芯壁比對所制備微囊的載藥量和粒徑影響較為明顯.doc

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1、2芯壁比對所制備微囊的載藥量和粒徑影響較為明顯,隨著芯壁比的增加,載藥量增加、粒徑減小。2明膠本身具有一定的分散和乳化作用。2戊二醛,由于其對pH值要求不高,一般在pH=5-11的pH值一般在此范圍內,故不需要再調節(jié)pH值。2凝聚作用的產(chǎn)生直接與明膠的凝凍速度有關,每一種明膠在微膠囊化過程中都有自己合適的冷凝時間,選擇合適的冷凝時間,是制備高產(chǎn)率、高質量微膠囊的前提。2凝凍速度太快的明膠,其微膠囊化效果并不太好,容易出現(xiàn)嚴重的微膠囊粘連現(xiàn)象,產(chǎn)率和包覆效率都偏低;凝凍速度適中,完全冷凝時間50~805左右的明膠,微膠囊化效率最高,過程便于控制,易于獲得產(chǎn)率高、VE殘余

2、少、穩(wěn)定性好的微膠囊。2凝聚相的產(chǎn)生也與溶液的pH值有關,溶液的州值與明膠的等電點相差愈大,需要的沉淀劑(乙醇)的量就越大,2若明膠濃度過高(>6%),雖然仍然能夠制得微膠囊,但容易在器壁和攪拌棒上產(chǎn)生大量凝膠,微膠囊的產(chǎn)率明顯降低,同時溶液中有大量的油狀物質存在,說明包覆效果很差。2油膠比低時,微膠囊產(chǎn)率高;隨著油膠比的增大,其產(chǎn)率逐步下降。2冷凝時間對微膠囊的粒徑分布有重要影響,冷凝時間適宜的微膠囊,其粒徑分布更接近于正態(tài)分布。2微膠囊的形狀以球形為主,也有米粒狀、塊狀、針狀或不規(guī)則狀。農藥微囊懸浮劑的粒徑大小應在1～40I．Lm左右，或制成納米級微膠囊。相同條件

3、下制備的微膠囊粒徑越小，囊芯與囊壁的接觸面積越大，藥物釋放速度越快，同時，對原藥的分散度越大，命中靶標的概率也越大；單凝聚法制備明膠微囊的影響因素：1、藥物大?。河绊懥剑?，藥物粒徑越小，微囊粒徑越小,囊心物的大小與形成的微囊粒徑相差5～10倍。通常如要求粒徑約為10μm時，囊心物粒徑應達到1～2μm，要求微囊的粒徑約50μm時，囊心物粒徑應在6μm以下；2、明膠濃度和pH值：明膠濃度影響粒徑，成正比，濃度越大，粒徑越大，明膠溶液濃度較低時，明膠液滴含水量偏高，加之在攪拌過程中球與球之間的碰撞，使原本疏松結構的微球形態(tài)更易遭到破壞，制得的微球出現(xiàn)相互粘連與團聚現(xiàn)象

4、，微球的球形和分散性差。pH值應為弱堿性（B型明膠）；明膠溶液制備：先把所需量的明膠投入到適量的涼水中，因為這種天然高分子在水中溶漲一定時間后再加熱就迅速溶解了，直接投入到熱水或直接加到?jīng)鏊旭R上加熱，因為還未來得及溶漲，會有部分不易溶解的。如果明膠水溶液長時間煮沸,發(fā)生分解,冷卻后不再形成凝膠。使用前須用冷水浸泡數(shù)小時（5h）（可避免加熱時產(chǎn)生大量氣泡和末完全膨脹所產(chǎn)生的僵塊），待完全膨脹后再隔水加熱，膠液溫度控制在70°C以下。選擇明膠時，要注意凝膠強度，優(yōu)質明膠1%以下濃度也會凝膠，濃度為4%～5%時，凝膠強度每平方厘米承受約500g負重。3、攪拌機轉速：影響粒

5、徑，在一定范圍內，成反比，轉速越大，粒徑越小。但無限制的提高攪拌速度，微囊可能因碰撞合并而粒徑變大；4、體系溫度：影響是否成囊，溫度低不成囊，溶液呈膠狀。溫度過高，不能凝膠,成囊率低，溫度低，易凝膠，但產(chǎn)率高，粒徑大，50℃成囊較好。明膠凝固點（35℃）。；3、飽和硫酸鈉溶液溫度：影響是否成囊，溫度低不成，易成膠狀，拉絲。溫度高，成囊率低；4、飽和硫酸鈉濃度：影響成囊的時間，濃度高，成囊時間短，硫酸鈉用量少；濃度低，成囊時間長，硫酸鈉用量多；5、飽和硫酸鈉滴加速度：影響成囊情況，過快，局部濃度高，微囊粘連拉絲，這是由于脫水過多造成的。過慢，粒子球形度不夠好，球沒生長完

6、全；6、硫酸鈉稀釋液溫度：過低可使凝聚囊粘連成團或過高可使凝聚囊溶解。明膠的溶膠形式存在于比較高的溫度（35℃）以上；在小于15℃的情況下，明膠以凝膠形式存在，在15～35℃的范圍內，兩種形式的明膠分子成平衡狀態(tài)共存；7、冷凝時間：冷凝時間影響產(chǎn)率和粒徑。具有中等或中等偏慢凝凍速度、完全冷凝時間在50～80s左右的明膠，制備過程易于控制；10、冷凝溫度：沒作為因素，資料顯示，冷凝溫度影響產(chǎn)率和粒徑；在未達到膠凝點溫度下攪拌時間越長微囊間碰撞的機會越大，明膠微囊會相互融合、變大。如需要制備粒徑小的微囊，可采用冰浴冷卻使反應體系溫度迅速降至膠凝點以下。明膠溶液在凝固點（3

7、5℃）緩慢冷卻，形成“粗大”網(wǎng)狀體。迅速冷卻至低溫（小于20℃）時，形成“細小”凝膠網(wǎng)。明膠的溶膠形式存在于比較高的溫度（35℃）以上；在15～35℃的范圍內，兩種形式的明膠分子成平衡狀態(tài)共存；在小于15℃的情況下，明膠以凝膠形式存在。明膠溶液形成凝膠的濃度值最低極限值約為1%，凝膠存在最高溫度35℃。凝聚形成后，明膠分子相互結合而形成三維空間的網(wǎng)狀結構，明膠分子的運動受到限制，但其中間夾持的大量液體卻有正常的黏度。用稀釋液所得雙氯芬酸鈉明膠微球沉淀后,一定要將多余未成球的明膠洗干凈,否則微球經(jīng)戊二醛固化后,容易粘連成塊狀。稀釋液洗滌2～3次：除去未