最新版2000年版（第24版）在此基礎(chǔ)上又進(jìn)一步在設(shè)備上增加和完善，以適應(yīng)更多劑型的要求。目前美國(guó)藥典第24版已成為收載溶出度、釋放度測(cè)定方法最多，規(guī)定最為詳盡的藥典。1.3 英國(guó)藥典 英國(guó)藥典在1973年版中規(guī)定了地高辛片的溶出度和釋放度檢查，在1988年版引入溶出度檢查法，設(shè)籃法、槳法兩種裝置，1993年版增加流室法裝置，但未規(guī)定藥物釋放度檢查法。在1998年版中，有關(guān)內(nèi)容變化較大，按國(guó)際協(xié)調(diào)會(huì)（ICH）提出的要求，將試驗(yàn)片（個(gè)）數(shù)由5改為6，
6、還增加了透皮貼劑的溶出度測(cè)定法(dissolutiontestfortransdermalpatches)，并相應(yīng)規(guī)定了3種裝置?！ ∮扇龂?guó)藥典溶出度和釋放度檢查法的歷史沿革可見(jiàn)，隨著藥品品種的增加，各國(guó)藥典對(duì)藥品的溶出度，釋放度檢查越來(lái)越重視，要求也越來(lái)越嚴(yán)格。最新版三國(guó)藥典各論中收載的溶出度、釋放度檢查品種數(shù)量見(jiàn)表1。表1 最新版三國(guó)藥典各論中收載的溶出度、釋放度檢查品種數(shù)量比較 藥典名稱溶出度檢查品種數(shù)釋放度檢查品種數(shù)中國(guó)藥典2000年版18015美國(guó)藥典第24版51536英國(guó)藥典1998年版 83 0注
7、:英國(guó)藥典中尚未引入釋放度概念，其收載的少數(shù)緩釋、腸溶制劑列在溶出度項(xiàng)下進(jìn)行檢查2 中、美、英三國(guó)新版藥典所采用的儀器裝置2.1 中國(guó)藥典2000年版 中國(guó)藥典對(duì)溶出度和釋放度檢查分開(kāi)描述。對(duì)釋放度的測(cè)定又分為緩釋制劑、腸溶制劑和透皮貼劑三種?！ ≈袊?guó)藥典2000年版收載的籃法、槳法2種裝置與美國(guó)藥典和英國(guó)藥典收載的相應(yīng)裝置一致，另增加的小杯法是具有中國(guó)特色的方法，實(shí)際為縮小容積的槳法。上述3種裝置既用于溶出度的測(cè)定又用于釋放度的測(cè)定。釋放度測(cè)定中增訂的透皮貼劑的釋放度檢查以槳法裝置為基礎(chǔ)，用統(tǒng)一規(guī)格的網(wǎng)碟固
8、定貼片。網(wǎng)碟為雙層，將貼片除去背襯夾于其中。此固定方法與美國(guó)藥典第24版和英國(guó)藥典1998年版中采用的單碟片方法不同，但與英國(guó)藥典中池法（cellmethod）類似。網(wǎng)碟除形式不同外，其大小也不相同。中國(guó)藥典的網(wǎng)碟較大，因此在杯中放置位置較高。由于網(wǎng)碟的放置位置不同，取樣點(diǎn)的位置也有所不同。值得注意的是，透皮貼劑釋放度檢查中應(yīng)恒溫于(32±0.5)℃，而非其他劑型檢查方法中的(37±0
