膽堿受體阻斷藥-M膽堿受體阻斷藥

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1、第八章膽堿受體阻斷藥藥理教研室吳尚魁授課要點1.阿托品的作用、應用及禁忌證2.山莨菪堿和東莨菪堿的作用特點及應用3.后馬托品、托吡卡胺對眼的作用特點4.哌侖西平的作用特點及應用概述1.膽堿受體阻斷藥2.分類(1)根據對M、N受體選擇性不同分兩類。M受體阻斷藥N受體阻斷藥(2)根據作用部位不同,分四類:平滑肌解痙藥(M受體阻斷藥)神經節(jié)阻斷藥(N1受體阻斷藥)骨骼肌松弛藥(N2受體阻斷藥)中樞性抗膽堿藥第一節(jié)M膽堿受體阻斷藥阿托品(atropine)一、作用機制阿托品與M受體結合后,因阿托品內在活性很小,一般不表

2、現(xiàn)激動M受體作用,反而阻斷Ach或抑膽堿藥與M受體結合,阿托品可競爭性拮抗Ach對M受體的激動作用。根據阿托品作用機制,阿托品可能有哪些作用?二、作用與用途1.抑制腺體分泌(1)對汗腺、唾液腺抑制作用最強。(2)其次是淚腺和呼吸道腺體。(3)對胃液抑制作用較小,尤其對胃酸分泌影響小。應用:(1)全身麻醉前給藥(2)嚴重盜汗和流涎癥2.對眼的作用(1)擴瞳用于:*檢查眼底,診斷疾病。*驗光配鏡*虹膜睫狀體炎(2)升高眼壓(3)調節(jié)麻痹3.對平滑肌的作用(1)胃腸絞痛療效最好(2)尿頻、尿急癥狀有較好療效,可用于遺

3、尿癥。(3)膽絞痛和腎絞痛療效較差,常與鎮(zhèn)痛藥合用。(4)大劑量可松弛支氣管平滑肌舉例4.對心血管系統(tǒng)的作用(1)心率A.治療量:部分病人可見心率減慢原因:阻斷了副交感神經節(jié)后纖維突觸前膜上M1受體,減弱了對遞質Ach釋放的抑制作用。B.較大劑量:可引起心率加快原因:阻斷竇房結M2受體,解除了迷走神經對心臟的抑制作用。(2)房室傳導對抗迷走神經過度興奮引起的房室傳導阻滯(3)血管與血壓治療量無明顯影響,大劑量可引起血管擴張。根據阿托品對心血管作用,可用于:(1)緩慢型心律失常洋地黃過量引起的竇性心動過緩(2)感

4、染性休克A.引起休克的原因B.阿托品的作用大劑量阿托品解除血管痙攣,舒張外周血管,改善微循環(huán),組織缺血、缺氧改善,開放的毛細血管前括約肌關閉,血管床容量縮小,血漿滲出減少,回心血量增加,血壓上升。三、不良反應及禁忌證1.不良反應2.禁忌證(1)青光眼(2)前列腺肥大3.老年人慎用?5.解救有機磷酸酯類中毒?6.中樞神經系統(tǒng)阿托品腺體:作用,應用及不良反應平滑?。鹤饔?,應用,禁忌證眼:作用,應用,不良反應及禁忌證心率:作用,應用抗休克和解救有機磷酸脂類中毒中樞興奮四、護理要點1.用藥前審查醫(yī)囑,是否有禁忌證、心率

5、高于100次/分、體溫高于380C及眼壓高的患者應報告醫(yī)生。2.用藥前告訴病人可能引起的副作用:口干、皮膚干燥、視力模糊等。3.用阿托品前患者應排便排尿,用藥后多飲水多食含纖維的食物?4.治療過程中注意心率及體溫的變化,尤其夏天更應注意體溫的變化。5.有口干的患者,應勸患者多用冷開水含漱。6.對應用大劑量阿托品又需要做特殊檢查(氣管插管)患者,應謹慎操作,以免損傷組織。山莨菪堿(amisodamine)1.化構、基本作用與阿托品相似。2.抑制腺體分泌、擴瞳作用弱。3.中樞作用弱(不易進入中樞)。4.有較好的解除

6、血管痙攣作用與松弛平滑肌作用。5.主要用于:感染性休克內臟平滑肌絞痛6.不良反應和禁忌證與阿托品相似。東莨菪堿(scopolamine)一、作用特點1.外周作用(1)抑制腺體分泌比阿托品強(2)擴瞳、調節(jié)麻痹、心血管系統(tǒng)比阿托品弱2.中樞作用:有明顯抑制作用,大劑量可催眠。二、用途:1.麻醉前給藥。2.帕金森病3.暈動?。?)抑制大腦皮層或前庭神經內耳功能。(2)抑制胃腸蠕動三、不良反應、禁忌證同阿托品。阿托品的合成代用品針對阿托品用于眼科作用時間太長,用于內科副作用太多的缺點,合成了不少代用品。(一)合成擴瞳

7、藥后馬托品托吡卡胺環(huán)噴托酯尤卡托品特點:1.擴瞳作用比阿托品弱2.維持時間短(二)合成解痙藥溴丙胺太林(普魯本辛)對胃腸道M受體選擇性較高,同時對胃液分泌有一定抑制作用,主要用于:(1)潰瘍?。?)胃腸絞痛,泌尿道痙攣,遺尿癥。(3)妊娠嘔吐2.口服受食物影響,空腹服3.不良反應與阿托品相似貝那替秦(胃復康)1.松弛胃腸道平滑肌作用明顯,另外有安定作用及抑制胃酸分泌作用。2.主要用于:(1)潰瘍病,尤其伴有焦慮癥者。(2)膀胱刺激癥,腸蠕動亢進。(三)選擇性M受體阻斷藥哌侖西平選擇性阻斷M1受體,抑制胃酸及胃蛋

8、白酶分泌。2.主要用于:潰瘍病。替侖西平阻斷M1受體作用比哌侖西平強,應用同哌侖西平。小量Ach阿托品小量Ach大量Ach你如何解釋下面血壓曲線的變化?第二節(jié)N膽堿受體阻斷藥作用部位不同,可分為兩類1.N1受體阻斷藥又稱神經節(jié)阻斷藥2.N2受體阻斷藥又稱骨骼肌松弛藥授課要點1.肌松藥的分類2.筒箭毒堿和琥珀膽堿過量能否用新斯的明解救?為什么?3.支氣管哮喘、嚴重休克病人為什么不能用非去

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