最新7-藥物設(shè)計(jì)基本方法 課件教學(xué)講義PPT.ppt

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1、7-藥物設(shè)計(jì)基本方法課件一、定義藥物設(shè)計(jì)(DrugDesign)就是藥物的發(fā)現(xiàn)過程。其研究的內(nèi)容是藥物發(fā)現(xiàn)的中心環(huán)節(jié)—先導(dǎo)物的發(fā)現(xiàn)途徑（衍生與優(yōu)化）以及所涉及的理論、技術(shù)和方法。二、合理藥物設(shè)計(jì)合理藥物設(shè)計(jì)(RationalDrugDesign)是依據(jù)生命科學(xué)研究中所揭示的包括受體、酶、離子通道、核酸等潛在的藥物作用靶點(diǎn)(Target)，并參考其內(nèi)源性配基或天然底物的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征來設(shè)計(jì)藥物分子，從而發(fā)現(xiàn)選擇性作用于靶點(diǎn)的新藥，設(shè)計(jì)出的藥物多數(shù)具有活性強(qiáng)、選擇性好、副作用小等優(yōu)點(diǎn)。已知靶物質(zhì)三維結(jié)構(gòu)定向設(shè)計(jì)根據(jù)靶物質(zhì)的結(jié)構(gòu)要求√直接設(shè)計(jì)靶物質(zhì)結(jié)構(gòu)未知利用藥物分子與靶物質(zhì)的互補(bǔ)性反推出

2、靶物質(zhì)的結(jié)構(gòu)√間接設(shè)計(jì)靶點(diǎn)受體酶離子通道核酸三、組合化學(xué)與高通量篩選效率低用時長短時間快速傳統(tǒng)的藥物發(fā)現(xiàn)方法高通量篩選組合化學(xué)(CombinatoryChemjstry)是將一些稱之為構(gòu)建模塊的基本小分子（如氨基酸、核苷酸、單糖以及各種各樣的化學(xué)小分子）通過化學(xué)或生物合成的手段，將它們系統(tǒng)地裝配成不同的組合，由此得到大量的具有結(jié)構(gòu)多樣性特征的分子，從而建立化學(xué)分子庫的方法?，F(xiàn)代基因技術(shù)人類基因組計(jì)劃基于基因的藥物發(fā)現(xiàn)反義藥物的研究與開發(fā)四五、先導(dǎo)物優(yōu)化先導(dǎo)物發(fā)現(xiàn)(LeadGeneration)劑型與劑量設(shè)計(jì)先導(dǎo)物優(yōu)化(LeadOptimization)藥物設(shè)計(jì)五臟生理功能——肺崔玉

3、功2016.9.8肺主氣司呼吸氣1、呼吸之氣:通過肺的呼吸作用從自然界吸入清氣，呼出濁氣，完成體內(nèi)氣體交換。2、一身之氣：氣機(jī)、功能狀態(tài)。（1）肺將清氣與水谷精微結(jié)合形成宗氣（胸中之氣），濡養(yǎng)上焦，保障心肺的功能正常。（2）肺主的氣是通過一呼一吸完成全身氣機(jī)的調(diào)節(jié)。肺氣虛~宗氣不足~疲勞，懶言，呼吸無力，聲低氣弱。肺主治節(jié)治節(jié)是治理調(diào)節(jié)。節(jié)，調(diào)節(jié)，節(jié)氣，關(guān)節(jié)。節(jié)氣前后人容易生病，特別是骨科疾病都因天氣變化有反應(yīng)。輔助于心治理調(diào)節(jié)。主要表現(xiàn)在：1、調(diào)節(jié)呼吸之氣2、調(diào)節(jié)全身氣機(jī)3、調(diào)節(jié)心血的運(yùn)行氣為血之帥，血為氣之母4、調(diào)節(jié)水液代謝肺通調(diào)水道肺為水之上源，肺的主要運(yùn)動形式是宣發(fā)和肅降。

4、1、宣發(fā)功能：將津液向上，向外輸布，濡養(yǎng)上焦，多余的津液從汗液排出。宣發(fā)功能受到抑制，腠理不能開合，就會產(chǎn)生水腫，如鼻炎患者鼻翼腫脹。2、肅降功能：將津液向下，向內(nèi)輸布，濡養(yǎng)五臟六腑，多余的津液從尿液排出。肅降功能不足，會引起下肢水腫，尿液少。所以有“善補(bǔ)腎者當(dāng)從脾求之”，因肺金生腎水，虛則補(bǔ)其母，肺不能補(bǔ)，所以補(bǔ)脾代之。另脾胃乃后天之本，也可以解釋。肺主皮其華在毛肺熱者，色白而毛枯——《黃帝內(nèi)經(jīng)》凡皮毛疾病，疹，痘，丘，斑等皆要解表。然后寒證要健脾（如胃腸感冒，先健脾后解表），熱證要清肺。解表（1）表證（2）邪在皮毛（皮表）肺與大腸相表里1、肺經(jīng)在手臂陰面，大腸經(jīng)在手臂陽面，二者

5、互為陰陽表里，相對應(yīng)。2、肺氣可以影響大腸功能。肺氣旺~肛門略紅，大便干肺氣虛引起便秘，間隔時間長，不太干。肺在志為悲大喜后必大悲，過喜必悲。大喜會使心神渙散，心氣耗散，導(dǎo)致樂極生悲。心氣虛，肺反克于心，也容易悲哀。肺開竅于鼻，在液為涕風(fēng)寒襲表~流清涕風(fēng)熱襲表~流濁涕或時黃時清（肺有熱）膽熱上升于腦~濁涕，黃痰，伴有鼻塞（鼻炎）~膽木反克肺金肺在時為秋在味為辛秋天面色發(fā)白面色發(fā)紅~火旺面色蒼白無光~肺氣虛總結(jié)肺主氣，司呼吸，主治節(jié)，能通調(diào)水道，主皮，其華在毛，開竅于鼻，在志為悲，在液為涕，在季為秋，與大腸相表里。