最新[醫(yī)學(xué)]活血化瘀方藥藥理設(shè)計(jì)-藥學(xué)醫(yī)學(xué)精品資料.ppt

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1、最新[醫(yī)學(xué)]活血化瘀方藥藥理設(shè)計(jì)2010-藥學(xué)醫(yī)學(xué)精品資料前言血瘀證中醫(yī)臨床，涉及內(nèi)、外、婦、兒各科疾患心血瘀阻:心痹,與冠心病有關(guān);血瘀脈絡(luò):半身不遂、關(guān)節(jié)腫痛血瘀下焦:少腹疼痛、閉經(jīng)、尿血肝郁氣滯、瘀久成疾:形成肝脾腫大或腫瘤血瘀證現(xiàn)代研究多系統(tǒng)生理異常及病理變化，不僅限于循環(huán)系統(tǒng)疾患：血瘀證與循環(huán)障礙（包括全身性或局部循環(huán)障礙，特別是微循環(huán)障礙）有密切聯(lián)系與代謝異常、炎癥反應(yīng)、免疫功能異常及組織異常增生等多方面改變有關(guān)?；钛龇剿幯芯繜狳c(diǎn)活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細(xì)胞（VSMC）活血化瘀復(fù)方和內(nèi)

2、皮細(xì)胞活血化瘀復(fù)方和血管的生成活血化瘀中藥與離子通道活血化瘀復(fù)方與抗纖維化關(guān)于血小板的粘附聚集血小板的粘附聚集是血栓形成的基礎(chǔ)，是現(xiàn)代醫(yī)學(xué)血栓性疾病防治研究的一個(gè)熱點(diǎn)活血化瘀中藥及其復(fù)方具有耐受性好，副作用（如血小板減少、出血）較少，作用環(huán)節(jié)不單一等優(yōu)點(diǎn)。若能結(jié)合臨床進(jìn)行驗(yàn)證，會(huì)為現(xiàn)代冠心病，中風(fēng)等血栓性疾病的防治提供一個(gè)可靠的途徑?；钛鰪?fù)方與血小板功能在血栓性疾病發(fā)生發(fā)展的過程中，血小板機(jī)制貫穿始終。血小板聚集和血栓形成學(xué)說認(rèn)為（1）在開始階段，動(dòng)脈內(nèi)膜損傷，血小板活化因子增多，血小板在該處粘附聚集，隨后發(fā)生纖維蛋白沉

3、積，形成微血栓?；钛鰪?fù)方與血小板功能（2）血小板聚集后釋出一些活性物質(zhì)，如血栓素（TXA2）、血小板源生長(zhǎng)因子、5-羥色胺、成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子、血小板第4因子等，在這些活性物質(zhì)的作用下，血小板進(jìn)一步粘附、聚集，血栓形成近年來，在活血化瘀中藥復(fù)方對(duì)血小板功能影響方面，中醫(yī)藥進(jìn)行了很多有益的探索。活血化瘀復(fù)方與血小板功能1．降低血小板聚集率單味藥：丹參、川芎、銀杏葉、赤芍、紅花、當(dāng)歸等均有抑制血小板聚集的作用。復(fù)方藥：能夠抗血小板聚集的有冠心2號(hào)方、當(dāng)歸芍藥散、桃核承氣湯、補(bǔ)陽還五湯等；中成藥：血府逐瘀湯系列制劑、冠心2號(hào)方

4、制劑、復(fù)方丹參制劑、麝香心腦通片、地奧心血康、燈盞花注射液等。活血化瘀復(fù)方與血小板功能2．降低血小板粘附率有關(guān)血小板粘附率，多數(shù)活血化瘀復(fù)方皆顯示有降低血小板粘附的作用血府逐瘀湯系列制劑、冠心2號(hào)方制劑、復(fù)方丹參制劑等。尤其是臨床治療冠心病病人，得到廣泛證實(shí)?；钛鰪?fù)方與血小板功能3．抑制5-羥色胺（5-HT）的釋放5-HT是血小板活化時(shí)從致密顆粒釋放出的活性物質(zhì)，能導(dǎo)致血管收縮和血小板的進(jìn)一步聚集?；钛鲋兴幓蚱溆行С煞秩绠?dāng)歸、三七總苷。阿魏酸、丹參以及中藥復(fù)方冠心2號(hào)等，均可抑制5-HT的釋放?；钛鰪?fù)方與血小板功

