最新抗結核藥物的應用教學講義ppt.ppt

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1、抗結核藥物的應用結核的種類Backtoschool思考題：1.一線抗結核藥物有哪些？2.服用結核藥物的飲食注意事項？3.抗結核藥物的常見不良反應有哪些？異煙肼（INH，又稱雷米封）H體內過程口服、注射均易吸收；組織穿透力強，分布廣；肝臟乙酰化代謝失效：快代謝型/慢代謝型?？咕饔卯悷熾轮粚Y核桿菌有效，對其他細菌無效?？顾幮詥斡靡桩a生抗藥性異煙肼抗結核作用特點高效低毒方便價廉臨床應用各種類型結核，除早期輕癥肺結核或預防應用外，均宜與其它第一線藥合用。利福平(簡稱RFP)R抗菌譜:對結核桿菌、麻風桿菌可發(fā)揮殺菌作用?？菇Y核作用與異煙肼相近，而較鏈霉素強。

2、G+球菌特別是金葡菌（耐藥性金葡菌）抗菌強G-球菌：腦膜炎雙球菌G-桿菌：大腸、變形、流感、綠膿桿菌有效高濃度對某些病毒和沙眼衣原體也有抑制作用。體內過程口服吸收快、完全，食物或PAS同服可減少吸（同服需間隔8——12小時）穿透力強，體內分布廣經乙?；x，與INH有協(xié)同作用肝藥酶誘導劑，能加速避孕藥等代謝主要從膽汁排泄分泌物(尿、糞、淚液、痰等)呈桔紅色臨床應用各種類型結核病聯(lián)用麻風病耐藥金葡菌等敏感菌引起感染腦膜炎球菌及流感嗜血桿菌引起的腦膜炎膽道感染眼藥水治療砂眼、結膜炎等同類藥物有哪些？乙胺丁醇（ethambutol）特點：毒性小，耐藥性產生慢

3、抗菌作用：對繁殖期的結核桿菌作用較強，可殺菌。對鏈霉素、INH耐藥的結核桿菌仍有效。細胞內/外均有抗菌作用。應用：與利福平或INH等合用，單用也產生耐藥性。Backtoschool吡嗪酰胺（pyrazinamide）口服吸收迅速酸性環(huán)境中作用增強，能在細胞內有效殺死結核桿菌易產生耐藥性長期大量應用有肝毒性，聯(lián)合用藥參與短程療法，不良反應明顯減少Backtoschool鏈霉素（streptomycin）特點：發(fā)現最早穿透力弱（腦脊液和細胞內濃度低）易產生耐藥性耳毒性強調聯(lián)合用藥，尤其結核病急性期。對早期浸潤性肺結核療效較好Backtoschool對氨基水

4、楊酸鈉（PAS）僅有弱抑菌作用，單用價值不大；不易產生耐藥性；抗菌機制與磺胺類相似；與鏈霉素、INH等合用，增強療效，延緩抗藥性產生；口服吸收快，分布廣，但不易入腦脊液及細胞內；毒性小，但不良反應發(fā)生率高。Backtoschool丙硫異煙胺（TH）異煙肼的衍生物；不易產生耐藥性；口服吸收快，可通過血腦屏障進入蛛網膜下腔；對乙硫異煙胺、氨硫脲有完全交叉耐藥；氟喹諾酮類第三代氟喹諾酮類藥物中有不少藥物具有較強的抗結核分支桿菌活性，對非結核分支桿菌亦有作用，為臨床治療開拓了更為廣闊的前景。主要優(yōu)點是胃腸道易吸收，消除半衰期較長，組織穿透性好，分布容積大，毒副

5、作用相對較小，適合于長程給藥。莫西沙星對快速增殖期結核分枝桿菌的抗菌活性優(yōu)于左氧氟沙星，而對靜止期的抗菌效果不如左氧氟沙星，此外，該要也有良好的滅菌作用，并能改善利福平每周1次的療效。加替沙星血漿半衰期長達14h，具有口服吸收好，血清蛋白結合率低，無光毒反應。BacktoschoolBacktoschool噁唑烷酮類噁唑烷酮類化合物是一種全新的全合成抗菌劑。羥哌噁酮和利奈唑酮對結核桿菌有很強的抗菌活性,與SM,INH聯(lián)合用藥對耐藥結核桿菌感染模型(對SM,INH耐藥的結合桿菌)均有較高的抗菌活性，對傳統(tǒng)抗結核藥物耐藥的結核桿菌有效,與過去使用的抗結核藥

6、物無交叉耐藥性。但因血液毒性和價格問題使得本藥應用受限。近年來研究和開發(fā)的抗結核藥物羥氨芐青霉素與克拉維酸復合劑硝基咪唑類新大環(huán)內脂類藥物脂肪酸和分肢菌酸合成的抑制劑烷磺?；野奉惙脏侯惗嚯念惗蓟愃幬锪蛞阴Ｃ顾谺acktoschool堅持全療程規(guī)律用藥以往主張治療階段3-6月強效藥聯(lián)合控制癥狀鞏固階段1-1.5年聯(lián)用或單用延緩復發(fā)現在主張短程療法（強化療法）6月如2HRZ/4HR方案治愈率高、復發(fā)率低、耐藥性少、安全性高全程督導此督導治療原則為WHO所提出，是目前控制結核病的首要策略，全程治療期間，即患者的病情診斷、用藥、復查等均應在醫(yī)生指導下

7、進行，以確保治療規(guī)范抗結核藥物常見不良反應異煙肼的不良反應相對安全、毒副作用較少的抗結核藥物。常規(guī)劑量很少發(fā)生不良反應。1.末梢神經炎：2.中樞神經系統(tǒng)癥狀：3.肝損害：4.內分泌失調:5.過敏反應6.急性中毒：10g以上頓服利福平的不良反應1.過敏反應：RFP間歇給藥過敏反應發(fā)生率可達13.5%。RFP在間歇使用時，血液中易產生利福平依賴的循環(huán)抗體，而發(fā)生變態(tài)反應，故RFP因某種原因停服后，需要謹慎加用。2.胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食欲不振等。3.肝損害：主要的不良反應。4.致畸：孕婦特別是早期（3月內）禁用，懷孕6個月后可根據情況酌情考

8、慮使用。5.血液系統(tǒng)反應：白細胞減少、粒細胞缺乏、血小板減少、嗜酸性粒細胞增多等，1%的病人會