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1、膽堿受體阻斷藥M膽堿受體阻斷藥第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥阿托品(atropine)一、作用機(jī)制阿托品與M受體結(jié)合后,因阿托品內(nèi)在活性很小,一般不表現(xiàn)激動(dòng)M受體作用,反而阻斷Ach或抑膽堿藥與M受體結(jié)合,阿托品可競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach對(duì)M受體的激動(dòng)作用。根據(jù)阿托品作用機(jī)制,阿托品可能有哪些作用?二、作用與用途1.抑制腺體分泌(1)對(duì)汗腺、唾液腺抑制作用最強(qiáng)。(2)其次是淚腺和呼吸道腺體。(3)對(duì)胃液抑制作用較小,尤其對(duì)胃酸分泌影響小。應(yīng)用:(1)全身麻醉前給藥(2)嚴(yán)重盜汗和流涎癥2.對(duì)眼的作用(1)擴(kuò)瞳用于:*檢查眼底,診斷疾病。
2、*驗(yàn)光配鏡*虹膜睫狀體炎(2)升高眼壓(3)調(diào)節(jié)麻痹3.對(duì)平滑肌的作用(1)胃腸絞痛療效最好(2)尿頻、尿急癥狀有較好療效,可用于遺尿癥。(3)膽絞痛和腎絞痛療效較差,常與鎮(zhèn)痛藥合用。(4)大劑量可松弛支氣管平滑肌舉例4.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用(1)心率A.治療量:部分病人可見心率減慢原因:阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸前膜上M1受體,減弱了對(duì)遞質(zhì)Ach釋放的抑制作用。B.較大劑量:可引起心率加快原因:阻斷竇房結(jié)M2受體,解除了迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制作用。(2)房室傳導(dǎo)對(duì)抗迷走神經(jīng)過度興奮引起的房室傳導(dǎo)阻滯(3)血管與血壓治療量
3、無明顯影響,大劑量可引起血管擴(kuò)張。根據(jù)阿托品對(duì)心血管作用,可用于:(1)緩慢型心律失常洋地黃過量引起的竇性心動(dòng)過緩(2)感染性休克A.引起休克的原因B.阿托品的作用大劑量阿托品解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán),組織缺血、缺氧改善,開放的毛細(xì)血管前括約肌關(guān)閉,血管床容量縮小,血漿滲出減少,回心血量增加,血壓上升。三、不良反應(yīng)及禁忌證1.不良反應(yīng)2.禁忌證(1)青光眼(2)前列腺肥大3.老年人慎用?5.解救有機(jī)磷酸酯類中毒?6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)阿托品腺體:作用,應(yīng)用及不良反應(yīng)平滑?。鹤饔?,應(yīng)用,禁忌證眼:作用,應(yīng)用,不良反
4、應(yīng)及禁忌證心率:作用,應(yīng)用抗休克和解救有機(jī)磷酸脂類中毒中樞興奮四、護(hù)理要點(diǎn)1.用藥前審查醫(yī)囑,是否有禁忌證、心率高于100次/分、體溫高于380C及眼壓高的患者應(yīng)報(bào)告醫(yī)生。2.用藥前告訴病人可能引起的副作用:口干、皮膚干燥、視力模糊等。3.用阿托品前患者應(yīng)排便排尿,用藥后多飲水多食含纖維的食物?4.治療過程中注意心率及體溫的變化,尤其夏天更應(yīng)注意體溫的變化。5.有口干的患者,應(yīng)勸患者多用冷開水含漱。6.對(duì)應(yīng)用大劑量阿托品又需要做特殊檢查(氣管插管)患者,應(yīng)謹(jǐn)慎操作,以免損傷組織。山莨菪堿(amisodamine)1.化構(gòu)
5、、基本作用與阿托品相似。2.抑制腺體分泌、擴(kuò)瞳作用弱。3.中樞作用弱(不易進(jìn)入中樞)。4.有較好的解除血管痙攣?zhàn)饔门c松弛平滑肌作用。5.主要用于:感染性休克內(nèi)臟平滑肌絞痛6.不良反應(yīng)和禁忌證與阿托品相似。東莨菪堿(scopolamine)一、作用特點(diǎn)1.外周作用(1)抑制腺體分泌比阿托品強(qiáng)(2)擴(kuò)瞳、調(diào)節(jié)麻痹、心血管系統(tǒng)比阿托品弱2.中樞作用:有明顯抑制作用,大劑量可催眠。二、用途:1.麻醉前給藥。2.帕金森病3.暈動(dòng)病(1)抑制大腦皮層或前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能。(2)抑制胃腸蠕動(dòng)三、不良反應(yīng)、禁忌證同阿托品。阿托品的合成代用
6、品針對(duì)阿托品用于眼科作用時(shí)間太長(zhǎng),用于內(nèi)科副作用太多的缺點(diǎn),合成了不少代用品。(一)合成擴(kuò)瞳藥后馬托品托吡卡胺環(huán)噴托酯尤卡托品特點(diǎn):1.擴(kuò)瞳作用比阿托品弱2.維持時(shí)間短(二)合成解痙藥溴丙胺太林(普魯本辛)對(duì)胃腸道M受體選擇性較高,同時(shí)對(duì)胃液分泌有一定抑制作用,主要用于:(1)潰瘍?。?)胃腸絞痛,泌尿道痙攣,遺尿癥。(3)妊娠嘔吐2.口服受食物影響,空腹服3.不良反應(yīng)與阿托品相似貝那替秦(胃復(fù)康)1.松弛胃腸道平滑肌作用明顯,另外有安定作用及抑制胃酸分泌作用。2.主要用于:(1)潰瘍病,尤其伴有焦慮癥者。(2)膀胱刺激
7、癥,腸蠕動(dòng)亢進(jìn)。(三)選擇性M受體阻斷藥哌侖西平選擇性阻斷M1受體,抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。2.主要用于:潰瘍病。替侖西平阻斷M1受體作用比哌侖西平強(qiáng),應(yīng)用同哌侖西平。小量Ach阿托品小量Ach大量Ach你如何解釋下面血壓曲線的變化?第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥作用部位不同,可分為兩類1.N1受體阻斷藥又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥2.N2受體阻斷藥又稱骨骼肌松弛藥授課要點(diǎn)1.肌松藥的分類2.筒箭毒堿和琥珀膽堿過量能否用新斯的明解救?為什么?3.支氣管哮喘、嚴(yán)重休克病人為什么不能用非去極化肌松藥?4.肌松藥的主要不良反應(yīng)神經(jīng)節(jié)阻斷藥神經(jīng)節(jié)阻
8、斷藥在臨床上過去主要降低血壓,因不良反應(yīng)多,目前僅用于:1.麻醉時(shí)控制血壓,減少手術(shù)區(qū)出血。2.主動(dòng)脈瘤手術(shù),可有效防止手術(shù)剝離而撕拉組織所造成的交感神經(jīng)反射,使病人血壓不致明顯升高。3.代表藥:美卡拉明(美加明)樟磺咪芬骨骼肌松弛藥概述概念簡(jiǎn)稱肌松藥。選擇性地作用于神經(jīng)肌肉接頭N2膽堿受體,暫時(shí)阻斷神經(jīng)肌肉接頭興奮