5、能4．抑制β血小板球蛋白（β-TG）的釋放β-TG是血小板特異的蛋白質(zhì)，是反映血小板被激活和釋放反應(yīng)亢進(jìn)的指標(biāo)活血化瘀復(fù)方（乳香、沒藥、檀香等）治療冠心病血瘀證病人，證明其可降低β－TG?；钛鰪?fù)方與血小板功能5．抑制血小板活化因子（PAF）的釋放PAF可以由多種細(xì)胞產(chǎn)生，其中血小板被凝血酶、膠原等激活后也可釋放出PAFPAF是一種強(qiáng)烈的血小板誘聚劑?；钛鲋兴幓蚱溆行С煞郑捍ㄜ?、丹參、當(dāng)歸、三七總苷以及中藥活血化瘀復(fù)方冠心2號(hào)等有抗PAF的作用。活血化瘀復(fù)方與血小板功能6．抑制血栓素B2（TXB2）合成和釋放單味中藥和

6、有效組分方面：丹參、川芎、阿魏酸、水蛭等具有抑制TXB2合成作用大蒜素、穿心蓮、銀杏葉提取物也有作用中藥復(fù)方研究方面證明，許多活血化瘀復(fù)方皆有抑制TXB2的合成的作用，此方面在治療冠心病和中風(fēng)性疾病的研究報(bào)道較多?；钛鰪?fù)方與血小板功能7．抑制血小板磷酸肌醇系統(tǒng)磷酸肌醇代謝產(chǎn)物三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油酯（DG）有第二信使的作用，在血小板活化過程中起重要作用活血化瘀中藥的有效成分川芎嗪、阿魏酸等及一些活血化瘀中藥復(fù)方，都可抑制磷酸肌醇裂解，從而抑制血小板的活化?；钛鰪?fù)方與血小板功能8．升高血小板環(huán)核苷酸（cAMP）

7、cAMP是血小板活化的抑制性第二信使活血化瘀類中藥丹參、當(dāng)歸和其有效成分、組分赤芍精、三七總苷、川芎嗪及活血化瘀復(fù)方冠心2號(hào)等，都有升高cAMP的作用?；钛鰪?fù)方與血小板功能9．鈣拮抗作用血小板胞質(zhì)鈣離子濃度的調(diào)控，是血小板活化的關(guān)鍵。活血化瘀中藥川芎、當(dāng)歸、桃仁、紅花、赤芍、三棱及有效成分、組分丹參酮、川芎嗪、三七皂苷等有一定的鈣拮抗作用活血化瘀方藥研究熱點(diǎn)活血化瘀復(fù)方與血小板功能活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細(xì)胞活血化瘀復(fù)方和內(nèi)皮細(xì)胞活血化瘀復(fù)方和血管的生成活血化瘀中藥與離子通道活血化瘀復(fù)方與抗纖維化活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌

8、細(xì)胞1．抑制血管平滑肌細(xì)胞表型轉(zhuǎn)換血管平滑肌細(xì)胞表型轉(zhuǎn)換是其遷移、增殖的前提條件血管平滑肌細(xì)胞由分化型轉(zhuǎn)變成去分化型后才能獲得增殖及遷移能力，同時(shí)分泌和合成各種細(xì)胞因子和細(xì)胞外基質(zhì)（ECM），在這一過程中伴隨著標(biāo)志基因表達(dá)的改變活血化瘀復(fù)方和血管平滑肌細(xì)胞1．抑制血管平滑肌細(xì)胞表型轉(zhuǎn)換當(dāng)歸